Phthisopyram

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zuletzt bearbeitet: 2023-12-15 07:39

Phthisopyram: Gebrauchsanweisung und Bewertungen

1. Form und Zusammensetzung freigeben
2. Pharmakologische Eigenschaften
3. Anwendungshinweise
4. Gegenanzeigen
5. Art der Anwendung und Dosierung
6. Nebenwirkungen
7. Überdosierung
8. Besondere Anweisungen
9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
10. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
11. Bei Verletzungen der Leberfunktion
12. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
13. Analoge
14. Lagerbedingungen
15. Bedingungen für die Abgabe an Apotheken
16. Bewertungen
17. Preis in Apotheken

Lateinischer Name: Phtizopyramum

ATX-Code: J04AC51

Wirkstoff: Pyrazinamid (Pyrazinamid), Isoniazid (Isoniazid)

Hersteller: Akrikhin, JSC (Russland)

Beschreibung und Foto-Update: 28.11.2018

Phthisopyram ist ein kombiniertes Medikament gegen Tuberkulose.

Form und Zusammensetzung freigeben

Das Medikament ist in Form von Tabletten erhältlich: fast weiß oder weiß, flachzylindrisch, mit einer Trennlinie und einer Fase (10 Stück. In Blasen: in einem Karton 5 oder 10 Packungen und Anweisungen für die Verwendung von Phthisopyram, für Krankenhäuser - in einem Karton 100 Packungen 50 oder 100 Stück in Dosen aus Polypropylen oder Polyethylen, in einem Karton 1 Dose, für Krankenhäuser: 500 oder 1000 Stück in Plastiktüten, in einem Polymerbehälter 1 Beutel, 100 Stück in Dosen, 25 Dosen in einem Karton).

1 Tablette enthält:

Wirkstoffe: Pyrazinamid - 500 mg, Isoniazid - 150 mg;
Hilfskomponenten: Stearinsäure, Natriumcarboxymethylstärke, kolloidales Siliciumdioxid, Kartoffelstärke, Talk.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Phthisopyram ist ein kombiniertes Präparat, das zwei Wirkstoffe mit Tuberkulose-Wirkung enthält. Der Wirkungsmechanismus von Isoniazid beruht auf seiner Fähigkeit, die Synthese von Mykolsäure zu unterdrücken, die für die Bildung der Zellwand von Mykobakterien notwendig ist. Es hat eine ausgeprägte bakterizide Wirkung gegen schnell proliferierende Populationen von Mycobacterium tuberculosis. Pyrazinamid ist ein Nikotinamid-Derivat. Je nach Konzentration und Empfindlichkeit der Mikroorganismen wirkt es bakterizid oder bakteriostatisch.

Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung erfolgt die Resorption von Isoniazid und Pyrazinamid im Magen-Darm-Trakt schnell. Die gleichzeitige Nahrungsaufnahme verringert die Absorption und Bioverfügbarkeit von Isoniazid. Mit einer Einzeldosis von 300 mg Isoniazid wird die maximale Plasmakonzentration (C _max) nach 1–2 Stunden erreicht. Um C _max in Plasmapyrazinamid zu erreichen, benötigt Pyrazinsäure (ein aktiver Metabolit von Pyrazinamid) gleichzeitig 4–5 Stunden.

Plasmaproteinbindung: Isoniazid - nicht mehr als 10%, Pyrazinamid - 10–20%, Pyrazinsäure - 31%.

Pyrazinamid und Isoniazid dringen gut in verschiedene Körperflüssigkeiten und Gewebe ein. In der Liquor cerebrospinalis kann der Gehalt an Pyrazinamid 87-100% der Plasmakonzentrationen betragen. Beide Komponenten werden in die Muttermilch ausgeschieden.

Der Hauptstoffwechselweg von Isoniazid ist die Acetylierung, die in der Leber stattfindet. Seine Geschwindigkeit hängt von den individuellen Eigenschaften des Patienten ab ("schnelle Acetylierer" und "langsame Acetylierer"). Isoniazid-Metaboliten haben keine antimikrobielle Aktivität.

Die Biotransformation von Pyrazinamid erfolgt in der Leber durch Hydrolyse. Durch die Wirkung von mikrosomalen Enzymen entsteht ein aktiver Metabolit - Pyrazinsäure, der dann in 5-Hydroxypyrazinsäure umgewandelt wird.

Die Halbwertszeit (T _1/2) von Isoniazid in "schnellen Acetylatoren" beträgt 0,5 bis 1,6 Stunden, in "langsamen Acetylatoren" 2 bis 5 Stunden.

T _1/2 Pyrazinamid beträgt ungefähr 9,5 Stunden, Pyrazinsäure 12 Stunden.

Isoniazid wird hauptsächlich über die Nieren (innerhalb von 24 Stunden nach der Verabreichung) ausgeschieden: in Form von Metaboliten (N-Acetylisoniazid) - von 75 bis 95% der verabreichten Dosis unverändert - bis zu 12% (in "schnellen Acetylierern") und bis zu 27% (für "langsame Acetylierer").

