Gordox
Gordox: Gebrauchsanweisung und Bewertungen
- 1. Form und Zusammensetzung freigeben
- 2. Pharmakologische Eigenschaften
- 3. Anwendungshinweise
- 4. Gegenanzeigen
- 5. Art der Anwendung und Dosierung
- 6. Nebenwirkungen
- 7. Überdosierung
- 8. Besondere Anweisungen
- 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
- 10. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- 11. Analoge
- 12. Lagerbedingungen
- 13. Abgabebedingungen von Apotheken
- 14. Bewertungen
- 15. Preis in Apotheken
Lateinischer Name: Gordox
ATX-Code: B02AV01
Wirkstoff: Aprotinin (Aprotinin)
Produzent: Gedeon Richter (Ungarn)
Beschreibung und Foto-Update: 17.09.2019
Preise in Apotheken: ab 177 Rubel.
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Gordox ist ein Medikament mit antifibrinolytischer Antiprotease-Wirkung, das bei Bypass-Transplantationen der Koronararterien angewendet wird.
Form und Zusammensetzung freigeben
Gordox wird in Form einer Lösung zur intravenösen Verabreichung hergestellt: leicht gefärbt oder farblos (in farblosen Glasampullen von 10 ml, 5 Ampullen in Kunststoffschalen, 5 Schalen in einem Karton mit zwei zusätzlichen Schalen).
Die Zusammensetzung von 1 Ampulle umfasst:
- Wirkstoff: Aprotinin - 100.000 Kallikrein-Inaktivierungseinheiten (KIE);
- Hilfskomponenten: Benzylalkohol - 100 mg; Natriumchlorid - 85 mg; Wasser zur Injektion - bis zu 10 ml.
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik
Aprotinin ist ein proteolytischer Breitbandenzyminhibitor mit antifibrinolytischen Eigenschaften. Es bildet reversible stöchiometrische Komplexe, die Inhibitoren von Enzymen sind, was eine Hemmung der Aktivität von Gewebe und Plasmaplasmin, Trypsin, Kallikrein und eine anschließende Abnahme der fibrinolytischen Aktivität des Blutes bewirkt.
Aprotinin ist ein Aktivator der Kontaktphase der Gerinnungsaktivierung und initiiert die Gerinnung bei gleichzeitigem Anstieg der Fibrinolyse. Wenn bei der Behandlung eines Patienten eine Herz-Lungen-Maschine verwendet wird, die die Gerinnung aktiviert (dieser Effekt wird durch den Kontakt von Blut mit fremden Oberflächen verursacht), minimiert eine zusätzliche Hemmung der Funktionen von Plasma-Kallikrein die Funktionsstörungen der Gerinnungs- und Fibrinolysesysteme.
Aprotinin ist ein Modulator einer systemischen Entzündungsreaktion, die während kardiopulmonaler Bypass-Operationen auftritt und zu einer damit verbundenen Intensivierung der Prozesse führt, die in den Systemen der Fibrinolyse, Hämostase, Aktivierung humoraler und zellulärer Reaktionen ablaufen. Die aktive Komponente von Gordox hemmt zahlreiche Mediatoren (Trypsin, Plasmin, Kallikrein usw.), die die Bildung von Thrombin, eine Abnahme der Fibrinolyse und eine Schwächung der Entzündungsreaktion sicherstellen. Die Substanz hemmt auch die Freisetzung von entzündlichen Zytokinen und hält die Glykoprotein-Homöostase aufrecht. Es minimiert den Verlust von Glykoproteinen (GP Ib, GP IIb, GP IIIa) durch Blutplättchen und verhindert die Expression von entzündungshemmenden adhärenten Glykoproteinen (C IIb) durch Granulozyten.
Die Verwendung von Aprotinin in der Chirurgie zusammen mit einer angeschlossenen Herz-Lungen-Maschine verringert die Entzündungsreaktion, was zu einer Verringerung des Bedarfs an Bluttransfusionen und des Blutverlustvolumens führt, und verringert auch die Häufigkeit wiederholter Revisionen des Mediastinums, um die Blutungsquelle zu finden.
