Zidovudine - Gebrauchsanweisung, Preis, Bewertungen, Analoga

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zuletzt bearbeitet: 2023-12-15 07:39

Zidovudin

Zidovudin: Gebrauchsanweisung und Bewertungen

1. Form und Zusammensetzung freigeben
2. Pharmakologische Eigenschaften
3. Anwendungshinweise
4. Gegenanzeigen
5. Art der Anwendung und Dosierung
6. Nebenwirkungen
7. Überdosierung
8. Besondere Anweisungen
9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
10. Verwendung in der Kindheit
11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
13. Anwendung bei älteren Menschen
14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
15. Analoge
16. Lagerbedingungen
17. Abgabebedingungen von Apotheken
18. Bewertungen
19. Preis in Apotheken

Lateinischer Name: Zidovudine

ATX-Code: J05AF01

Wirkstoff: Zidovudin (Zidovudin)

Hersteller: Aurobindo Pharma (Indien); Pharmaunternehmen Obolensk (Russland)

Beschreibung und Foto-Update: 2018-11-05

Zidovudin ist ein Medikament zur komplexen Behandlung von HIV-Infektionen.

Form und Zusammensetzung freigeben

Filmtabletten: bikonvex, rund, fast weiß, auf der einen Seite "D", auf der anderen "11" eingraviert (in Plastikflaschen von 50, 60, 100 Stk., in einem Karton 1 Flasche; in Blasen 10 Stück, 10 Packungen in einem Karton);
Kapseln: weiß, Größe 1; Kapseln enthalten fast weißes oder weißes Pulver (in Blistern von 10 Stück, in einem Kartonbündel von 1, 3, 5 oder 10 Packungen; in Blisterpackungen von 25 Stück, in einer Kartonpackung mit 4 Packungen).

Zusammensetzung von 1 Tablette:

Wirkstoff: Zidovudin - 300 mg;
Hilfskomponenten: Magnesiumstearat - 1,05 mg; mikrokristalline Cellulose - 24,95 mg; Natriumcarboxymethylstärke - 16 mg; Hypromellose - 8 mg;
Schale: Opadry White (Macrogol - 400 - 0,93 mg; Hypromellose - 9,36 mg; Titandioxid - 4,71 mg) - 15 mg.

Zusammensetzung von 1 Kapsel:

Wirkstoff: Zidovudin - 100 mg;
Hilfskomponenten: Magnesiumstearat - 1,2 mg; mikrokristalline Cellulose - 34,5 mg; Natriumcarboxymethylstärke - 11,5 mg; Maisstärke - 82,8 mg;
Kapsel: Titandioxid, Gelatine.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Zidovudin ist ein synthetisches Nukleosidanalogon. Innerhalb der Zelle wird es zu einem aktiven Metaboliten, Zidovudin-5-triphosphat, phosphoryliert. Zidovudintriphosphat hemmt die reverse Transkriptase von HIV, die aufgrund der Unterbrechung der viralen DNA-Synthese nach Einschluss in die Nukleotidkette auftritt. Hemmt die zellulären DNA-Polymerasen Gamma und Alpha leicht.

In Kombination mit anderen antiviralen HIV-Medikamenten wird eine Zunahme der Anzahl von CD4-Zellen beobachtet.

Pharmakokinetik

Die Pharmakokinetik von Zidovudin bei oraler Einnahme im Dosisbereich von 2 mg / kg alle 8 Stunden bis 10 mg / kg alle 4 Stunden ist dosisunabhängig.

Besitzt eine schnelle Absorption. Die Nahrungsaufnahme hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik des Stoffes. Die Bioverfügbarkeit beträgt 54–74%. Scheinbares V _d - 1–2,2 l / kg. Die Zeit, die benötigt wird, um C _max im Plasma zu erreichen, beträgt 0,5 bis 1,5 Stunden. Plasmaproteinbindung <38%.

