Tolperison
Tolperison: Gebrauchsanweisung und Bewertungen
- 1. Form und Zusammensetzung freigeben
- 2. Pharmakologische Eigenschaften
- 3. Anwendungshinweise
- 4. Gegenanzeigen
- 5. Art der Anwendung und Dosierung
- 6. Nebenwirkungen
- 7. Überdosierung
- 8. Besondere Anweisungen
- 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
- 10. Verwendung in der Kindheit
- 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
- 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
- 13. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- 14. Analoge
- 15. Lagerbedingungen
- 16. Abgabebedingungen von Apotheken
- 17. Bewertungen
- 18. Preis in Apotheken
Lateinischer Name: Tolperison
ATX-Code: M03BX04
Wirkstoff: Tolperison (Tolperison)
Produzent: ATOLL LLC (Russland)
Beschreibung und Foto-Update: 27.11.2008
Preise in Apotheken: ab 149 Rubel.
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Tolperison ist ein zentral wirkendes Muskelrelaxans.
Form und Zusammensetzung freigeben
Die Darreichungsform von Tolperison sind Filmtabletten: rund, bikonvex, fast weiß oder weiß, mit einem charakteristischen Geruch (in Blasen von 7, 10, 14, 20, 25 und 30 Stk., In einem Karton 1, 2, 3, 4, 5 oder 10 Packungen; 5, 10, 20, 30, 40, 50 und 100 Stück. In Polyethylenterephthalat- oder Polypropylendosen, in einem Karton 1 Dose).
Wirkstoff: Tolperisonhydrochlorid, in der Zusammensetzung von 1 Tablette - 50 oder 150 mg.
Zusätzliche Komponenten (für Tabletten 50/150 mg):
- Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose (72,6 / 70 mg), Croscarmellose-Natrium (7,6 / 12 mg), Magnesiumstearat (1,3 / 2 mg), Hypromellose (1,9 / 3 mg), Lactose-Monohydrat (Zucker) Milchsäure) (45,1 / 43,5 mg), Zitronensäuremonohydrat (1,5 / 4,5 mg);
- Schalenzusammensetzung: Macrogol-4000 (0,75 / 1,2 mg), Hypromellose (3 / 4,8 mg), Titandioxid (1,25 / 2 mg).
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik
Tolperison ist ein zentral wirkendes Muskelrelaxans, dessen Wirkmechanismus nicht vollständig verstanden ist. Es ist bekannt, dass das Medikament eine hohe Affinität (Bindungsstärke) zum Nervengewebe aufweist und die höchsten Konzentrationen im Hirnstamm, im peripheren Nervensystem und im Rückenmark erreicht. Die Hauptwirkung von Tolperison ist mit der Hemmung der Reflexbögen der Wirbelsäule verbunden, die vermutlich gleichzeitig mit der Beseitigung der Erleichterung der Erregungsleitung entlang der absteigenden Pfade die therapeutische Eigenschaft von Tolperison bestimmt.
Die chemische Struktur der Substanz ähnelt der von Lidocain, da sie eine membranstabilisierende Wirkung hat und die elektrische Erregbarkeit von primären afferenten Fasern und Motoneuronen verringert.
Das Arzneimittel hat eine dosisabhängige Fähigkeit, die Aktivität spannungsabhängiger Natriumkanäle zu hemmen, wodurch die Frequenz und Amplitude des Aktionspotentials abnimmt.
Es wurde festgestellt, dass Tolperison eine deprimierende Wirkung auf spannungsgesteuerte Calciumkanäle hat. Besitzt eine antimuskarinische Wirkung und einige schwach exprimierte Eigenschaften von alpha-adrenergen Antagonisten. Es wird angenommen, dass es auch die Freisetzung von Mediatoren hemmen kann.
Pharmakokinetik
Nach oraler Verabreichung wird Tolperison im Dünndarm gut resorbiert. Nach ca. 30-60 Minuten wird die maximale Plasmakonzentration notiert. Die Bioverfügbarkeit ist gering - etwa 20% (aufgrund des ausgeprägten First-Pass-Metabolismus). Im Vergleich zur Einnahme des Arzneimittels auf nüchternen Magen erhöht eine fettreiche Ernährung die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels auf fast 100% und seine maximale Plasmakonzentration um etwa 45%, während die Zeit bis zum Erreichen der Spitzenkonzentration um durchschnittlich 30 Minuten verzögert wird.
