Strofantin K
Lateinischer Name: Strophanthin K.
ATX-Code: C01AC
Wirkstoff: Strophanthin-K (Strophanthin-K)
Hersteller: JSC "Galichpharm" (Ukraine)
Beschreibung und Foto-Update: 15.01.2020
Strofantin K ist ein pflanzliches Arzneimittel zur Behandlung von Herzinsuffizienz verschiedener Ursachen, das eine kardiotonische und antiarrhythmische Wirkung hat.
Form und Zusammensetzung freigeben
Darreichungsform - Lösung zur intravenösen (i / v) und intramuskulären (i / m) Verabreichung: klare Flüssigkeit von farblos bis leicht gelblich (je 1 ml in Ampullen aus farblosem transparentem Glas, in einem Karton mit Wellpappeneinsatz, 10 Ampullen mit Ampulle Vertikutierer, 1 ml in Ampullen aus farblosem transparentem Glas, in einem Blisterstreifen von 10 Ampullen, in einem Karton 1 Packung Ampullen und ein Ampullen-Vertikutierer. Der Vertikutierer wird nicht mitgeliefert, wenn Ampullen mit einem Punkt / Ring der Unterbrechung verwendet werden. Jede Packung enthält auch Gebrauchsanweisung von Strofantin K).
Zusammensetzung für 1 ml Lösung:
- Wirkstoff: Strophanthin K - 0,25 mg;
- Hilfskomponenten: Ethylalkohol 96% - 0,02 ml; Wasser zur Injektion - bis zu 1 ml.
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik
Strophanthin K ist eine Mischung von Herzglykosiden, die aus den Samen der tropischen Liane Strophanthus Kombe Oliver wie K-Strophanthosid, K-Strophanthin-β usw. extrahiert wurden. Es gehört zur Gruppe der polaren (hydrophilen) Herzglykoside, die in löslich sind Lipide und schlecht vom Verdauungstrakt aufgenommen.
Die Samen von Strophanth Combe enthalten Derivate von Strophantidin - Glykosiden mit kardiotonischer Wirkung (wie Cardenolide). Die wichtigsten sind: K-Strophanthosid ~ 2%, K-Strophanthin-β ~ 0,6%, Cymarin ~ 0,3%, Cymarol ~ 0,28%. Darüber hinaus enthalten die Samen Helveticosid, Glucogelveticozoid, Glycocymarol, Emicmarin, Periplocymarin und Fettöl.
Strofantin K ist ein kurz wirkendes Herzglykosid. Es blockiert den Transport von Natrium-Kalium-Adenosin-Triphosphatase (Na + / K + -ATP-ase), wodurch der Gehalt an Natriumionen in Kardiomyozyten zunimmt, was die Öffnung von Kalziumkanälen und den Eintritt von Kalziumionen in Kardiomyozyten fördert. Ein Überschuss an Natriumionen beschleunigt die Freisetzung von Calciumionen aus dem sarkoplasmatischen Retikulum, wodurch dessen intrazellulärer Spiegel erhöht wird und der Troponinkomplex blockiert wird, der die gegenseitige Wirkung von Actin und Myosin hemmt.
Strophanthin K potenziert die Stärke und Kontraktionsrate des Herzmuskels auf andere Weise als der Frank-Starling-Mechanismus, unabhängig vom Grad der myokardialen Vordehnung. Die Systole ist verkürzt und wird energetisch sparsam, der Schlaganfall und das winzige Blutvolumen nehmen aufgrund einer Zunahme der Kontraktilität des Myokards zu. Das end-systolische und das end-diastolische Volumen nehmen ab, wodurch der Tonus des Herzmuskels erhöht wird, was zu einer Verringerung seiner Größe und folglich zu einer Verringerung des Sauerstoffbedarfs des Herzens führt.
Der negative dromotrope Effekt drückt sich in der Entwicklung der Feuerfestigkeit des atrioventrikulären (AV) Knotens aus, wodurch die Verwendung dieses Herzglykosids bei supraventrikulären paroxysmalen Tachykardien und Tachyarrhythmien ermöglicht wird. Bei Patienten mit Vorhofflimmern verlangsamt das Medikament die Herzfrequenz (Herzfrequenz), verlängert die Diastole und verbessert die systemische und intrakardiale Hämodynamik. Eine Abnahme der Herzfrequenz ist auf eine direkte und indirekte Auswirkung auf die Regulierung der Herzfrequenz zurückzuführen. Strofantin K ist ein direkter Vasokonstriktor für Patienten mit normaler Kontraktilität oder übermäßiger Dehnung des Myokards, wenn sich die positive inotrope Wirkung von Herzglykosiden nicht manifestiert. Bei Patienten mit CHF (chronische Herzinsuffizienz) wird die vasodilatierende Wirkung des Arzneimittels indirekt realisiert,durch Senkung des Venendrucks und Erhöhung des Urinausstoßes, wodurch Schwellungen und Atemnot verringert werden. Der Empfang von Strophanthin-K in toxischen und subtoxischen Dosen liefert seine positive batmotrope Wirkung. Der negative chronotrope Effekt zeigt sich in unbedeutendem Ausmaß.