In der Leber metabolisiert. Der Hauptmetabolit ist Zidovudinglucuronid, dessen AUC dreimal höher ist als die von Zidovudin. Im Urin befindet sich nach der Einnahme eine Substanz und ihr Metabolit (14/74%). Die systemische Clearance variiert zwischen 1 und 2 l / h / kg, die renale Clearance zwischen 0,3 und 0,4 l / h / kg. Das Verhältnis der Konzentration von Zidovudin in Plasma und Liquor cerebrospinalis beträgt 1 / 0,62.

Bei chronischer Niereninsuffizienz (mit Kreatinin-Clearance - 16-18 ml / min) beträgt AUC 2800-3400 ng × h / ml T _1/2 (Halbwertszeit) 1,4 Stunden. Die Zidovudin-Clearance bei Leberinsuffizienz nimmt ab. T _1/2 - von 0,5 bis 3 Stunden.

Anwendungshinweise

Behandlung der durch HIV-1 verursachten HIV-Infektion (in Kombination mit anderen antiretroviralen Arzneimitteln);
Prävention der transplazentaren HIV-Infektion des Fötus (während der Schwangerschaft, bei der Geburt, bei Neugeborenen von HIV-infizierten Müttern).

Kontraindikationen

Absolut:

Neutropenie / Leukopenie (Neutrophilenzahl <0,75 × 10 ⁹ / l oder 750 / μl);
Anämie (Hämoglobin <75 g / l oder 4,65 mmol / l);
kombinierte Anwendung mit Doxorubicin, Stavudin und anderen Arzneimitteln, die die antivirale Aktivität senken;
Kinder unter 3 Jahren (Kapseln) oder mit einem Gewicht von <30 kg (Tabletten);
Stillzeit;
individuelle Unverträglichkeit gegenüber den Bestandteilen des Arzneimittels.

Verwandte (Krankheiten / Zustände, bei denen Vorsicht geboten ist):

Unterdrückung der Knochenmarkhämatopoese;
Anämie (Hämoglobin im Bereich von 75–90 g / l);
Mangel an Folsäure oder Cyanocobalamin;
Hepatitis oder andere Risikofaktoren für Lebererkrankungen;
Leberversagen;
Hepatomegalie;
Fettleibigkeit;
Neutropenie / Leukopenie (Anzahl der Neutrophilen 0,75-1 × 10 ⁹ / l oder 750-1000 / μl);
1-14 Schwangerschaftswochen;
älteres Alter.

Gebrauchsanweisung für Zidovudin: Methode und Dosierung

Das Medikament wird unabhängig von der Nahrungsaufnahme oral mit einer ausreichenden Menge an Flüssigkeit eingenommen. Kauen Sie die Tabletten nicht.

Empfohlenes Dosierungsschema (in Kombination mit anderen antiretroviralen Arzneimitteln):

Tabletten: Kinder über 30 kg und Erwachsene: 600 mg pro Tag in 2 aufgeteilten Dosen;
Kapseln: Kinder von 3 bis 12 Jahren - 360 bis 480 mg / m ² pro Tag, aufgeteilt in ³ bis 4 Dosen; Kinder ab 12 Jahren und Erwachsene - 500 oder 600 mg pro Tag, aufgeteilt in 2-3 Dosen; Der Behandlungsverlauf wird über einen langen Zeitraum durchgeführt (praktisch unbegrenzt). Pausen von bis zu 1 Monat sind zulässig.

Bei einer Abnahme des Hämoglobingehalts um 25% des Ausgangsindikators, der Anzahl der Neutrophilen - um 50% sollte die tägliche Dosis um das Zweifache reduziert werden oder das Medikament wird vorübergehend abgesetzt; Die Wiederaufnahme der Therapie / Anfangsdosis ist nach Wiederherstellung der Indikatoren möglich. Wenn der Hämoglobingehalt <75 g / l oder die Anzahl der Neutrophilen <0,75 × 10 ⁹ / l beträgt, wird die Therapie abgebrochen.

Prävention der transplazentaren Übertragung von HIV bei schwangeren Frauen:

Tabletten: 2-mal täglich 300 mg, beginnend mit der 36. Schwangerschaftswoche und vor Beginn der Wehen, dann alle 3 Stunden 300 mg, bis die Nabelschnur gekreuzt ist;
Kapseln: 5 mal täglich, 100 mg, ab der 14. Schwangerschaftswoche und vor der Geburt.