Tolperison wird in Nieren und Leber metabolisiert. Es wird fast vollständig (mindestens 99%) in Form von Metaboliten über die Nieren ausgeschieden. Die pharmakologische Aktivität von Metaboliten wurde nicht nachgewiesen.
Die T ½ (Halbwertszeit) beträgt ca. 2,5 Stunden.
Anwendungshinweise
Gemäß den Anweisungen wird Tolperison zur Behandlung von Spastik aufgrund eines Schlaganfalls bei Erwachsenen angewendet.
Auch die Verwendung des Arzneimittels ist in folgenden Fällen möglich:
- extrapyramidale Störungen (atherosklerotischer Parkinsonismus und Parkinsonismus nach Enzephalitis);
- Zerebral- und Wirbelsäulenlähmung (Kontraktur der Gliedmaßen, Wirbelsäulenautomatismus, Hypertonizität, Muskelkrampf);
- Hypertonizität in Kombination mit einem gestörten Muskeltonus eines anderen Typs;
- Folgen von Störungen der Gefäßinnervation (intermittierende angioneurotische Dysbasie, Akrocyanose);
- Krankheiten, die von Muskelkrämpfen, Rigidität, Dystonie begleitet werden;
- Auslöschen arterieller Erkrankungen: Atherosklerose obliterans der Gefäße der Extremitäten, Morbus Buerger (Thromboangiitis obliterans), diabetische Angiopathie, Raynaud-Syndrom;
- kindliche spastische Lähmung (Morbus Little);
- Enzephalopathie vaskulären Ursprungs;
- Epilepsie;
- postthrombotische Störungen des Lymphkreislaufs und des venösen Kreislaufs, trophische Geschwüre.
Kontraindikationen
- Alter bis zu 18 Jahren;
- Glucose-Galactose-Malabsorption, Laktasemangel, Laktoseintoleranz;
- Myasthenia gravis;
- Stillen;
- Überempfindlichkeit gegen einen beliebigen Bestandteil des Arzneimittels.
Gebrauchsanweisung Tolperison: Methode und Dosierung
Tolperison-Tabletten sollten nach einer Mahlzeit oral eingenommen werden: Ganz schlucken, ohne zu brechen oder zu kauen, und viel Wasser trinken. Wenn das Medikament auf leeren Magen eingenommen wird, nimmt seine Bioverfügbarkeit ab.
Die Anfangsdosis beträgt dreimal täglich 50 mg, dann wird sie schrittweise auf 150 mg erhöht, wobei die Dosis dreimal täglich beibehalten wird.
Nebenwirkungen
Nach den Daten der klinischen Anwendung des Arzneimittels bei mehr als 12.000 Patienten sind die häufigsten Erkrankungen allgemeine Erkrankungen, gastrointestinale und neurologische Phänomene sowie Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes.
Die Entwicklung von Überempfindlichkeitsreaktionen wurde in der Zeit nach der Registrierung berichtet, ihre Anzahl betrug 50-60% aller erhaltenen Daten. Im vorherrschenden Fall traten geringfügige Nebenwirkungen auf. Schwere, lebensbedrohliche allergische Reaktionen wurden sehr selten berichtet.
Gemäß den Empfehlungen der Weltgesundheitsorganisation werden Nebenwirkungen, die während der Therapie mit Tolperison auftreten, wie folgt klassifiziert: sehr häufig - ≥ 1/10, häufig - von ≥ 1/100 bis <1/10, selten - von ≥ 1/1000 bis < 1/100, selten - von ≥ 1/10 000 bis <1/1000, sehr selten - <1/10 000, einschließlich Einzelfällen, unbekannte Häufigkeit - Aufgrund der verfügbaren Daten ist es nicht möglich, die Häufigkeit von Nebenwirkungen zu berechnen.