Bei intravenöser Verabreichung beginnt die Wirkung von Strofantin K nach 10 Minuten und erreicht nach 15 bis 30 Minuten ihre maximale Wirkung.
Pharmakokinetik
Es gibt praktisch keine kumulative Wirkung von Strophanthin K.
Die Substanz ist relativ gleichmäßig in Geweben und Organen verteilt; ein etwas höherer Konzentrationsgrad wird in der Bauchspeicheldrüse, im Nebennierenparenchym, in der Leber und in den Nieren festgestellt; ~ 1% der verabreichten Dosis befindet sich im Herzmuskel.
Strophanthin K bindet in einer Menge von 5% an Plasmaproteine.
Die Substanz unterliegt keinem Stoffwechsel, sie wird unverändert über die Nieren ausgeschieden. 85 bis 90% des Arzneimittels werden innerhalb eines Tages ausgeschieden. Die Plasmakonzentration im Blut nimmt nach 8 Stunden um 50% ab, die vollständige Ausscheidung aus dem Körper erfolgt nach 1-3 Tagen.
Anwendungshinweise
Indikationen für Strofantin K sind:
- chronische und akute Herzinsuffizienz der II. Funktionsklasse gemäß der Klassifikation der New York Heart Association (NYHA) bei Vorliegen klinischer Manifestationen und der III - IV - Funktionsklasse - als Teil einer komplexen Therapie;
- paroxysmaler und chronischer Verlauf von Vorhofflimmern und Vorhofflattern in tachysystolischer Form, insbesondere in Kombination mit CHF.
Kontraindikationen
Absolut:
- WPW-Syndrom (Wolff-Parkinson-White-Syndrom);
- glykosidische Vergiftung;
- AV-Block 2. Grades;
- intermittierender AV-Block oder vollständiger Sinoatrialblock;
- Schwangerschaft und Stillzeit;
- Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile von Strofantin K.
Mit Vorsicht sollte das Glykosid bei Herzerkrankungen verwendet werden: AV-Block 1. Grades, SSS (Sick-Sinus-Syndrom) ohne künstlichen Schrittmacher, Wahrscheinlichkeit einer instabilen Überleitung entlang des AV-Knotens, eine Vorgeschichte des Morgagni-Adams-Stokes-Syndroms, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, isolierte Mitralstenose mit Abnahme der Herzfrequenz, Herzasthma bei Patienten mit Mitralstenose (wenn keine tachysystolische Form von Vorhofflimmern vorliegt), akuter Myokardinfarkt, instabile Angina pectoris, arteriovenöse Bypass-Transplantation, Hypoxie, konstriktive Amykarditis, Herzinsuffizienz mit restriktiver diastolischer Herzkrankheit, konstriktive Perikarditis, Herztamponade), ventrikuläre vorzeitige Schläge, schwere Erweiterung der Herzhöhlen, cor pulmonale,Vorhofextrasystole (der Übergang zum Vorhofflimmern ist möglich); bei Patienten mit folgenden Elektrolytstörungen: Hypomagnesiämie, Hypokaliämie, Hyperkalzämie, Hypernatriämie; mit Hypothyreose, Alkalose, Myokarditis, Versagen der Nieren- und / oder Leberfunktion, Thyreotoxikose sowie im Alter.
Strofantin K, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung
Die Strofantin K-Lösung ist zur intravenösen oder intramuskulären Verabreichung vorgesehen. Das Medikament wird ausschließlich in Notsituationen angewendet, in denen die Verwendung von Herzglykosiden im Inneren unmöglich ist.
Methoden zur intravenösen Verabreichung des Arzneimittels:
- Injektion (Strofantin K wird vorab mit 10–20 ml 0,9% iger NaCl-Lösung oder 5% iger Dextrose / Glucose-Lösung verdünnt): Langsam über 5–6 Minuten intravenös injiziert, da eine schnellere Einführung einen Schock verursachen kann;
- Infusion (zuvor wurde Strofantin K in 100 ml 0,9% iger NaCl-Lösung oder 5% iger Dextrose / Glucose-Lösung verdünnt.): Bei intravenöser Injektion mit dieser Form der Verabreichung entwickelt sich die toxische Wirkung weniger häufig.
