Docetaxel

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zuletzt bearbeitet: 2023-12-15 07:39

Docetaxel: Gebrauchsanweisung und Bewertungen

1. Form und Zusammensetzung freigeben
2. Pharmakologische Eigenschaften
3. Anwendungshinweise
4. Gegenanzeigen
5. Art der Anwendung und Dosierung
6. Nebenwirkungen
7. Überdosierung
8. Besondere Anweisungen
9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
10. Verwendung in der Kindheit
11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
13. Anwendung bei älteren Menschen
14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
15. Analoge
16. Lagerbedingungen
17. Abgabebedingungen von Apotheken
18. Bewertungen
19. Preis in Apotheken

Lateinischer Name: Docetaxel

ATX-Code: L01CD02

Wirkstoff: Docetaxel (Docetaxel)

Hersteller: VIVIMED LABS (Indien)

Beschreibung und Foto-Update: 18.10.2018

Preise in Apotheken: ab 2268 Rubel.

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Docetaxel ist ein pflanzliches Krebsmedikament.

Form und Zusammensetzung freigeben

Die Darreichungsform von Docetaxel ist ein Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung von 40 mg / ml: transparent, von bräunlich-gelb bis gelb, viskos; Lösungsmittel - farblos, transparent (in transparenten Glasfläschchen mit 0,5 oder 2 ml wird 1 Flasche in einen Karton mit Lösungsmittel in Fläschchen mit 1,5 bzw. 6 ml gegeben).

Zusammensetzung von 1 ml Konzentrat:

Wirkstoff: Docetaxel - 40 mg (Docetaxel-Trihydrat - 42,8 mg);
Hilfskomponente: Polysorbat 80 - bis zu 1 ml.

Zusammensetzung von 1 ml Lösungsmittel:

95% Ethanol - 127,4 mg;
Wasser zur Injektion - bis zu 1 ml.

Um Verluste in Spritze und Nadel auszugleichen, werden die Fläschchen mit Konzentrat und Lösungsmittel mit einem leichten Überschuss gefüllt.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Docetaxel ist ein pflanzliches Krebsmedikament (Taxoidgruppe). Akkumuliert Tubulin in Mikrotubuli und verhindert deren Abbau, was zu Störungen im Prozess der Tumorzellteilung führt. Die Substanz wird lange in Zellen gelagert, wo sie eine hohe Konzentration erreicht. Docetaxel ist auch gegen bestimmte Zellen wirksam, die eine übermäßige Menge an P-Glykoprotein (P-gP) produzieren.

Pharmakokinetik

Docetaxel hat eine dosisabhängige Pharmakokinetik, die mit einem dreiphasigen pharmakokinetischen Modell mit Halbwertszeiten für die α-, β- und γ-Phase (4 Minuten / 36 Minuten / 11,1 Stunden) übereinstimmt.

Die Mittelwerte der maximalen Plasmakonzentration von Docetaxel (C _max) nach 60-minütiger Infusion von 100 mg / m ² Docetaxel betrugen 0,0037 mg / ml mit der entsprechenden Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) 0,0046 mg / h / ml. Das Verteilungsvolumen im Gleichgewichtszustand und die Gesamtclearance betrugen durchschnittlich 113 l bzw. 21 l / h / m ². Die Gesamtclearance von Docetaxel variiert zwischen den Patienten um etwa 50%.

Die Substanz bindet zu mehr als 95% an Blutplasmaproteine.

Docetaxel wird innerhalb von 7 Tagen über die Nieren, den Magen-Darm-Trakt, den Urin und den Kot ausgeschieden (6% bzw. 75% der verabreichten Dosis). Ungefähr 80% der verabreichten Dosis der Substanz werden innerhalb von 48 Stunden unverändert in Form von Metaboliten im Kot (dem inaktiven Hauptmetaboliten und 3 weniger signifikanten inaktiven Metaboliten) ausgeschieden - in geringer Menge.

Anwendungshinweise

operabler Brustkrebs (BC) (Kombination mit Doxorubicin und Cyclophosphamid, adjuvante Chemotherapie): mit regionaler Lymphknotenbeteiligung; ohne Schädigung der regionalen Lymphknoten bei Frauen, bei denen nach internationalen Auswahlkriterien im Frühstadium der Erkrankung eine Chemotherapie durchgeführt wird (bei Vorhandensein eines Faktors / von Faktoren mit hohem Rezidivrisiko: Alter bis 35 Jahre, Tumorgröße über 20 mm, negativer Status der Progesteron / Östrogenrezeptoren, II– III histologischer Grad der Tumormalignität);
nichtkleinzelliger Lungenkrebs: lokal fortgeschritten / metastasiert bei Ineffektivität des vorherigen Chemotherapieverlaufs - als Monotherapie; nicht resezierbar lokal fortgeschritten / metastasierend - Kombination mit Cisplatin, Erstlinientherapie;
metastasierter / lokal fortgeschrittener Brustkrebs: Kombination mit Doxorubicin, Erstlinientherapie; mit Tumorüberexpression von HER2 - Kombination mit Trastuzumab, Erstlinientherapie; in Fällen der Unwirksamkeit des vorherigen Verlaufs der Chemotherapie, der Alkylierungsmittel oder Anthracycline enthielt - als Monotherapie; wenn es nur Anthracycline enthielt, eine Kombination mit Capecitabin;
Prostatakrebs: metastasierend hormonresistent (androgenunabhängig) - Kombination mit Prednisolon oder Prednison;
Eierstockkrebs: metastasierter Eierstockkrebs bei Ineffektivität der vorherigen Erstlinientherapie - als Monotherapie, Zweitlinientherapie;
Kopf- und Halskrebs: lokal fortgeschrittene Plattenepithelkarzinome - Kombination mit Fluorouracil und Cisplatin, Induktionstherapie;
Magenkrebs: metastasierend, einschließlich Krebs des gastroösophagealen Übergangs - Kombination mit Fluorouracil und Cisplatin, Erstlinientherapie.