Pharmakokinetik
Bei intravenöser Verabreichung nimmt der Gehalt an Aprotinin im Plasma aufgrund der Verteilung der Substanz im Interzellularraum schnell ab. Die anfängliche Halbwertszeit beträgt 0,3 bis 0,7 Stunden und die endgültige Halbwertszeit beträgt 5 bis 10 Stunden. Die durchschnittlichen intraoperativen Gleichgewichtsplasmakonzentrationen von Aprotinin betragen 175–281 CIU / ml bei Patienten, denen das Arzneimittel nach folgendem Schema verabreicht wird: intravenöse Beladungsdosis von 2.000.000 CIU, 2.000.000 CIU pro primärem Infusionsvolumen, 500.000 CIU pro Stunde während der gesamten Zeit Operationen in Form einer kontinuierlichen intravenösen Infusion. Mit der Einführung von halben Dosen betragen die durchschnittlichen intraoperativen Gleichgewichtsplasmakonzentrationen von Gordox im Gleichgewicht 110–164 KIE / ml.
Ein Vergleich der pharmakokinetischen Parameter von Aprotinin in Studien, die an Gruppen von gesunden Freiwilligen, Patienten mit diagnostizierter Herzpathologie im Zusammenhang mit einer Herz-Lungen-Maschine und Frauen mit Hysterektomie durchgeführt wurden, belegt die lineare Pharmakokinetik von Gordox, wenn es im Dosisbereich von 50.000 bis 2.000.000 KIE angewendet wird. Der Bindungsgrad von Aprotinin an Plasmaproteine beträgt 80%. Die aktive Komponente von Gordox in unveränderter Form ist für 20% der antifibrinolytischen Aktivität verantwortlich. Das Gleichgewichtsverteilungsvolumen erreicht ungefähr 20 Liter und die Gesamtclearance beträgt ungefähr 40 ml / min.
Aprotinin reichert sich in den Nieren und in geringerem Maße im Knorpelgewebe an. Seine Akkumulation in den Nieren erfolgt aufgrund der Bindung von Epithelzellen, die in den proximalen Nierentubuli lokalisiert sind, an den Bürstenrand und der Akkumulation in den Phagolysosomen dieser Zellen. Die Akkumulation im Knorpelgewebe ist mit der Affinität von Aprotinin, einer Base, und sauren Proteoglykanen im Knorpelgewebe verbunden. Der Gehalt an Aprotinin in anderen Organen ist vergleichbar mit dem im Plasma. Der niedrigste Gehalt dieser Substanz wird im Gehirn bestimmt und dringt praktisch nicht in die Liquor cerebrospinalis ein.
Aprotinin passiert die Plazentaschranke nur in streng begrenzten Mengen. Diese Substanz wird durch lysosomale Enzyme in den Nieren metabolisiert und bildet inaktive Metaboliten - Aminosäuren und kurze Polypeptidketten. In aktiver Form wird Aprotinin im Urin in geringen Konzentrationen (weniger als 5% der verabreichten Dosis) bestimmt. Innerhalb von zwei Tagen werden 25-40% Aprotinin im Urin in Form von Metaboliten gefunden, die keine pharmakologische Aktivität aufweisen.
Bei Patienten mit Nierenversagen im Endstadium wurde die Pharmakokinetik von Aprotinin nicht ausreichend untersucht. Studien an Patienten mit Nierenfunktionsstörung haben gezeigt, dass sich die pharmakokinetischen Parameter des Arzneimittels praktisch nicht ändern, sodass das Dosierungsschema nicht angepasst werden muss.
Anwendungshinweise
Gemäß den Anweisungen wird Gordox erwachsenen Patienten verschrieben, um einen intraoperativen Blutverlust zu verhindern und das Volumen der Bluttransfusion während einer Bypass-Transplantation der Koronararterien unter Verwendung einer Herz-Lungen-Maschine zu verringern.
Kontraindikationen
- Alter bis zu 18 Jahren (die Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels für diese Altersgruppe wurde nicht nachgewiesen);
- Überempfindlichkeit gegen Arzneimittelbestandteile.
Gebrauchsanweisung von Gordoks: Methode und Dosierung
Gordox wird langsam intravenös verabreicht.
