Maxigra
Maxigra: Gebrauchsanweisung und Bewertungen
- 1. Form und Zusammensetzung freigeben
- 2. Pharmakologische Eigenschaften
- 3. Anwendungshinweise
- 4. Gegenanzeigen
- 5. Art der Anwendung und Dosierung
- 6. Nebenwirkungen
- 7. Überdosierung
- 8. Besondere Anweisungen
- 9. Verwendung in der Kindheit
- 10. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
- 11. Bei Verletzungen der Leberfunktion
- 12. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- 13. Analoge
- 14. Lagerbedingungen
- 15. Bedingungen für die Abgabe an Apotheken
- 16. Bewertungen
- 17. Preis in Apotheken
Lateinischer Name: Maxigra
ATX-Code: G04BE03
Wirkstoff: Sildenafil (Sildenafil)
Hersteller: Polfarma S. A., Polen Pharmazeutisches Werk (Polen)
Beschreibung und Foto-Update: 26.10.2008
Preise in Apotheken: ab 226 Rubel.
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Maxigra ist ein Medikament zur Behandlung von erektiler Dysfunktion.
Form und Zusammensetzung freigeben
Die Darreichungsform von Maxigra sind Filmtabletten: blau, rund bikonvex (1 Blister in einem Karton mit 1 oder 4 Tabletten).
Zusammensetzung von 1 Tablette:
- Wirkstoff: Sildenafil - 25, 50 oder 100 mg (in Form von Sildenafilcitrat - 35,12; 70,24 oder 140,48 mg);
- Hilfskomponenten (25/50/100 mg): Natriumlaurylsulfat - 1/2/4 mg; kolloidales Siliciumdioxid - 1/2/4 mg; Magnesiumstearat - 1,5 / 3/6 mg; Mannit - 35,38 / 70,76 / 141,52 mg; Maisstärke - 5/10/20 mg; Crospovidon - 3/6/12 mg; Povidon - 3/6/12 mg;
- Schale: Talk - 0,24 / 0,43 / 0,6 mg; Titandioxid - 0,52 / 0,9 / 1,3 mg; Hypromellose - 2,36 / 4,13 / 5,9 mg; Indigokarmin (E132) - 0,14 / 0,24 / 0,35 mg; Macrogol 6000 - 0,74 / 1,3 / 1,85 mg.
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik
Maxigra ist eines der Medikamente zur Behandlung der erektilen Dysfunktion.
Sildenafil ist ein starker selektiver Inhibitor der cyclischen Guanosinmonophosphat (cGMP) -spezifischen Phosphodiesterase Typ 5 (PDE5). Durch die Erhöhung der Durchblutung des Penis während der sexuellen Stimulation wird die Wiederherstellung einer beeinträchtigten erektilen Funktion unterstützt. Sildenafil hat keine direkte entspannende Wirkung auf das isolierte Corpus Cavernosum, verstärkt jedoch durch Hemmung von PDE5 aktiv die entspannende Wirkung von Stickoxid (NO). Durch die Verwendung des Arzneimittels im Corpus Cavernosum steigt der Blutfluss und das glatte Muskelgewebe entspannt sich. In Bezug auf PDE5 ist die Aktivität von Sildenafil 10–10.000-mal höher als die Aktivität in Bezug auf andere PDE-Isoenzyme (1–11).
Die pharmakologische Wirkung des Arzneimittels wird nur bei sexueller Stimulation beobachtet.
Klinischen Studien zufolge liegt die durchschnittliche Zeit bis zum Erreichen einer für den Geschlechtsverkehr ausreichenden Erektion (Resistenz - 60%) im Bereich von 12 bis 37 Minuten (Durchschnitt - 25 Minuten).
Bei einigen Patienten wurde 60 Minuten nach Einnahme von 100 mg Maxigra unter Verwendung des Farnsworth-Munsell 100-Tests eine leichte und vorübergehende Verletzung der Fähigkeit zur Unterscheidung von Farben (blau / grün) festgestellt, nach 120 Minuten fehlten diese Änderungen. Sildenafil beeinflusst nicht die Wahrnehmung von Kontrast, Sehschärfe, Elektroretinogramm, Pupillendurchmesser oder Augeninnendruck.
