Lorista N
Lateinischer Name: Lorista H.
ATX-Code: C09DA01
Wirkstoff: Losartan + Hydrochlorothiazid (Losartan + Hydrochlorothiazid)
Hersteller: KRKA (Slowenien), KRKA-RUS (Russland)
Beschreibung und Foto-Update: 25.10.2008
Preise in Apotheken: ab 259 Rubel.
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Lorista N ist ein kombiniertes blutdrucksenkendes Medikament.
Form und Zusammensetzung freigeben
Lorista N wird in Form von Filmtabletten hergestellt: oval, leicht bikonvex, auf einer Seite des Risikos, Farbe von gelblich-grün bis gelb, ein weißer Kern sticht beim Bruch hervor (7 Stk. In Blasen, in einem Karton 2, 4, 8, 12 oder 14 Blister; 10 Stk. In Blistern, in einem Karton mit 3, 6 oder 9 Blistern; 14 Stk. In Blistern, in einem Karton mit 1, 2, 4, 6 oder 7 Blistern). …
1 Tablette enthält:
- Wirkstoffe: Losartan (in Form von Kalium-Losartan) - 50 mg; Hydrochlorothiazid - 12,5 mg;
- Hilfskomponenten: mikrokristalline Cellulose, vorgelatinierte Stärke, Magnesiumstearat, Lactosemonohydrat;
- Filmhülle: Macrogol 4000, Hypromellose, Titandioxid (E171), Chinolingelbstoff (E104), Talk.
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik
Lorista N ist ein kombiniertes blutdrucksenkendes Medikament, dessen Wirksamkeit auf den Eigenschaften seiner Wirkstoffe beruht.
Losartan ist ein selektiver Antagonist von Angiotensin-II-Rezeptoren (AT 1 -Subtyp) nicht-proteinischer Natur. Die Substanz blockiert zusammen mit ihrem biologisch aktiven Carboxylmetaboliten EXP-3174 gemäß In-vivo- und In-vitro-Studien alle physiologisch signifikanten Wirkungen von Angiotensin II auf AT 1 -Rezeptoren, unabhängig von der Synthesemethode, wodurch die Aktivität des Blutplasma-Renins erhöht und das Plasma verringert wird Konzentration von Aldosteron. Aufgrund eines Anstiegs des Angiotensin II-Spiegels werden AT 2 -Rezeptoren indirekt aktiviert. Die Aktivität des Enzyms, das am Metabolismus von Bradykinin-Kininase II beteiligt ist, hemmt es nicht.
Losartan reduziert OPSS (totaler peripherer Gefäßwiderstand), senkt den Druck im Lungenkreislauf und die Nachlast und wirkt auch harntreibend. Durch die Verhinderung einer Myokardhypertrophie erhöht Losartan die Anfälligkeit für körperliche Aktivität bei CHF (chronische Herzinsuffizienz).
Durch die einmalige Einnahme von Losartan pro Tag sinkt der systolische und diastolische Blutdruck signifikant. Während des Tages normalisiert Losartan den Blutdruck, während die blutdrucksenkende Wirkung mit dem natürlichen Tagesrhythmus übereinstimmt. Am Ende der Wirkung einer Einzeldosis des Arzneimittels betrug der Blutdruckabfall ~ 70–80% seiner maximalen Wirkung, die 5–6 Stunden nach der Verabreichung auftritt. Losartan verursacht nach Absetzen der Therapie keine Entzugssymptome und hat keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die Herzfrequenz (Herzfrequenz). Die Wirksamkeit der Substanz hängt nicht vom Geschlecht (bei Männern und Frauen gleich) sowie vom Alter der Patienten ab.