Das Medikament sollte über die Hauptvenen verabreicht werden, die bei der Einführung anderer Medikamente nicht angewendet werden können. Die Höchstgeschwindigkeit beträgt 5-10 ml pro Minute. Mit der Einführung von Gordoks sollte sich der Patient in einer horizontalen Position befinden (auf dem Rücken liegend).
Aufgrund des hohen Risikos für allergische / anaphylaktische Reaktionen müssen alle Patienten 10 Minuten vor der Verabreichung der Hauptdosis von Gordox eine Testdosis von 1 ml (10 000 KIE) eingeben. In Abwesenheit negativer Reaktionen kann eine therapeutische Dosis des Arzneimittels verabreicht werden. 15 Minuten vor der Verabreichung von Gordox können Blocker von Histamin-H1- und -H2-Rezeptoren verwendet werden. In jedem Fall müssen Standard-Notfallmaßnahmen zur Behandlung von allergischen / anaphylaktischen Reaktionen bereitgestellt werden.
Gordox wird empfohlen, in einer Anfangsdosis von 1-2 Millionen CIU angewendet zu werden. Das Medikament sollte innerhalb von 15 bis 20 Minuten nach Beginn der Anästhesie und vor der Sternotomie verabreicht werden. Die nächste Dosis von 1-2 Millionen CIU muss zum Primärvolumen des Herz-Lungen-Apparats hinzugefügt werden. Um eine Wechselwirkung mit Heparin zu vermeiden und eine ausreichende Verdünnung des Arzneimittels sicherzustellen, wird dem Primärvolumen während der Rezirkulationsperiode Aprotinin zugesetzt.
Nach dem Ende der Bolusinjektion und bis zum Ende der Operation müssen Sie eine konstante Infusion mit einer Injektionsrate von 250-500.000 KIE pro Stunde herstellen. Die Gesamtmenge des injizierten Arzneimittels während des gesamten Kurses sollte 7 Millionen KIU nicht überschreiten.
Patienten mit Funktionsstörungen der Nieren sowie ältere Patienten müssen die Dosis nicht anpassen.
Nebenwirkungen
Während der Therapie können folgende Nebenwirkungen auftreten:
- Hämatopoetisches System: sehr selten - Koagulopathie, einschließlich disseminiertes intravaskuläres Gerinnungssyndrom;
- Herz-Kreislauf-System: selten - Myokardinfarkt, Myokardischämie, Thrombose / Verschluss von Koronararterien, Thrombose, Perikarderguss; selten - arterielle Thrombose (mögliche Manifestation von Funktionsstörungen lebenswichtiger Organe wie Gehirn, Lunge, Nieren); sehr selten - Lungenembolie;
- Harnsystem: selten - Funktionsstörungen der Nieren, Nierenversagen;
- Lokale Reaktionen: sehr selten - Thrombophlebitis, Reaktionen im Bereich der Infusion / Injektion;
- Allergische Reaktionen: selten - anaphylaktische, allergische, anaphylaktoide Reaktionen; sehr selten - möglicherweise lebensbedrohlicher anaphylaktischer Schock.
Bei Patienten, die zum ersten Mal Aprotinin erhalten, ist die Entwicklung anaphylaktischer oder allergischer Reaktionen unwahrscheinlich. Bei wiederholter Verabreichung von Gordox, insbesondere bei wiederholter Anwendung innerhalb von 6 Monaten, kann die Inzidenz allergischer (anaphylaktischer) Reaktionen auf bis zu 5% ansteigen. Das Risiko ihrer Entwicklung steigt, wenn das Medikament innerhalb von 6 Monaten mehr als zweimal angewendet wurde. Die Symptome manifestieren sich normalerweise in Störungen des Verdauungssystems (Übelkeit), des Herz-Kreislauf-Systems (arterielle Hypotonie), der Atemwege (Bronchospasmus / Asthma) sowie der Haut (Urtikaria, Juckreiz, Hautausschlag). Mit der Entwicklung von Überempfindlichkeitsreaktionen während der Anwendung von Aprotinin ist es notwendig, die Verabreichung sofort abzubrechen und Standard-Notfallmaßnahmen durchzuführen: Infusionstherapie, Verabreichung von Kortikosteroiden und Adrenalin / Adrenalin.