Pyrazinamid wird innerhalb von 72 Stunden hauptsächlich im Urin ausgeschieden: unverändert - etwa 3% in Form von Pyrazinsäure - 33% in Form anderer Metaboliten - 36%.

Bei eingeschränkter Leberfunktion verlängert sich T _{1/2 der} Wirkstoffe. Für Pyrazinamid steigt es auf 26 Stunden und für Pyrazinsäure auf 22 Stunden.

Bei schwerem Nierenversagen bei Patienten mit geringer Acetylierungsrate ist eine Kumulation von Isoniazid möglich.

Anwendungshinweise

Die Verwendung von Phthisopyram ist zur Behandlung aller Formen und Lokalisationen von Tuberkulose angezeigt, die durch Mykobakterien verursacht werden, die gegenüber Isoniazid und Pyrazinamid empfindlich sind.

Kontraindikationen

schwere Koronarinsuffizienz;
unkontrollierte arterielle Hypertonie;
Epilepsie und andere Krankheiten, die mit einer Tendenz zu Anfällen einhergehen;
akute Hepatitis;
Leberzirrhose;
Magengeschwür des Magens und des Zwölffingerdarms;
Myxödem;
Gicht;
Bronchialasthma;
Hyperurikämie;
Schuppenflechte;
Schwangerschaftszeitraum;
Stillen;
individuelle Unverträglichkeit gegenüber den Bestandteilen des Arzneimittels.

Bei der Verschreibung von Phthisopyram-Tabletten an Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz, eingeschränkter Leberfunktion, Unterernährung und chronischer Alkoholabhängigkeit ist Vorsicht geboten.

Phthisopyram, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung

Die Verschreibung einer Dosis Phthisopyram erfolgt mit einer Rate von 5-10 mg Isoniazid pro 1 kg Patientengewicht.

Die Tabletten werden nach den Mahlzeiten 1 Mal pro Tag während der Intensivpflege (innerhalb von 90-120 Tagen) oral eingenommen - täglich, dann jeden zweiten Tag. Die Dauer des allgemeinen Therapieverlaufs hängt von der Art der Erkrankung, der Verträglichkeit der Behandlung und der individuellen therapeutischen Wirkung ab.

Nebenwirkungen

seitens des hepatobiliären Systems: Leberfunktionsstörung (einschließlich Gelbsucht), häufiger mit Hypotrophie, früheren Lebererkrankungen, bei älteren Patienten;
aus dem Verdauungssystem: Metallgeschmack im Mund, Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Durchfall, Verschlimmerung von Magengeschwüren;
vom Nervensystem: Übererregbarkeit, Kopfschmerzen, Schlafstörungen, Schwindel, Depression; selten - Schlaflosigkeit, Reizbarkeit, Psychose, Euphorie; manchmal - periphere Neuropathie (häufiger im Alter, während der Schwangerschaft, Unterernährung, Diabetes mellitus, chronische Lebererkrankungen, Alkoholismus); in einigen Fällen - Krämpfe, Halluzinationen, Verwirrung; bei Patienten mit Epilepsie - erhöhte Häufigkeit von Anfällen;
seitens des Herz-Kreislauf-Systems: erhöhter Blutdruck (BP), Herzklopfen, Angina pectoris;
seitens des Hämostase-Systems und der hämatopoetischen Organe: erhöhte Blutgerinnung, Thrombozytopenie, Porphyrie, sideroblastische Anämie, Splenomegalie, Vakuolisierung von Erythrozyten;
aus dem Harnsystem: interstitielle Nephritis, Dysurie;
seitens des Bewegungsapparates: Myalgie, Arthralgie;
allergische Reaktionen: juckende Haut, Hautausschlag, Urtikaria, Lichtempfindlichkeit;
andere: Hyperthermie, Hyperurikämie, Akne, erhöhte Serum-Eisenspiegel, Gichtarthritis; sehr selten - Gynäkomastie, Menorrhagie.

Überdosis

Symptome: Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Atemversagen, erhöhte Leberenzymwerte, Gelbsucht, Krämpfe, Bewusstseinsstörungen, akutes Lungenödem, Hyperglykämie, metabolische Ketoazidose, Koma.

Behandlung: Sofortige Magenspülung, Einnahme von Aktivkohle, Verschreibung von Zwangsdiurese, Hämodialyse, Ergreifen allgemeiner Maßnahmen zur Aufrechterhaltung lebenswichtiger Körperfunktionen.

spezielle Anweisungen

Die Verwendung von alkohol- und ethanolhaltigen Arzneimitteln ist während des gesamten Verlaufs der Arzneimittelbehandlung kontraindiziert.

Es wird empfohlen, die Indikatoren für die Leberfunktion und das vollständige Blutbild bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion oder wenn eine Langzeittherapie erforderlich ist, regelmäßig zu überwachen. Eine regelmäßige Überwachung des Serumharnsäurespiegels ist erforderlich, insbesondere wenn in der Vergangenheit Gichtanfälle aufgetreten sind.