Kontraindikationen

Absolut:

die anfängliche Anzahl von Neutrophilen im peripheren Blut <1500 / μl;
schwere Verletzungen der Leberfunktion;
die Zeit der Schwangerschaft und Stillzeit;
Alter bis zu 18 Jahren;
das Vorhandensein schwerer Überempfindlichkeitsreaktionen auf die Bestandteile des Arzneimittels.

Bei der Durchführung der kombinierten Behandlung sollten auch Kontraindikationen für den Rest der Arzneimittel im Behandlungsschema berücksichtigt werden.

Kombinierte Anwendung mit Arzneimitteln, die Isoenzyme von Cytochrom P450-3A induzieren / hemmen oder unter Verwendung von Isoenzymen von Cytochrom P450-3A metabolisiert werden (Terfenadin, Cyclosporin, Arzneimittel mit antimykotischer Wirkung aus der Gruppe der Imidazole - Itraconazol, Ketoconazol, Troleitoryandomycin - Inhibitoren)) erfordert Vorsicht.

Gebrauchsanweisung für Docetaxel: Methode und Dosierung

Docetaxel sollte unter Aufsicht eines erfahrenen Arztes in einem spezialisierten Krankenhaus angewendet werden.

Alle Patienten (mit Ausnahme von Prostatakrebs) sollten in Fällen, in denen keine Kontraindikationen vorliegen, mit einem Glukokortikosteroid, z. B. 8 mg 2-mal täglich oral Dexamethason, 3 Tage lang, beginnend 1 Tag vor Beginn der Arzneimittelverabreichung, vorbehandelt werden (dies ist eine vorbeugende Maßnahme) die Entwicklung von Überempfindlichkeitsreaktionen und eine Abnahme der Flüssigkeitsretention). Bei Prostatakrebspatienten, die Prednison / Prednisolon erhalten, wird Dexamethason 12, 3 und 1 Stunde vor Beginn der Arzneimittelverabreichung in derselben Einzeldosis verschrieben.

Um die Wahrscheinlichkeit hämatologischer Komplikationen zu verringern, wird die prophylaktische Verabreichung des Granulozytenkolonie-stimulierenden Faktors (G-CSF) empfohlen.

Docetaxel wird 1 alle 3 Wochen 1 Stunde lang intravenös mit 75 oder 100 mg / m ² als Einzelwirkstoff oder in Kombination mit anderen Arzneimitteln verabreicht (therapeutisches und indikationsbestimmtes Schema).

Docetaxel wird verabreicht, wenn die Anzahl der Neutrophilen im peripheren Blut ≥ 1500 / μl beträgt. In Fällen, in denen sich eine fieberhafte Neutropenie entwickelt, ausgeprägte / kumulative Hautreaktionen oder eine schwere periphere Neuropathie auftreten und die Anzahl der Neutrophilen <500 / μl länger als 7 Tage abnimmt, sollte die Dosis des Arzneimittels für die nächsten Injektionen von 75/100 mg / m ² auf 60 / reduziert werden 75 mg / m ². Wenn die Symptome bei Verwendung der Mindestdosis (60 mg / m ²) bestehen bleiben, wird Docetaxel abgesetzt. Eine Korrektur des Dosierungsschemas kann auch mit der Entwicklung anderer Störungen durchgeführt werden.

Docetaxel-Konzentrat muss zuerst in dem mitgelieferten Lösungsmittel verdünnt werden. Wenn das Arzneimittel und das Lösungsmittel im Kühlschrank aufbewahrt wurden, müssen die Fläschchen vor dem Verdünnen 5 Minuten lang bei Raumtemperatur aufbewahrt werden. Das gesamte in der Durchstechflasche enthaltene Lösungsmittel muss mit einer Nadel in eine Spritze gezogen und mit dem Konzentrat in die Durchstechflasche eingeführt werden (gemäß den Regeln der Asepsis). Die Lösung sollte gerührt werden, indem die Flasche 45 Sekunden lang auf und ab gedreht wird (Schütteln ist nicht akzeptabel). Danach muss sie 5 Minuten lang bei Raumtemperatur stehen gelassen werden. Die resultierende Konzentration beträgt 10 mg / ml.

Zur Herstellung einer Infusionslösung sollte eine Einzeldosis in eine Infusionsflasche / einen Infusionsbeutel gegeben werden, die 250 ml 5% ige Dextroselösung oder 0,9% ige Natriumchloridlösung enthält. Wenn die erforderliche Dosis von Docetaxel mehr als 200 mg beträgt, sollte ein größeres Volumen an Infusionslösung verwendet werden (die Konzentration von Docetaxel beträgt nicht mehr als 0,74 mg / ml). Der Inhalt der Flasche / des Infusionsbeutels muss mit einer Drehbewegung gemischt werden.

Die Infusion sollte innerhalb von 4 Stunden nach Erhalt der Lösung (unter Berücksichtigung von 1 Stunde nach ihrer Verabreichung) bei Lagerung bei Temperaturen bis zu 25 ° C erfolgen.

Nebenwirkungen

Abschätzung der Häufigkeit von Nebenwirkungen:> 10% - sehr häufig; > 1% und 0,1% und 0,01% und <0,1% - selten; <0,01% - sehr selten.