Bei erwachsenen Patienten betragen die maximalen Dosen von Strophanthin K zur intravenösen Verabreichung: Einzel - 2 Ampullen (2 ml), täglich - 4 Ampullen (4 ml).
Wenn die Lösung aus mehreren Gründen nicht in eine Vene injiziert werden kann, wird empfohlen, sie in den Muskel zu injizieren. Um scharfe Schmerzen bei der Verabreichung von 1 / m zu reduzieren, werden 5 ml einer 2% igen Lösung von Procain (Novocain) injiziert, gefolgt von der erforderlichen Dosis Strofantin K-Lösung, die zuvor in 1 ml einer 2% igen Lösung von Procain (Novocain) verdünnt wurde, durch dieselbe Nadel … Die Dosen für i / m-Injektionen sind 1,5-mal höher als die Dosen für i / v.
Tägliche Dosen (Sättigungsdosen bei Verwendung einer 0,025% igen Strofantin K-Lösung) für pädiatrische Patienten, abhängig vom Alter:
- Neugeborene (bis zu 30 Tage): 0,06–0,07 ml / kg;
- Säuglinge und Kinder von 1 Monat bis 3 Jahren: 0,04–0,05 ml / kg;
- Kinder von 4 bis 6 Jahren: jeweils 0,4–0,5 ml;
- Kinder und Jugendliche von 7 bis 14 Jahren: 0,5-1 ml.
Die Erhaltungsdosis für Kinder K Strophanthin ist 1 / 2 - 1 / 3 der Beladungsdosis.
Nebenwirkungen
- CVS (Herz-Kreislauf-System): Bradykardie, AV-Block, Extrasystole, Kammerflimmern, ventrikuläre paroxysmale Tachykardie;
- Magen-Darm-Trakt (Magen-Darm-Trakt): verminderter Appetit, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen;
- ZNS (Zentralnervensystem): Schwindel, Kopfschmerzen, Müdigkeit, Schlafstörungen, Veränderungen der Farbwahrnehmung, Schläfrigkeit, Psychose, Depression, Verwirrung;
- andere Reaktionen: Überempfindlichkeit, Urtikaria, Gynäkomastie, Thrombozytopenie, thrombozytopenische Purpura, Petechien, Nasenbluten; mit i / m Injektion - Schmerzen an der Injektionsstelle.
Überdosis
Symptome einer Überdosierung mit Strophanthin K:
- aus dem CVS: Arrhythmien, einschließlich Bradykardie, AV-Block, ventrikuläres paroxysmales Tachykardie, Kammerflimmern, ventrikuläre Extrasystole (Bigeminie, polytope Extrasystole), Knotentachykardie, Sinoatrialblock, Vorhofflimmern und Flattern;
- aus dem Verdauungstrakt: Übelkeit, Erbrechen, Anorexie, Durchfall;
- vom Zentralnervensystem und den Sinnesorganen: erhöhte Müdigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel; selten - verminderte Sehschärfe, Färbung der umgebenden Objekte in grüner und gelber Farbe, Skotom, Fliegenblitzen vor den Augen, Makro- und Mikropsie; extrem selten - Synkope, Verwirrung.
Wenn Anzeichen einer Vergiftung auftreten, bricht Strofantin K nachfolgende Dosen ab oder reduziert sie und verlängert die Zeitintervalle zwischen den Injektionen der Lösung.
Bei Bedarf wird empfohlen, Gegenmittel wie Unithiol (Natriumdimercaptopropansulfonat) und eine symptomatische Behandlung (Antiarrhythmika, Kaliumpräparate, m-Anticholinergika) zu verabreichen.
Therapie von durch Herzglykosidvergiftung verursachten Pathologien:
- Herzrhythmusstörungen: Verwendung von Antiarrhythmika der Klasse I (z. B. Lidocain, Phenytoin);
- Hypokaliämie: intravenöser Tropfen für 3 Stunden, Einführung einer Lösung von Kaliumchlorid - 6-8 g / Tag (mit einer Rate von 1-1,5 g Kaliumchlorid pro 0,5 l 5% iger Dextrose / Glucoselösung) und Insulin - 6 –8 EINHEITEN;
- schwere Bradykardie, AV-Block: m-Anticholinergika (z. B. Atropinsulfat). Die Einführung von beta-adrenergen Agonisten ist gefährlich, da sie die arrhythmogene Wirkung von Herzglykosiden verstärken können.