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion kann eine Anpassung des Dosierungsschemas erforderlich sein, die vorhandenen Informationen reichen jedoch nicht aus, um Dosierungsempfehlungen zu entwickeln. Wenn es nicht möglich ist, die Plasmakonzentration von Zidovudin zu überwachen, wird empfohlen, auf Anzeichen einer Arzneimittelunverträglichkeit zu achten. Falls erforderlich, sollte das Intervall zwischen den Dosen verlängert werden.

Die empfohlene Dosis von Zidovudin bei Patienten mit schwerer Funktionsstörung der Nieren (mit einer Kreatinin-Clearance <10 ml / min) beträgt 300 mg einmal täglich.

Nebenwirkungen

Mögliche Nebenwirkungen (> 10% - sehr häufig;> 1% und 0,1% und 0,01% und <0,1% - selten; <0,01% - sehr selten):

Nervensystem: sehr oft - Kopfschmerzen; oft - Schwindel; selten - Krämpfe, Schläfrigkeit, Parästhesien, Schlaflosigkeit, verminderte Denkgeschwindigkeit;
Atmungssystem: manchmal - Atemnot; selten - Husten;
Herz-Kreislauf-System: selten - Kardiomyopathie;
hämatopoetisches System: häufig - Anämie, Leukopenie und Neutropenie (die Inzidenz von Neutropenie steigt bei Patienten, bei denen die Anzahl der Neutrophilen, des Serumvitamins B ₁₂ und des Hämoglobins zu Beginn der Therapie abgenommen hat); manchmal - Panzytopenie und Thrombozytopenie; selten - Erythrozyten-Aplasie; sehr selten - aplastische Anämie;
Harnsystem: selten - häufiges Wasserlassen;
Bewegungsapparat: oft - Myalgie; manchmal Myopathie;
endokrines System: selten - Gynäkomastie;
Verdauungssystem: sehr oft - Übelkeit; oft - Schmerzen im Oberbauch, Durchfall, Erbrechen; manchmal Blähungen; selten - Geschmacksstörung, Pigmentierung der Mundschleimhaut, Dyspepsie;
Haut und ihre Gliedmaßen: manchmal - juckende Haut, Hautausschlag (ohne Urtikaria); selten - Urtikaria, Haut- / Nagelpigmentierung, vermehrtes Schwitzen;
Leber und Bauchspeicheldrüse: häufig - eine Erhöhung der Aktivität von Leberenzymen und des Bilirubinspiegels; selten - schwere Hepatomegalie mit Steatose, Pankreatitis;
Stoffwechsel: oft - Hyperlaktatämie; selten - Anorexie, Laktatazidose; Akkumulation / Umverteilung von subkutanem Fettgewebe (das Auftreten der Störung hängt von verschiedenen Faktoren ab, einschließlich der Kombination von antiretroviralen Arzneimitteln);
Psyche: selten - Depression, Angst;
andere: oft - Unwohlsein; manchmal - Asthenie, generalisiertes Schmerzsyndrom, Fieber; selten - Brustschmerzen, Schüttelfrost, grippeähnliches Syndrom.

Schwangere Frauen, die das Medikament gemäß dem Dosierungsschema einnehmen, vertragen es normalerweise gut. Bei Kindern nimmt der Hämoglobingehalt ab, Bluttransfusionen sind jedoch nicht erforderlich. Nach Abschluss der Therapie verschwindet die Anämie nach 6 Wochen.

Überdosis

Hauptsymptome: Kopfschmerzen, Müdigkeit, Erbrechen; sehr selten - Veränderungen des Blutbildes; Bei einer signifikanten Überdosierung treten keine klinischen, hämatologischen oder biochemischen Symptome auf.

Therapie: symptomatisch. Peritonealdialyse und Hämodialyse zur Entfernung von Zidovudin aus dem Körper sind nicht hochwirksam, führen jedoch zu einer erhöhten Ausscheidung des Metaboliten Glucuronid.

spezielle Anweisungen

Während der Therapie ist eine systematische Überwachung des peripheren Blutbildes erforderlich: während der ersten 3 Monate der Therapie - einmal alle 2 Wochen, dann - einmal im Monat.