Pharmakokinetik
Sildenafil zieht nach oraler Verabreichung schnell ein. Die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit beträgt 41% (von 25 bis 63%). Nach einer Einzeldosis von 100 mg Maxigra auf nüchternen Magen beträgt Cmax (maximale Konzentration der Substanz) 18 ng / ml, die durchschnittliche Zeit bis zum Erreichen beträgt 60 Minuten (von 30 bis 120 Minuten).
Cmax wird um 20-40% reduziert, wenn Maxigra in Kombination mit fetthaltigen Lebensmitteln eingenommen wird. Die Zeit bis zum Erreichen von Cmax beträgt 90-180 Minuten.
Das Vd (Verteilungsvolumen) von Sildenafil im Gleichgewicht beträgt ungefähr 105 Liter. Die Plasmaproteinbindung der Substanz und ihres zirkulierenden Haupt-N-Desmethyl-Metaboliten beträgt etwa 96% (dies hängt nicht von der Gesamtkonzentration von Sildenafil ab).
Bei gesunden Probanden wurden nach einer Einzeldosis von 100 mg Maxigra nach 90 Minuten weniger als 0,000 2% der verabreichten Dosis im Sperma bestimmt.
Der Stoffwechsel findet hauptsächlich in der Leber statt. Der Prozess umfasst mikrosomale Isoenzyme CYP3A4 (Hauptweg) und CYP2C9 (Nebenweg). Der zirkulierende Hauptmetabolit wird durch N-Desmethylierung gebildet. Der Metabolit in Bezug auf die Selektivität der Wirkung auf PDE ist vergleichbar mit Sildenafil, seine Aktivität in Bezug auf PDE5 beträgt ungefähr 50% der Aktivität der Substanz, die Plasmakonzentration beträgt ungefähr 40% der Konzentration von Sildenafil. Der N-Desmethyl-Metabolit wird weiter metabolisiert, T 1/2 (Halbwertszeit) beträgt ungefähr 4 Stunden.
Die Gesamtclearance von Sildenafil beträgt 41 l / h, die endgültige T 1/2 beträgt 3 bis 5 Stunden. Nach oraler Verabreichung wird die Substanz in Form von Metaboliten hauptsächlich über den Darm (ca. 80% der Dosis) über die Nieren ausgeschieden - in geringerem Maße (ca. 13% der Dosis).
Die Clearance von Sildenafil bei älteren Patienten (über 65 Jahre) ist verringert, die Plasmakonzentration des freien Wirkstoffs ist etwa 40% höher als bei jungen Patienten (18–45 Jahre).
Änderungen der pharmakokinetischen Parameter von Sildenafil nach einer oralen Einzeldosis von 50 mg bei leichter und mittelschwerer Niereninsuffizienz (mit einer Kreatinin-Clearance von 30–80 ml / min) treten nicht auf. Bei einer Kreatinin-Clearance ≤ 30 ml / min (schweres Nierenversagen) nimmt die Sildenafil-Clearance ab, was zu einem signifikanten Anstieg der AUC (Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve) und der Cmax (um 100 bzw. 88%) im Vergleich zu denen in führt keine beeinträchtigte Nierenfunktion.
Bei Patienten mit leichter / mittelschwerer Leberzirrhose (auf der Child-Pugh-Skala - Klasse A und B) nimmt die Clearance von Sildenafil ab, was zu einem Anstieg der AUC und Cmax (84 bzw. 47%) im Vergleich zu Indikatoren ohne beeinträchtigte Leberfunktion führt. Die pharmakokinetischen Prozesse von Sildenafil bei schwerer Leberfunktionsstörung wurden nicht untersucht.
Anwendungshinweise
Gemäß den Anweisungen wird Maxigra zur Behandlung von organischen, psychogenen, gemischten Störungen der erektilen Funktion verschrieben, die durch die Unfähigkeit gekennzeichnet sind, eine für einen zufriedenstellenden Verkehr ausreichende Erektion des Penis zu erreichen / aufrechtzuerhalten.
Das Medikament ist nur zur sexuellen Stimulation wirksam.