- vollständige Querblockade mit Morgagni-Adams-Stokes-Syndrom: temporärer Schrittmacher (Elektrokardiostimulation).
spezielle Anweisungen
Mit äußerster Vorsicht wird Strofantin K gemäß den Indikationen für Thyreotoxikose und atriale Extrasystole angewendet.
Da der therapeutische Index einer Substanz sehr niedrig ist, ist es während ihrer Verwendung wichtig, eine individuelle Dosisauswahl und eine sorgfältige medizinische Überwachung des Patienten während der Behandlung sicherzustellen.
Um eine Glykosidvergiftung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenausscheidungsfunktion zu verhindern, wird die Dosis von Strophanthin K nach unten angepasst.
Die Wahrscheinlichkeit einer Überdosierung steigt bei Patienten mit Hypokaliämie, Hyperkalzämie, Hypernatriämie, Hypomagnesiämie, cor pulmonale, schwerer Erweiterung der Herzkammern, Alkalose und im Alter. Bei Verstößen gegen die AV-Leitung ist besondere Sorgfalt erforderlich und eine elektrokardiographische Überwachung des Zustands des Patienten ist erforderlich.
Schwere Mitralstenose, Normo- oder Bradykardie tragen zur Entwicklung von CHF bei, da die diastolische Füllung des linken Ventrikels abnimmt. Strofantin K erhöht die Kontraktilität des rechten Ventrikels und führt zu einem weiteren Druckanstieg im Lungenarteriensystem, was zu Lungenödemen oder einer Verschlechterung des linksventrikulären Versagens führen kann. Patienten mit Mitralstenose werden Herzglykoside verschrieben, sofern ein rechtsventrikuläres Versagen oder Vorhofflimmern vorliegt. Bei Patienten mit Wolff-Parkinson-White-Syndrom fördert Strofantin K durch Verringerung der AV-Überleitung die Weiterleitung von Impulsen entlang von Nebenwegen, die den AV-Knoten umgehen, und provoziert dadurch Anfälle von paroxysmaler Tachykardie. Eine der Methoden zur Steuerung der Digitalisierung besteht darin, den Plasmagehalt von Herzglykosiden zu überwachen.
Eine schnelle intravenöse Verabreichung der Lösung kann zu ventrikulärer Tachykardie, Bradyarrhythmie, AV-Blockade und Herzstillstand führen. Auf dem Höhepunkt der Wirkung von Strofantin K ist die Entwicklung einer Extrasystole möglich, manchmal in Form von Bigeminy. Um diese Reaktion zu verhindern, wird empfohlen, die Dosis in 2–3 intravenöse Verabreichungen aufzuteilen, oder die erste Dosis wird intramuskulär verabreicht.
Wenn dem Patienten zuvor andere Herzglykoside verschrieben wurden, ist vor der intravenösen Verabreichung von Strofantin K eine Pause von 5 bis 24 Tagen erforderlich, abhängig von der Schwere der kumulativen Eigenschaften des vorherigen Wirkstoffs.
Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen
Während der Anwendungszeit von Strofantin K ist es notwendig, keine potenziell gefährlichen Aktivitäten auszuführen, die eine erhöhte Konzentration der Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen erfordern, einschließlich des Fahrens von Fahrzeugen.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Strofantin K ist für die Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert, da keine Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit seiner Anwendung bei diesen Patientengruppen vorliegen.
Verwendung im Kindesalter
In der pädiatrischen Praxis wird das Medikament gemäß den Indikationen in einer Dosis angewendet, die vom Alter und Körpergewicht des Kindes abhängt.
Mit eingeschränkter Nierenfunktion
Bei der Behandlung von Patienten mit Niereninsuffizienz sollte Strofantin K mit Vorsicht angewendet werden.
Bei Verletzungen der Leberfunktion
Bei der Behandlung von Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion sollte Strofantin K mit Vorsicht angewendet werden.
Anwendung bei älteren Menschen
Bei älteren Menschen wird Strofantin K mit Vorsicht verschrieben.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- Barbiturate (Phenobarbital usw.): Verringerung der kardiotonischen Wirkung von Herzglykosiden;
- Sympathomimetika, Methylxanthine, Reserpin und trizyklische Antidepressiva: Bei Anwendung mit Strofantin K erhöhen sie das Risiko für Arrhythmien.