Hämatologische Veränderungen treten normalerweise 4-6 Wochen nach Beginn des Arzneimittels auf. Neutropenie und Anämie treten häufiger bei hohen Dosen von Zidovudin auf - von 1,2 bis 1,5 g pro Tag bei Patienten mit einer Abnahme des CD4 + -Zellgehalts bei fortgeschrittener HIV-Infektion. Bei einer Abnahme des Hämoglobins um mehr als 25% oder einer Abnahme der Anzahl der Neutrophilen um mehr als 50% im Vergleich zum Ausgangswert sollten Blutuntersuchungen häufiger durchgeführt werden. Eine schwere Hepatomegalie mit Steatose und Laktatazidose kann tödlich sein. In Fällen von Labor- / klinischen Anzeichen dieser Zustände wird Zidovudin abgesetzt.

Die Hauptrisikofaktoren für Laktatazidose sind Fettleibigkeit, weibliches Geschlecht und Langzeittherapie mit antiviralen Medikamenten - Nukleosidanaloga. Bei der Beurteilung der Verträglichkeit von Zidovudin sollte berücksichtigt werden, dass Anämie, Anorexie, Hautausschlag, Schwäche, Schwindel, Kopfschmerzen, Durchfall, Thrombozytopenie und Myalgie möglicherweise keine toxische Wirkung des Arzneimittels sind, sondern eine Manifestation der HIV-Infektion selbst und der damit verbundenen Sekundärkrankheiten …

Zidovudin sollte nicht zusammen mit anderen Arzneimitteln verschrieben werden, die Zidovudin enthalten.

Während der Therapie ist die Entwicklung eines Immunreaktivierungssyndroms möglich, und möglicherweise ist ein medizinischer Eingriff erforderlich.

Die Verwendung des Arzneimittels verhindert nicht die Übertragung von HIV durch sexuellen Kontakt und durch infiziertes Blut.

Zidovudin kann eine Akkumulation / Umverteilung von Fettgewebe verursachen, insbesondere "Büffelbuckel" (Akkumulation von Fettgewebe im dorsozervikalen Bereich), zentrales Übergewicht, Ausdünnung von Fettgewebe im Gesicht / an den Extremitäten, "cushingoidales" Gesicht, Brustvergrößerung.

Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen

Während der Behandlung sollten Sie nicht fahren.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Zidovudin überquert die Plazenta. Es wird nicht empfohlen, Frauen vor der 14. Schwangerschaftswoche eine Therapie zu verschreiben. Wenn das Medikament während dieses Zeitraums angewendet werden muss, muss der erwartete Nutzen sorgfältig mit dem potenziellen Risiko korreliert werden.

Aufgrund der drohenden Infektion des Kindes sollten Frauen Zidovudin während der Stillzeit nicht einnehmen.

Verwendung im Kindesalter

Gemäß den Anweisungen ist Zidovudin in Form von Kapseln für Kinder unter 3 Jahren kontraindiziert, Tabletten - für Kinder mit einem Gewicht von bis zu 30 kg.

Mit eingeschränkter Nierenfunktion

Bei Patienten mit schwerer Funktionsstörung der Nieren (mit einer Kreatinin-Clearance <10 ml / min) wird eine Dosisanpassung durchgeführt.

Bei Verletzungen der Leberfunktion

Bei Leberversagen, Hepatomegalie, Hepatitis oder bei Risikofaktoren für Lebererkrankungen sollte das Arzneimittel mit Vorsicht angewendet werden.

Anwendung bei älteren Menschen

Älteren Patienten wird Zidovudin mit Vorsicht verschrieben.