Hydrochlorothiazid ist ein Thiaziddiuretikum, dessen harntreibende Wirkung auf einer beeinträchtigten Reabsorption von Chlor-, Natrium-, Magnesium-, Kalium- und Wasserionen im distalen Nephron beruht. Es verzögert die Eliminierung von Calcium- und Harnsäureionen. Hat eine blutdrucksenkende Wirkung, die sich durch Vasodilatation der Arteriolen entwickelt. Hydrochlorothiazid hat praktisch keinen Einfluss auf den normalen Blutdruck. Die harntreibende Wirkung tritt 1–2 Stunden nach der Verabreichung auf, erreicht nach 4 Stunden ein Maximum und dauert 6–12 Stunden. Die blutdrucksenkende Wirkung von Hydrochlorothiazid entwickelt sich nach 3–4 Tagen. Um jedoch die optimale therapeutische Wirkung zu erzielen, kann eine Langzeittherapie von 3 bis 4 Wochen erforderlich sein …
Pharmakokinetik
Die Pharmakokinetik von Losartan und Hydrochlorothiazid in Kombination unterscheidet sich nicht von der bei getrennter Einnahme.
Pharmakokinetische Eigenschaften von Losartan:
- Resorption: Wird gut aus dem Magen-Darm-Trakt (Gastrointestinaltrakt) resorbiert. Die Serumkonzentrationen der Substanz hängen klinisch nicht signifikant von der Ernährung und der Qualität der Lebensmittel ab. Der Bioverfügbarkeitsindex beträgt ~ 33%. C max (maximale Konzentration) im Blutplasma wird 1 Stunde nach oraler Verabreichung bestimmt, und C max seines biologisch aktiven Carbonsäuremetaboliten EXP-3177 wird nach 3-4 Stunden erreicht;
- Verteilung: Losartan und EXP-3174 sind zu 99% oder mehr an Blutplasmaproteine, hauptsächlich Albumin, gebunden. V d (Verteilungsvolumen) beträgt 34 Liter. Die Durchlässigkeit durch die BHS (Blut-Hirn-Schranke) ist extrem gering;
- Stoffwechsel: Er durchläuft einen signifikanten First-Pass-Stoffwechsel, den sogenannten. die Wirkung der ersten Passage durch die Leber mit der Bildung des aktiven Metaboliten EXP-3174 (14%) und einer Reihe inaktiver Metaboliten;
- Ausscheidung: Die Plasma-Clearance von Losartan und seinem aktiven Metaboliten EXP-3174 beträgt ~ 600 ml / min (10 ml / s) bzw. 50 ml / min (0,83 ml / s); Die renalen Clearance-Indizes betragen ~ 74 ml / min (1,23 ml / s) bzw. 26 ml / min (0,43 ml / s). T 1/2 (Halbwertszeit) von Losartan - 2 Stunden, Metabolit EXP-3174 - 6-9 Stunden. Etwa 58% des Arzneimittels werden über die Nieren in die Galle ausgeschieden, bis zu 35%.
Pharmakokinetische Eigenschaften von Hydrochlorothiazid:
- Absorption und Verteilung: Die Absorption nach oraler Verabreichung liegt zwischen 60 und 80%. C max im Blutplasma wird nach 1–5 Stunden erreicht. Bis zu 64% der Substanz binden an Plasmaproteine;
- Stoffwechsel und Ausscheidung: nicht metabolisiert, schnell über die Nieren ausgeschieden; T 1/2 dauert 5 bis 15 Stunden.
Anwendungshinweise
Gemäß den Anweisungen wird empfohlen, Lorista N zur Behandlung der arteriellen Hypertonie bei Patienten zu verwenden, bei denen eine Kombinationstherapie angezeigt ist.
Das Medikament wird auch verschrieben, um das Risiko von Herz-Kreislauf-Erkrankungen und Mortalität bei Patienten mit arterieller Hypertonie und linksventrikulärer Hypertrophie zu verringern.