Kontraindikationen
Absolut:
- kombinierte Verwendung mit Spendern von Stickoxid oder Nitraten in jeglicher Form;
- Alter bis zu 18 Jahren;
- individuelle Unverträglichkeit gegenüber einem Bestandteil des Arzneimittels.
Verwandter (Maxigra wird unter ärztlicher Aufsicht verschrieben):
- Krankheiten, die für das Auftreten von Priapismus prädisponieren, einschließlich Sichelzellenanämie, multiplem Myelom, Leukämie, Thrombozytopenie;
- anatomische Deformität des Penis (einschließlich Morbus Peyronie, Angulation oder kavernöser Fibrose);
- Magengeschwür des Magens und des Zwölffingerdarms im akuten Stadium;
- Krankheiten, die von Blutungen begleitet werden;
- Einige Störungen des Herz-Kreislauf-Systems, einschließlich Herzinsuffizienz, instabiler Angina pectoris, Myokardinfarkt, Schlaganfall, schwerer, lebensbedrohlicher Arrhythmien, arterieller Hypertonie oder Hypotonie mit einem Blutdruck (arterieller Druck) von mehr als 170/100 oder weniger als 90/50 mm in den letzten 6 Monaten rt. Kunst.;
- erbliche Retinitis pigmentosa.
Gebrauchsanweisung von Maxigra: Methode und Dosierung
Maxigra-Tabletten werden oral eingenommen, vorzugsweise auf leeren Magen, da der Wirkungseintritt des Arzneimittels bei gleichzeitiger Einnahme mit fetthaltigen Lebensmitteln verzögert sein kann.
Die empfohlene Zeit für die Einnahme des Arzneimittels beträgt ungefähr 60 Minuten vor der geplanten sexuellen Aktivität.
Die durchschnittliche Einzeldosis beträgt 50 mg einmal täglich. Je nach Wirksamkeit / Verträglichkeit kann die Dosis auf 25 mg reduziert oder verdoppelt werden (maximal).
Die Anfangsdosis für eine Kreatinin-Clearance <30 ml / min und / oder eine beeinträchtigte Leberfunktion beträgt 25 mg. Bei Bedarf kann es auf 50 oder 100 mg erhöht werden.
Bei kombinierter Anwendung mit CYP3A4-Inhibitoren wird Maxigra in einer reduzierten Dosis von 25 mg verschrieben (mit Ausnahme von Ritonavir wird die Kombination mit diesem Arzneimittel nicht empfohlen).
Um die Wahrscheinlichkeit einer orthostatischen Hypotonie bei Patienten mit Alpha-Blockern zu verringern, sollte Maxigra nach hämodynamischer Stabilisierung in einer Anfangsdosis von 25 mg eingenommen werden.
Nebenwirkungen
Mögliche Nebenwirkungen (> 10% - sehr häufig;> 1% und 0,1% und 0,01% und <0,1% - selten; <0,01%, einschließlich einzelner Nachrichten - sehr selten; mit unbekannter Häufigkeit - Verstöße, die während des Überwachungszeitraums nach dem Inverkehrbringen registriert wurden):
- Sinnesorgane: oft - eine Veränderung der Farbwahrnehmung, Sehbehinderung; manchmal - Ohrensausen, Reißstörungen, Bindehauterkrankungen, andere Augenerkrankungen; selten - Taubheit; mit unbekannter Häufigkeit - Netzhautgefäßverschluss, anteriore ischämische Neuropathie des Sehnervs mit nichtentzündlicher Ätiologie, Gesichtsfelddefekt;
- Haut / Unterhautgewebe: manchmal - Hautausschlag;
- Nervensystem: sehr oft - Kopfschmerzen; oft - Schwindel; manchmal - Hypästhesie, Schläfrigkeit; selten - Ohnmacht, akute Störungen des Gehirnkreislaufs; mit unbekannter Häufigkeit - Krämpfe, vorübergehende ischämische Attacken, wiederholte Krämpfe;
- Atmungssystem: häufig - verstopfte Nase; selten - Nasenbluten;
- Herz-Kreislauf-System: häufig - Gesichtsrötung; manchmal - Tachykardie, Herzklopfen; selten - Vorhofflimmern, arterielle Hypotonie / Hypertonie, Myokardinfarkt; mit unbekannter Häufigkeit - instabile Angina pectoris, ventrikuläre Arrhythmie, plötzlicher Herztod;
- Fortpflanzungssystem: mit unbekannter Häufigkeit - verlängerte Erektion, Priapismus;
- Verdauungssystem: häufig - dyspeptische Störungen; manchmal - Übelkeit, Erbrechen, Xerostomie;
- Immunsystem: selten - Überempfindlichkeitsreaktionen;
- Bewegungsapparat: manchmal - Myalgie;
- andere: selten - Müdigkeit, Brustschmerzen.