Es gibt keine besonderen Empfehlungen zur Korrektur des Dosierungsschemas bei dieser Patientengruppe. Bei der Verschreibung des Arzneimittels sollten altersbedingte Veränderungen der peripheren Blutparameter und des Funktionszustands der Nieren berücksichtigt werden.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Clarithromycin: verminderte Resorption von Zidovudin (das empfohlene Intervall zwischen der Einnahme dieser Medikamente beträgt 2 Stunden);
Inhibitoren von mikrosomalen Leberenzymen, einschließlich Acetylsalicylsäure, Valproinsäure, Morphin, Indomethacin, Codein, Ketoprofen, Naproxen, Lorazepam, Clofibrat, Cimetidin, Oxazepam, Inosinpranobex: erhöhte Plasmakonzentration von Zidovudin;
Paracetamol: eine Zunahme der Inzidenz von Neutropenie (verbunden mit einer Hemmung des Zidovudin-Metabolismus, da beide Medikamente Glucuronid sind);
Arzneimittel mit myelosuppressiver und nephrotoxischer Wirkung, einschließlich Interferon alfa, Dapson, Pyrimethamin, Co-Trimoxazol, Pentamidin, Amphotericin B, Ganciclovir, Flucytosin, Vincristin, Vinblastin, Doxorubicin: Erhöhung der Wahrscheinlichkeit der toxischen Wirkung von Zidovudin;
Probenicid und andere Inhibitoren der tubulären Sekretion: Verlängerung von T _1/2 Zidovudin;
Fluconazol: eine Erhöhung seiner Plasmakonzentration;
Strahlentherapie: Verstärkung der myelosuppressiven Wirkung von Zidovudin;
Phenytoin: eine Änderung seiner Konzentration im Blut;
Stavudin: verminderte Wirksamkeit von Zidovudin (Kombination nicht empfohlen);
andere Medikamente gegen HIV (insbesondere Lamivudin): synergistische Wirkung auf die HIV-Replikation in der Zellkultur;
Ganciclovir, Interferon alfa, Ribavirin, andere Arzneimittel, die die Hämatopoese des Knochenmarks hemmen, einschließlich Zytostatika: erhöhte Hämatotoxizität von Zidovudin;
Rifampicin: eine Abnahme der Plasmakonzentration von Zidovudin, die zu einer Abnahme seiner Wirksamkeit führen kann (die Kombination wird nicht empfohlen);
Nukleosidanaloga, die zu einer Verletzung der DNA-Replikation führen, einschließlich Ribavirin: eine Abnahme der antiviralen Wirkung von Zidovudin (die Kombination wird nicht empfohlen);
Doxorubicin: gegenseitige Abschwächung der Aktivität (Kombination nicht empfohlen).

Analoge

Analoga von Zidovudin sind: Viro-Zet, Azimitem, Retrovir, Timazid, Zido-Eich, Azidothymidin.

Lagerbedingungen

An einem vor Licht und Feuchtigkeit geschützten Ort bei Temperaturen bis zu 25 ° C lagern. Von Kindern fern halten.

Die Haltbarkeit beträgt 2 Jahre.

Abgabebedingungen von Apotheken

Verschreibungspflichtig.

Bewertungen von Zidovudine

Zidovudin wird nicht als Monotherapie angewendet. Es werden jetzt starke Wirkstoffkombinationen verschrieben, die in hohen Dosen zur Unterdrückung der Virusreplikation eingesetzt werden.

Ärzte stellen fest, dass praktisch alle antiretroviralen Therapeutika, einschließlich Zidovudin, hochtoxisch sind. Hämatologische Veränderungen (Anämie und Neutropenie) bei der Anwendung des Arzneimittels treten normalerweise einen Monat nach Beginn der Behandlung auf.

In Übersichten über Zidovudin wird häufig festgestellt, dass das Medikament normalerweise im ersten Jahr der Therapie verschrieben wird. Danach wird es aufgrund der Entwicklung von Nebenwirkungen abgesetzt.

Der Preis von Zidovudin in Apotheken

Ungefährer Preis für Zidovudin (abhängig von der Darreichungsform):

Tabletten (60 Stück in einer Packung) - 1100-1280 Rubel;
Kapseln (Packung mit 100 Stück) - 1270 Rubel.

Anna Kozlova Medizinische Journalistin Über den Autor

Ausbildung: Staatliche Medizinische Universität Rostow, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!