Kontraindikationen
Absolut:
- schweres Nierenversagen mit Kreatinin-Clearance (CC) <30 ml / min;
- Anurie;
- Dehydration (auch während einer hochdosierten Diuretikatherapie);
- Hyperkaliämie;
- schweres Leberversagen;
- arterielle Hypotonie;
- refraktäre Hypokaliämie;
- Laktasemangel, Glukose-Galaktose-Malabsorptionssyndrom, Galaktosämie;
- die Zeit der Schwangerschaft und Stillzeit (Stillen);
- Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren;
- Überempfindlichkeit gegen Sulfonamid-Derivate, Losartan und / oder andere Inhaltsstoffe des Arzneimittels.
Relative Kontraindikationen für die Einnahme von Lorista N, bei denen das Medikament mit Vorsicht eingenommen werden sollte, sind: Verletzungen des Wasser- und Elektrolythaushalts des Blutes (hypochlorämische Alkalose, Hyponatriämie, Hypokaliämie, Hypomagnesiämie), bilaterale Nierenarterienstenose oder Stenose einer Arterie einer einzelnen Niere, Diabetes mellitus, Hyperkalzämie, Hyperurikämie und / oder Gicht, verschlimmerte allergische Vorgeschichte [angioneurotisches Ödem bei einigen Patienten, die früher bei der Einnahme anderer Medikamente auftraten, einschließlich ACE-Hemmer (Angiotensin-Converting-Enzym)], Asthma bronchiale, systemische Bluterkrankungen (einschließlich systemischer Lupus erythematodes), gleichzeitige Anwendung mit NSAIDs (nichtsteroidal) entzündungshemmende Medikamente), einschließlich mit Inhibitoren von COX (Cyclooxygenase) -2.
Gebrauchsanweisung von Lorista N: Methode und Dosierung
Lorista N ist zur oralen Verabreichung bestimmt. Der Zeitpunkt der Einnahme der Pillen hängt nicht von der Ernährung ab. Das Medikament kann mit anderen blutdrucksenkenden Medikamenten kombiniert werden.
Zur Behandlung der arteriellen Hypertonie wird empfohlen, Lorista N in der Anfangs- und Erhaltungsdosis einzunehmen - 1 Tablette (50 + 12,5 mg) einmal täglich. Die maximale blutdrucksenkende Wirkung tritt am Ende der dritten Behandlungswoche auf. Um eine stärkere therapeutische Wirkung zu erzielen, können Sie die Dosis des Arzneimittels auf das maximal zulässige Maß erhöhen - 2 Tabletten pro Tag für 1 Dosis.
Bei einem verringerten BCC (zirkulierendes Blutvolumen) wird beispielsweise Patienten mit Hypovolämie empfohlen, die Behandlung mit einer Dosis Losartan - 25 mg einmal täglich zu beginnen, während sie hohe Dosen Diuretika einnehmen. In diesem Zusammenhang sollte die Aufnahme von Lorista N nach Beendigung der Diuretika-Behandlung und Korrektur der Hypovolämie begonnen werden.
Ältere Patienten, Patienten mit einem durchschnittlichen Grad an Niereninsuffizienz (mit CC 30-50 ml / min), einschließlich Dialysepatienten, müssen die Anfangsdosis nicht anpassen.
Bei arterieller Hypertonie und linksventrikulärer Hypertrophie wird Losartan in einer Anfangsdosis von 50 mg einmal täglich verschrieben, um das Risiko für kardiovaskuläre Pathologien und Mortalität zu verringern. Wenn der angestrebte Blutdruck während der Einnahme von Losartan in einer Tagesdosis von 50 mg nicht erreicht werden kann, muss die Dosis durch Kombination mit niedrigen Hydrochlorothiazid-Dosen (12,5 mg pro Tag) ausgewählt werden. Falls erforderlich, sollte die tägliche Dosis von Losartan in Kombination mit Hydrochlorothiazid in einer Dosis von 12,5 mg auf 100 mg erhöht werden, und dann sollte die tägliche Dosis von Lorista N auf 2 Tabletten erhöht werden.