Überdosis
Derzeit wurden keine Fälle von Gordox-Überdosierung registriert. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel gegen das Medikament.
spezielle Anweisungen
Bei Operationen an der Brustaorta mit tiefkalter Kardioplegie und der Verwendung einer Herz-Lungen-Maschine sollte Gordox vor dem Hintergrund einer angemessenen Heparintherapie sehr vorsichtig angewendet werden.
Aprotinin ist kein Ersatz für Heparin.
Die Verwendung von Gordox kann verschiedene Methoden zur Durchführung von Tests beeinflussen, die die Gerinnungsfähigkeit von Blut bestimmen.
Das Präparat enthält Benzylalkohol, dessen tägliche Dosis 90 mg / kg Körpergewicht nicht überschreiten sollte.
Unmittelbar vor dem Gebrauch muss die Lösung von Gordox visuell überprüft werden. Verwenden Sie die Reste des Arzneimittels nicht für die spätere Verwendung.
Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen
Es gibt keine Informationen über die Auswirkungen von Gordox auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und mit komplexen Mechanismen zu arbeiten.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Studien zu den Auswirkungen des Arzneimittels auf den Körper schwangerer Frauen wurden nicht durchgeführt. Während der Schwangerschaft ist die Ernennung von Gordox nur zulässig, wenn der potenzielle Nutzen einer Therapie für die Mutter die möglichen Risiken für den Fötus deutlich überwiegt. Bei der Beurteilung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses müssen die negativen Auswirkungen schwerer Nebenwirkungen auf den Fötus berücksichtigt werden, die sich manchmal mit der Einführung eines Arzneimittels manifestieren, einschließlich Herzstillstand, anaphylaktischen Reaktionen usw., sowie die Behandlungsverfahren, die zur Beseitigung dieser Reaktionen durchgeführt werden.
Die Wirkung von Gordox auf die Laktation ist nicht gut verstanden. Das Medikament gilt als potenziell sicher, wenn es mit Muttermilch in den Körper des Kindes gelangt, da die orale Bioverfügbarkeit von Aprotinin minimal ist.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Gordox ist kompatibel mit 20% iger hydroxyethylierter Stärkelösung, Glucoselösung und Ringer-Lactatlösung.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Gordox mit Urokinase, Streptokinase und Alteplase nimmt die Aktivität dieser Arzneimittel ab.
Gordox sollte nicht mit anderen Medikamenten gemischt werden.
Analoge
Analoga von Gordox sind: Aprotex, Aerus, Aprotinin, Ingitril, Trasilol 500.000, Traxolan.
Lagerbedingungen
An einem dunklen Ort außerhalb der Reichweite von Kindern bei Temperaturen bis zu 30 ° C lagern.
Die Haltbarkeit beträgt 5 Jahre.
Abgabebedingungen von Apotheken
Verschreibungspflichtig.
Bewertungen über Gordox
Laut Bewertungen hat sich Gordox als wirksames Medikament bei der Behandlung der akuten Pankreatitis etabliert. Es gibt Berichte, dass bei Patienten mit einer solchen Diagnose akute Krankheitssymptome nach 2-3 Tagen nach Einnahme des Arzneimittels verschwinden. Sie behaupten auch, dass Gordox auch zur Behandlung von Kindern geeignet ist, dies erfordert jedoch eine strenge fachliche Kontrolle.
Preis für Gordox in Apotheken
Der ungefähre Preis für Gordox in Apothekenketten beträgt 4.700-5.700 Rubel (die Packung enthält 25 Ampullen).
Gordoks: Preise in Online-Apotheken
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Medikamentenname Preis Apotheke |
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Gordox 10000 KIE / ml Lösung zur intravenösen Verabreichung 10 ml 25 Stk. 177 r Kaufen |
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Gordox 10000 KIE / ml Konzentrat zur Herstellung einer Lösung zur intravenösen Verabreichung 10 ml 5 Stk. RUB 955 Kaufen |
Anna Kozlova Medizinische Journalistin Über den Autor
Ausbildung: Staatliche Medizinische Universität Rostow, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!