Überdosis
Bei der Durchführung von Studien wurde festgestellt, dass aufgrund einer Einzeldosis von Maxigra in einer Dosis von 800 mg Nebenwirkungen mit denen bei niedrigeren Dosen des Arzneimittels vergleichbar sind, deren Schweregrad und Häufigkeit jedoch zunehmen.
Die Anwendung von Maxigra in einer Dosis von 200 mg führt nicht zu einer Steigerung der Effizienz, während die Häufigkeit von unerwünschten Ereignissen, die sich in Form von Kopfschmerzen, Gesichtsrötung, Schwindel, Dyspepsie, verstopfter Nase und Sehstörungen manifestieren, zunimmt.
Im Falle einer Überdosierung wird eine symptomatische Therapie verschrieben. Sildenafil wird während der Hämodialyse nicht ausgeschieden.
spezielle Anweisungen
Um eine erektile Dysfunktion zu diagnostizieren und die möglichen Ursachen für ihr Auftreten zu bestimmen, sollte vor der Ernennung von Maxigra eine Anamnese erstellt und eine körperliche Untersuchung des Patienten durchgeführt werden.
Da sexuelle Aktivität ein gewisses Risiko bei Herzerkrankungen darstellt, muss vor Beginn der Therapie der Zustand des Herz-Kreislauf-Systems des Patienten untersucht werden.
Infolge der Wirkung von Sildenafil, das die Eigenschaften eines Vasodilatators aufweist, wird während seiner Verwendung ein vorübergehender Blutdruckabfall beobachtet. Bei bestimmten Begleiterkrankungen, insbesondere in Kombination mit sexueller Aktivität, muss vor der Anwendung von Maxigra das Risiko unerwünschter Ereignisse einer vasodilatatorischen Wirkung bewertet werden. Eine erhöhte Anfälligkeit wird bei Verstopfung des linksventrikulären Abflusstrakts (z. B. bei Aortenstenose, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie) sowie bei Patienten mit dem seltenen Syndrom der multiplen systemischen Atrophie beobachtet, das sich in schweren Verstößen gegen die Blutdruckregulation durch das autonome Nervensystem äußert.
In seltenen Fällen wurde bei kombinierter Anwendung von Sildenafil und anderen PDE5-Inhibitoren die Entwicklung von Sehstörungen und anteriorer ischämischer Neuropathie des Sehnervs mit nichtentzündlicher Ätiologie festgestellt. Bei plötzlichen Sehstörungen müssen Sie die Einnahme von Maxigra abbrechen und sich von einem Spezialisten beraten lassen.
Bei der kombinierten Anwendung von Maxigra mit Alpha-Blockern ist Vorsicht geboten, da bei einigen empfindlichen Patienten in diesem Fall eine klinisch ausgeprägte Hypotonie auftreten kann. Das Auftreten dieses Effekts ist höchstwahrscheinlich innerhalb von vier Stunden nach Einnahme des Arzneimittels. Um die Wahrscheinlichkeit dieser Störung zu verringern, sollte Maxigra bei dieser Patientengruppe nach hämodynamischer Stabilisierung verschrieben werden. Es ist notwendig, die Machbarkeit einer Verschreibung des Arzneimittels in einer Anfangsdosis von 25 mg zu prüfen.
Die Verschreibung von Maxigra an Patienten, bei denen sexuelle Aktivitäten unerwünscht sind, sollte nicht sein.
Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen
Aufgrund der Wahrscheinlichkeit, dass einige Nebenwirkungen auftreten, insbesondere Schwindel und Sehbehinderung, sollten Patienten beim Fahren von Fahrzeugen vorsichtig sein.
Verwendung im Kindesalter
Patienten unter 18 Jahren werden keine Maxigra-Tabletten verschrieben.
Mit eingeschränkter Nierenfunktion
Wenn die Kreatinin-Clearance <30 ml / min beträgt, sollte die Anfangsdosis von Maxigra 25 mg nicht überschreiten.
Bei Verletzungen der Leberfunktion
Bei eingeschränkter Leberfunktion wird empfohlen, die Therapie mit einer Dosis von 25 mg zu beginnen.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Der Sildenafil-Metabolismus findet hauptsächlich in der Leber unter dem Einfluss der Isoenzyme CYP3A4 und CYP2C9 (Haupt- und Nebenwege) statt, daher können Inhibitoren dieser Isoenzyme die Clearance verringern.
Bei gleichzeitiger Anwendung mit CYP3A4-Inhibitoren (Erythromycin, Ketoconazol, Cimetidin) wird eine Abnahme der Clearance von Sildenafil beobachtet.
Inhibitoren von CYP2C9 (Warfarin, Tolbutamid, Phenytoin), CYP2D-Inhibitoren (trizyklische Antidepressiva, selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer), Betablockern, Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitoren, Thiaziden und Thiaziddiuretica-Diuretika und Diuretinsäure-ähnlicher Diuretase Barbiturate, Rifampicin) haben keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Prozesse von Sildenafil.
Wirkung von Maxigra auf andere Medikamente:
- Nitrate: erhöhte blutdrucksenkende Wirkung; Die kombinierte Anwendung mit Stickoxidspendern oder jeglicher Form von Nitrat ist kontraindiziert.
- Alpha-Blocker: Entwicklung einer symptomatischen Hypotonie bei ausgewählten empfindlichen Patienten.
Analoge
Die Analoga von Maxigra sind Tornetis, Dynamiko, VIVAIRA, Revazio, Vildegra, Viatail, Viagra, Silafil, Taxier, Silden, Vizarsin, Erexesil, Sildenafil, Viasan-LF und andere.
Lagerbedingungen
Bei Temperaturen bis 30 ° C lagern. Von Kindern fern halten.
Haltbarkeit (je nach Dosierung): 25 mg - 3 Jahre; 50 und 100 mg - 4 Jahre.
Abgabebedingungen von Apotheken
Verschreibungspflichtig.
Bewertungen über Maxigre
Laut Bewertungen ist Maxigra ein sicheres und wirksames Medikament zur Behandlung von erektiler Dysfunktion. In einigen Fällen weisen sie auf hohe Kosten im Vergleich zu Analoga sowie auf eine unzureichende therapeutische Wirkung hin. Über die Entwicklung von Nebenwirkungen wird selten berichtet.
Preis für Maxigra in Apotheken
Der ungefähre Preis für Maxigra ist:
- 50 mg (in einer Packung mit 1 oder 4 Stk.): 297-317 oder 592-601 Rubel;
- 100 mg (in einer Packung mit 1 oder 4 Stk.): 336-359 oder 763-774 Rubel.
Maxigra: Preise in Online-Apotheken
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Medikamentenname Preis Apotheke |
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Maxigra 50 mg Filmtabletten 1 Stck. 226 r Kaufen |
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Maxigra 100 mg Filmtabletten 1 Stck. 377 r Kaufen |
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Maxigra Pillen p.p. 50 mg 1 Stk. RUB 380 Kaufen |
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Maxigra Pillen p.p. 100 mg 1 Stk. 381 r Kaufen |
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Maxigra 50 mg Filmtabletten 4-tlg. 579 r Kaufen |
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Maxigra Pillen p.p. 50 mg 4 Stk. RUB 619 Kaufen |
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Maxigra Pillen p.o. 100 mg 4 Stk. 768 RUB Kaufen |
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Maxigra 100 mg Filmtabletten 4-tlg. 768 RUB Kaufen |
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Anna Kozlova Medizinische Journalistin Über den Autor
Ausbildung: Staatliche Medizinische Universität Rostow, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!