Nebenwirkungen
- Zentralnervensystem: häufig - Kopfschmerzen, Schwindel (systemisch und nicht systemisch), Müdigkeit, Schlaflosigkeit; manchmal Migräne;
- Verdauungssystem: häufig - Übelkeit / Erbrechen, Durchfall, Dyspepsie, Bauchschmerzen; selten - Leberfunktionsstörung, Hepatitis; äußerst selten - eine Erhöhung der Aktivität von Lebertransaminasen und Bilirubin;
- Herz-Kreislauf-System: häufig - Tachykardie, Herzklopfen, dosisabhängige orthostatische Hypotonie; selten - Vaskulitis;
- Atmungssystem: häufig - Infektionen der oberen Atemwege, Husten, Pharyngitis, Schwellung der Nasenschleimhaut;
- hämatopoetisches System: selten - hämorrhagische Vaskulitis (Shenleins Purpura - Henoch), Anämie;
- Bewegungsapparat: häufig - Rückenschmerzen, Myalgie; manchmal - Arthralgie;
- Überempfindlichkeitsreaktionen: manchmal - Juckreiz, Urtikaria; selten - Anaphylaxie, Angioödem (einschließlich Ödeme der Zunge und des Kehlkopfes, die eine Verstopfung der Atemwege und / oder Ödeme der Lippen, des Gesichts, des Pharynx verursachen);
- Labordaten: häufig - ein klinisch unbedeutender Anstieg der Konzentration von Hämatokrit und Hämoglobin, Hyperkaliämie; manchmal - ein moderater Anstieg von Serumkreatinin und Harnstoff;
- andere Reaktionen: oft - Schwäche, Asthenie, Brustschmerzen, periphere Ödeme.
Überdosis
Symptome einer Überdosierung von Losartan sind Tachykardie, ein deutlicher Blutdruckabfall und Bradykardie durch vagale (parasympathische) Stimulation.
Zur Behandlung wird empfohlen, eine Zwangsdiurese und, falls angezeigt, eine symptomatische Therapie durchzuführen. Die Hämodialyse ist unwirksam.
Die häufigsten Symptome einer Überdosierung mit Hydrochlorothiazid (als Folge eines Elektrolytmangels) sind Hypokaliämie, Hypochlorämie, Hyponatriämie infolge übermäßiger Diurese - Dehydration. Durch die kombinierte Verwendung von Herzglykosiden kann eine Hypokaliämie den Verlauf von Arrhythmien verschlimmern.
Für die Behandlung wird empfohlen, eine Reihe von therapeutischen Maßnahmen zur Beseitigung der Symptome durchzuführen.
spezielle Anweisungen
Lorista N kann zusammen mit anderen blutdrucksenkenden Medikamenten eingenommen werden.
Aufgrund der Verwendung von Lorista N ist es möglich, die Plasmakonzentration von Harnstoff und Kreatinin bei bilateraler Nierenarterienstenose oder Nierenarterienstenose einer einzelnen Niere zu erhöhen.
Unter der Wirkung von Hydrochlorothiazid ist es möglich, die arterielle Hypotonie und eine Verletzung des Wasser-Elektrolyt-Gleichgewichts zu erhöhen, was sich in einer Abnahme des BCC, einer Hyponatriämie, einer hypochlorämischen Alkalose, einer Hypomagnesiämie, einer Hypokaliämie, einer beeinträchtigten Glukosetoleranz, einer Abnahme der Ausscheidung von Kalzium im Urin und einer vorübergehenden, unbedeutenden Zunahme der Blutplasmakonzentration äußert Cholesterin und TG (Thyreoglobulin), die das Auftreten von Hyperurikämie und / oder Gicht hervorrufen.
Aufgrund des Laktosegehalts in Lorista H-Tabletten werden sie Patienten mit Laktasemangel, Glukose-Galaktose-Malabsorptionssyndrom und Galaktosämie nicht verschrieben.
Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen
Zu Beginn der Einnahme von Lorista N sind bei einigen Patienten Nebenwirkungen wie arterielle Hypotonie und Schwindel möglich, die sich indirekt auf ihren psychophysischen Zustand auswirken. Diese Situationen erfordern erhöhte Aufmerksamkeit bei der Ausführung potenziell gefährlicher Arbeiten, einschließlich beim Fahren von Fahrzeugen. Es ist notwendig, eine objektive Bewertung der Reaktion des Körpers auf die Behandlung durchzuführen.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Es gibt unzureichende Daten aus Studien zur Anwendung von Losartan während der Schwangerschaft. Es ist bekannt, dass die Funktion der Nierenperfusion des Fetus, die von der Entwicklung des Renin-Angiotensin-Systems abhängt, im dritten Schwangerschaftstrimester aktiviert wird, so dass das Risiko für die Entwicklung des Fötus bei Einnahme von Losartan in den II-III-Trimestern zunimmt, da Substanzen direkt auf das Renin-Angiotensin-System wirken Während dieser Zeit eingenommen kann zum Tod des Fötus führen.
Die Einnahme von Diuretika während der Schwangerschaft wird aufgrund des Risikos von Gelbsucht beim Fötus / Neugeborenen und Thrombozytopenie bei der Mutter nicht empfohlen. Die Einnahme von Diuretika hilft nicht gegen die Entwicklung einer Toxikose während der Schwangerschaft.
Wenn die Schwangerschaft bestätigt wird, sollte Lorista N sofort abgesetzt werden.
Wenn das Medikament laut Indikationen während der Stillzeit angewendet werden muss, muss über die Beendigung des Stillens entschieden werden.
Verwendung im Kindesalter
Es liegen keine ausreichenden Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit von Lorista N in der Pädiatrie vor. Daher ist das Medikament für die Behandlung von Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren kontraindiziert.
Mit eingeschränkter Nierenfunktion
Lorista N 50 mg + 12,5 mg ist kontraindiziert für die Anwendung bei stark beeinträchtigter Nierenfunktion sowie bei Patienten unter Hämodialyse.
Bei Verletzungen der Leberfunktion
Lorista N ist zur Anwendung bei schweren Leberschäden kontraindiziert.
Anwendung bei älteren Menschen
Ältere Patienten müssen die Anfangsdosis nicht anpassen.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Losartan
- Hydrochlorothiazid, Digoxin, Warfarin, Cimetidin, Phenobarbital, Ketoconazol, Erythromycin: In Studien wurde keine klinisch signifikante pharmakokinetische Wechselwirkung mit Losartan gefunden;
- Rifampicin, Fluconazol: Reduzieren Sie den Gehalt des aktiven Metaboliten von Losartan (die klinische Bedeutung dieser Wechselwirkung wurde nicht untersucht);
- kaliumsparende Diuretika (Triamteren, Spironolacton, Amilorid), kaliumhaltige Nahrungsergänzungsmittel oder Kaliumsalze: Es kann sich eine Hyperkaliämie entwickeln;
- NSAIDs (einschließlich selektiver COX-2-Hemmer): können die Wirksamkeit von Diuretika sowie anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln, einschließlich Losartan, verringern. Bei beeinträchtigter Nierenfunktion bei Patienten, die NSAIDs (einschließlich COX-2-Inhibitoren) in Kombination mit Angiotensin-II-Rezeptorantagonisten erhielten, kann sich eine weitere Verschlechterung der Nierenfunktion bis hin zu akutem Nierenversagen (normalerweise reversibel) entwickeln.
- Indomethacin: Kann die blutdrucksenkende Wirkung von Losartan wie andere blutdrucksenkende Medikamente verringern.