Tolperison kann die folgenden Störungen aus verschiedenen Organen und Körpersystemen verursachen:
- Nervensystem: selten - Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel; selten - Parästhesien, Unwohlsein, Krämpfe, Zittern, Aufmerksamkeitsdefizitstörung, Epilepsie, Lethargie;
- Psyche: selten - Schlafstörungen, Schlaflosigkeit; selten - Depression, Schwächegefühl; sehr selten - Bewusstseinsverwirrung;
- Stoffwechsel: selten - Anorexie; sehr selten - Polydipsie;
- Herz-Kreislauf-System: selten - Senkung des Blutdrucks; selten - ein Gefühl von Herzklopfen, Tachykardie, Erröten, Angina pectoris; sehr selten - Bradykardie;
- Leber und Gallenwege: selten - mäßiges Leberversagen;
- Nieren und Harnwege: selten - Proteinurie, Enuresis;
- Atmungssystem: selten - Nasenbluten, Atemnot, Tachypnoe;
- Blut und Lymphsystem: sehr selten - Lymphadenopathie, Anämie;
- Magen-Darm-Trakt: selten - trockener Mund, Bauchbeschwerden, Durchfall, Übelkeit, Dyspepsie; selten - Blähungen, Verstopfung, Magenschmerzen, Erbrechen;
- Bewegungsapparat und Bindegewebe: selten - Schmerzen in den Gliedmaßen, Schwäche und Schmerzen in den Muskeln; selten - ein Gefühl von Unbehagen in den Gliedern; sehr selten - Osteopenie;
- Immunsystem: selten - anaphylaktische und Überempfindlichkeitsreaktionen (Quincke-Ödem, einschließlich Lippen und Gesicht); sehr selten - anaphylaktischer Schock;
- Haut und Unterhautgewebe: selten - Hyperhidrose, Hautausschlag, allergische Dermatitis, Urtikaria, Pruritus;
- Hör- und Sehorgane: selten - Tinnitus, Schwindel, verminderte Sehschärfe;
- Laborparameter: selten - Leukozytose, Thrombozytopenie, Hyperbilirubinämie, Leberfunktionsstörung; sehr selten - Hyperkreatininämie;
- andere: selten - Unwohlsein, Müdigkeit, Asthenie; selten - Durst, Wärmegefühl, Reizbarkeit, Rauschgefühl; sehr selten - Beschwerden in der Brust.
Überdosis
Es gibt nur wenige Berichte über Überdosierungsfälle. In präklinischen Studien zur akuten Toxizität von Tolperison traten bei hohen Dosen tonisch-klonische Krämpfe, Ataxie, Dyspnoe und Atemlähmungen auf.
Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Die Behandlung bei Überdosierung ist symptomatisch und unterstützend.
spezielle Anweisungen
Häufige Nebenwirkungen des Arzneimittels sind Überempfindlichkeitsreaktionen, die sich von leicht kutan bis schwer systemisch, einschließlich anaphylaktischem Schock, manifestieren können. Symptome einer allergischen Reaktion sind Hautausschlag, Rötung, Juckreiz, Urtikaria, Quincke-Ödem, Atemnot, arterielle Hypotonie, Tachykardie.
Frauen mit allergischen oder Überempfindlichkeitsreaktionen auf andere Medikamente in der Vorgeschichte sind einem höheren Risiko ausgesetzt.
Bei bekannter Überempfindlichkeit gegen Lidocain ist erhöhte Vorsicht geboten, da Kreuzreaktionen auftreten können.
Die Patienten sollten gewarnt werden, auf mögliche Symptome einer Überempfindlichkeit aufmerksam zu machen. Wenn sie sich entwickeln, sollten Sie das Medikament sofort absetzen und einen Arzt konsultieren. Nach einer Überempfindlichkeitsphase ist die erneute Verabreichung von Tolperison verboten.
Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen
Die negative Wirkung von Tolperison auf die Reaktionsgeschwindigkeit und Aufmerksamkeit wurde nicht festgestellt. Bei Muskelschwäche, verschwommenem Sehen oder Aufmerksamkeit, Schläfrigkeit, Krampfanfällen einen Arzt konsultieren.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
In experimentellen Studien an Tieren wurde keine teratogene Wirkung festgestellt. Menschen haben jedoch keine Erfahrung mit der Anwendung von Tolperison während der Schwangerschaft. Daher wird schwangeren Frauen, insbesondere im ersten Trimester, das Medikament nicht verschrieben, außer in Fällen äußerster Notwendigkeit, in denen der erwartete Nutzen die möglichen Risiken rechtfertigt.