- Chinidin, Methyldopa, Amiodaron, Captopril, Calciumantagonisten, Erythromycin und Tetracyclin: Erhöhung des Plasmaspiegels von Strophanthin K im Blut;
- Magnesiumsulfat: Erhöht die Wahrscheinlichkeit einer Verlangsamung der Impulsleitung und des Auftretens einer AV-Blockade des Herzens.
- Diuretika (hauptsächlich Thiazid- und Carboanhydrase-Hemmer), Corticosteroide (Glucocorticosteroide), Corticotropinpräparate (adrenocorticotropes Hormon), Insulin, Carbenoxolon, Calciumpräparate, Abführmittel, Benzylpenicillin, Amphotericin B, Salicylate: Erhöhung der Wahrscheinlichkeit einer Herzglycosidvergiftung;
- Antiarrhythmika, Betablocker, Verapamil: Sie können nicht nur den Schweregrad der Abnahme der AV-Überleitung erhöhen (negativer dromotroper Effekt), sondern auch die negative chronotrope Aktivität von Strofantin K (Abnahme der Herzfrequenz);
- Rifampicin, Phenytoin, Phenobarbital, Phenylbutazon, andere Induktoren von mikrosomalen Leberenzymen sowie Zytostatika und Neomycin: Senken Sie den Gehalt an Strophanthin K im Blutplasma;
- Mineralocorticoide, Carboanhydrase-Hemmer: Aufgrund der Entwicklung einer Hypokaliämie können sie eine glykosidische Vergiftung verursachen. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Herzglykosiden ist eine regelmäßige Überwachung der Kaliumkonzentration im Blutplasma erforderlich.
- Zubereitungen von Kaliumsalzen: In Kombination mit Herzglykosiden ist eine Anwendung nicht möglich, wenn sich unter deren Einfluss Leitungsstörungen entwickeln, die durch ein EKG (Elektrokardiogramm) bestätigt werden. In Kombination mit Digitalis-Präparaten werden häufig Kaliumsalze verschrieben, um Herzrhythmusstörungen vorzubeugen.
- Anticholinesterase-Medikamente: Die gleichzeitige Anwendung mit Herzglykosiden erhöht die Bradykardie.
- Essigsäure: verringert sowohl die Wirksamkeit von Herzglykosiden als auch deren Toxizität;
- Triphosadenin (Natriumadenosintriphosphat): Verbesserung des Stoffwechsels, Erhöhung des Risikos von Nebenwirkungen (einschließlich arrhythmogener Effekte). Die Anwendung in Verbindung mit Herzglykosiden ist kontraindiziert.
- Vitamin-D-Hypervitaminose: Verstärkt die Wirkung von Herzglykosiden aufgrund der Entwicklung einer Hyperkalzämie.
- Paracetamol: Kann die renale Elimination von Herzglykosiden hemmen.
- Diuretika und Kortikosteroide: Erhöhen Sie die Wahrscheinlichkeit, eine Hypomagnesiämie und Hypokaliämie zu entwickeln.
- ATP-Hemmer (Angiotensin-Converting-Enzym), Angiotensin-II-Rezeptorblocker: Reduzieren die Wahrscheinlichkeit von Hypomagnesiämie und Hypokaliämie.
Analoge
Die Analoga von Strofantin K sind Digoxin, Digoxin Grindeks, Korglikard, Korglikon, Maiglöckchen-Tinktur, Strofantin-G, Celanid usw.
Lagerbedingungen
Bei Temperaturen bis 25 ° C lagern. Von Kindern fern halten.
Die Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.
Abgabebedingungen von Apotheken
Verschreibungspflichtig.
Bewertungen über Strofantine K
Bisher gibt es praktisch keine Bewertungen von Patienten zu Strofantin K.
Experten, die Herzglykoside untersuchen, warnen vor ihrer Wirkung auf alle Grundfunktionen des Herzens und empfehlen daher, das Medikament mit äußerster Vorsicht anzuwenden. Ein charakteristisches Merkmal von Glykosiden ist eine spezifische Wirkung auf das Myokard: In kleinen Dosen erhöhen sie die Kontraktion des Herzmuskels, in großen Dosen hemmen sie die Arbeit des Herzens und können einen Herzstillstand verursachen.
Preis für Strofantin K in Apotheken
Das Medikament ist nicht zum Verkauf verfügbar, daher ist der Preis für Strofantin K unbekannt.
Die Kosten für das Gruppenanalogon - Strofantin-G, Injektionslösung, 0,025%, für eine Packung mit 10 Ampullen zu je 1 ml betragen etwa 66 Rubel.
Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor
Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!