Hydrochlorothiazid
- Thiaziddiuretika, Barbiturate, Ethanol, Betäubungsmittel: können die Wahrscheinlichkeit einer orthostatischen Hypotonie erhöhen;
- orale Hypoglykämika und Insulin: Dosisanpassungen können erforderlich sein;
- andere blutdrucksenkende Medikamente: zeigen additiven Synergismus;
- Cholestyramin, Colestipol: hemmen die Absorption von Hydrochlorothiazid;
- Glukokortikosteroide, adrenokortikotropes Hormon: haben eine ausgeprägte Abnahme des Elektrolytspiegels, verursachen insbesondere Hypokaliämie;
- Adrenalin, Noradrenalin, andere Pressoramine: Hydrochlorothiazid verringert ihre Wirksamkeit;
- nicht depolarisierende Muskelrelaxantien wie Tubocurarin: Hydrochlorothiazid erhöht ihre Wirksamkeit;
- Lithium: Diuretika verringern die renale Clearance und erhöhen die Wahrscheinlichkeit, toxische Wirkungen zu entwickeln (gleichzeitige Anwendung wird nicht empfohlen).
- NSAIDs (einschließlich selektiver Inhibitoren von COX-2): Eine Hemmung der diuretischen, natriuretischen und blutdrucksenkenden Wirkung von Diuretika ist möglich.
Aufgrund der Wirkung von Thiaziddiuretika auf den Kalziumstoffwechsel kann ihre Aufnahme die Ergebnisse von Studien zur Funktion der Nebenschilddrüsen verfälschen.
Analoge
Analoga von Lorista N sind: Hydrochlorothiazid + Losartan TAD, Bloktran GT, GIZAAR Forte, Gizeh, Lozarel Plus, Lozap Plus, Losartan-N Canon, Losartan N, Losartan / Hydrochlorothiazid-Teva, Lorista ND, Simartan-N,
Lagerbedingungen
Bei Temperaturen bis 30 ° C lagern. Von Kindern fern halten.
Die Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.
Abgabebedingungen von Apotheken
Verschreibungspflichtig.
Bewertungen über Lorista N
Laut Bewertungen ist Lorista N ein wirksames kombiniertes Mittel zur Normalisierung des Blutdrucks und zur Verringerung von Schwellungen. Die Patienten betonen die milde Wirkung des Arzneimittels, seine schnelle therapeutische Wirkung, die Möglichkeit der gleichzeitigen Anwendung mit anderen Arzneimitteln, die einfache Anwendung und die lange Haltbarkeit.
Als Nachteile weisen einige auf die Notwendigkeit einer langfristigen täglichen Anwendung von Lorista N am Morgen hin.
Preis für Lorista N in Apotheken
Ungefährer Preis für Lorista N 50 mg + 12,5 mg für 30 Stück in der Packung - 240 Rubel, für 60 Stück in der Packung - 430 Rubel, für 90 Stück in der Packung - 512 Rubel.
Lorista N: Preise in Online-Apotheken
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Medikamentenname Preis Apotheke |
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Lorista N 12,5 mg + 50 mg Filmtabletten 30 Stk. 259 r Kaufen |
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Lorista N Tabletten p.o. 50 mg + 12,5 mg 30 Stk. 306 RUB Kaufen |
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Lorista N 100 12,5 mg + 100 mg Filmtabletten 30 Stk. 349 r Kaufen |
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Lorista N 100 Tabletten p.o. 100 mg + 12,5 mg 30 Stk. 373 r Kaufen |
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Lorista N 12,5 mg + 50 mg Filmtabletten 60 Stk. 453 r Kaufen |
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Lorista N Tabletten p.o. 50 mg + 12,5 mg 60 Stk. 504 RUB Kaufen |
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Lorista N 12,5 mg + 50 mg Filmtabletten 90 Stk. 582 r Kaufen |
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Lorista N Tabletten p.o. 50 mg + 12,5 mg 90 Stk. RUB 609 Kaufen |
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Lorista N 100 Tabletten p.o. 100 mg + 12,5 mg 90 Stk. 749 RUB Kaufen |
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Lorista N 100 12,5 mg + 100 mg Filmtabletten 90 Stk. 749 RUB Kaufen |
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Anna Kozlova Medizinische Journalistin Über den Autor
Ausbildung: Staatliche Medizinische Universität Rostow, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!