Es gibt keine Daten zur Freisetzung von Tolperison mit Muttermilch, daher ist das Medikament während der Stillzeit verboten.
Verwendung im Kindesalter
Tolperison-Tabletten werden Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht verschrieben.
Mit eingeschränkter Nierenfunktion
Es gibt nicht genügend Erfahrung mit der Anwendung des Arzneimittels bei Patienten mit Nierenversagen. Es wurde jedoch zuverlässig festgestellt, dass Nebenwirkungen bei dieser Patientenkategorie häufiger auftreten, und daher wird Tolperison bei schweren Nierenschäden nicht verschrieben. Bei mittelschwerer Nierenfunktionsstörung sollte die Dosis sorgfältig ausgewählt und die Behandlung unter Kontrolle der Nierenfunktion und des Allgemeinzustands des Patienten durchgeführt werden.
Bei Verletzungen der Leberfunktion
Es liegen nicht genügend Erfahrungen mit der Anwendung des Arzneimittels bei Patienten mit Leberinsuffizienz vor. Es wurde jedoch zuverlässig nachgewiesen, dass Nebenwirkungen bei dieser Patientenkategorie häufiger auftreten, weshalb Tolperison bei schweren Leberschäden nicht verschrieben wird. Bei mittelschwerer Leberfunktionsstörung sollte die Dosis sorgfältig ausgewählt und die Behandlung unter Kontrolle der Leberfunktion und des Allgemeinzustands des Patienten durchgeführt werden.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Tolperison kann bei gleichzeitiger Anwendung den Blutgehalt von Arzneimitteln erhöhen, die hauptsächlich unter Beteiligung des CYP2D6-Isoenzyms metabolisiert werden, wie Desipramin, Venlafaxin, Metoprolol, Tolterodin, Perphenazin, Dextromethorphan, Thioridazin, Nebivolol, Atomoxetin.
In Laborexperimenten wurde keine signifikante Induktion oder Hemmung anderer CYP-Isoenzyme (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4) gefunden.
Die Bioverfügbarkeit von Tolperison nimmt bei Einnahme auf leeren Magen ab.
Tolperison verstärkt die Wirkung nichtsteroidaler entzündungshemmender Arzneimittel, einschließlich Niflumsäure. Wenn sie kombiniert werden, kann daher eine Dosisanpassung erforderlich sein.
Bei gleichzeitiger Anwendung anderer zentral wirkender Muskelrelaxantien sollte die Tolperison-Dosis reduziert werden.
Bei der kombinierten Verabreichung von Substraten des Isoenzyms CYP2D6 und / oder anderer Arzneimittel ist eine Erhöhung der Tolperison-Exposition nicht zu erwarten.
Analoge
Tolperison-Analoga sind: Midocalm, Tolizor, Tolperison-OBL.
Lagerbedingungen
Die Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.
Lagerbedingungen: Lichtgeschützter Ort außerhalb der Reichweite von Kindern mit Temperaturen bis zu 25 ° C.
Abgabebedingungen von Apotheken
Verschreibungspflichtig.
Bewertungen von Tolperison
Die Bewertungen von Tolperison von Patienten, die es eingenommen haben, sind überwiegend positiv. Das Medikament zeichnet sich durch hohe Effizienz, niedrige Kosten und geringe Häufigkeit von Nebenwirkungen aus.
Der Preis von Tolperison in Apotheken
Der Preis für Tolperison beträgt durchschnittlich 195 Rubel für eine Packung mit 30 Tabletten in einer Dosis von 50 mg und 260 Rubel für eine Packung mit 30 Tabletten in einer Dosis von 150 mg.
Tolperison: Preise in Online-Apotheken
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Medikamentenname Preis Apotheke |
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Tolperison 50 mg Filmtabletten 30 Stk. 149 r Kaufen |
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Tolperison 150 mg Filmtabletten 30 Stk. RUB 218 Kaufen |
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Tolperison-Tabletten p.p. 150 mg 30 Stk. 255 RUB Kaufen |
Anna Kozlova Medizinische Journalistin Über den Autor
Ausbildung: Staatliche Medizinische Universität Rostow, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!