Während der Isoniazid-Therapie besteht das Risiko einer peripheren Neuropathie. Daher wird zur Vorbeugung und Behandlung die gleichzeitige Verabreichung von Pyridoxin (Vitamin B ₆) empfohlen.

Bei der Verschreibung von Phthisopyram an Patienten mit hypoplastischer Anämie sollte die Wirkung von Pyrazinamid auf die Blutgerinnungszeit berücksichtigt werden.

Es wird empfohlen, die monatliche Leberfunktion zu bewerten und die Aktivität von Alaninaminotransferase (ALT) und Aspartataminotransferase (AST) im Plasma zu überwachen.

Bei einem asymptomatischen vorübergehenden Anstieg des Spiegels an Leberenzymen sollten Sie die Einnahme von Phthisopyram nicht abbrechen. Wenn der ALT- oder AST-Spiegel die Obergrenze der Norm um mehr als das Dreifache überschreitet, ist ein Isoniazid-Entzug erforderlich. Außerdem sollte das Medikament mit der Entwicklung einer akuten oder chronischen Form der Hepatitis abgesetzt werden. Im letzteren Fall ist es unmöglich, die Isoniazid-Therapie fortzusetzen.

Es ist zu beachten, dass Isoniazid die Ausscheidung von Zinkionen erhöhen und deren Konzentration im Blut verringern kann.

Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen

Während der Einnahme hoher Dosen von Phthisopyram können periphere Neuropathien und andere unerwünschte Phänomene aus dem Nervensystem entwickelt werden, die sich negativ auf die Fähigkeit des Patienten auswirken, Fahrzeuge zu fahren oder mit komplexen Mechanismen zu arbeiten.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Die Anwendung von Phthisopyram-Tabletten während der Schwangerschaft und Stillzeit ist kontraindiziert.

Die Verschreibung des Arzneimittels an schwangere Frauen ist aus gesundheitlichen Gründen nur in besonderen Fällen zulässig.

Falls erforderlich, sollte das Stillen unterbrochen werden, wenn Isoniazid und Pyrazinamid während der Stillzeit eingenommen werden.

Mit eingeschränkter Nierenfunktion

Es wird empfohlen, Phthisopyram bei der Behandlung von Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz mit Vorsicht anzuwenden.

Bei Verletzungen der Leberfunktion

Die Anwendung von Phthisopyram ist bei akuter Hepatitis und Leberzirrhose kontraindiziert.

Das Medikament kann eine hepatotoxische Wirkung haben, daher sollte es bei eingeschränkter Leberfunktion und chronischem Alkoholismus mit Vorsicht verschrieben werden.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Mögliche Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten während der Anwendung von Phthisopyram:

Phenytoin, Carbamazepin, Valproat: Diese Arzneimittel verlangsamen unter dem Einfluss von Isoniazid ihren Stoffwechsel. In Kombination mit dem Arzneimittel wird daher empfohlen, ihre Dosen zu reduzieren. Isoniazid erhöht die Serumkonzentrationen von Carbamazepin und Phenytoin, erhöht die Nebenwirkungen des letzteren;
Disulfiram: Die gleichzeitige Anwendung mit Isoniazid trägt zur Entwicklung von psychischen Störungen bei. Daher sollte diese Kombination vermieden werden.
Ketoconazol, Cyclosporin: kann die Konzentration im Blut verringern und die Wirksamkeit verringern;
Antazida: helfen, die Absorption von Isoniazid zu verringern;
Glipizid, Tolbutamid, orale Kontrazeptiva, Theophyllin, Tolazamid: In Kombination mit Isoniazid verringern sie ihre therapeutische Wirksamkeit;
Phenytoin: Bei Einnahme mit Isoniazid nehmen die Nebenwirkungen von Phenytoin zu.
Triazolam: Isoniazid hemmt die Ausscheidung von Triazolam;
Ethanol: In Kombination mit Isoniazid steigt das Risiko, an Hepatitis zu erkranken.
Allopurinol, Colchicin, Sulfinpyrazon, Probenecid: Bei gleichzeitiger Einnahme mit Pyrazinamid verringern sie ihre Wirksamkeit, da es die Konzentration von Harnsäure im Blutserum erhöht (in dieser Situation sollten Sie eine Erhöhung der Dosis von Gichtmedikamenten in Betracht ziehen).
Vitamin B ₁: Isoniazid erhöht die Ausscheidung von Vitamin B ₁ und verringert dessen Wirksamkeit.

Analoge

Phthisopyram-Analoga sind: Phthisopyram B ₆, Protubpira, Protubetam, Phtizoetam, Mak-Paz plus, Iso-Eremfat, Izosid Comp., Isoniazid usw.

Lagerbedingungen

Von Kindern fern halten.

Bei Temperaturen bis zu 25 ° C lagern, vor Feuchtigkeit und Licht geschützt.

Die Haltbarkeit beträgt 2,5 Jahre.

Abgabebedingungen von Apotheken

Verschreibungspflichtig.

Bewertungen über Phthisopyram

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Preis für Phthisopyram in Apotheken

Der Preis für Phthisopyram für eine Packung mit 50 Tabletten in einem Polymergefäß kann 152 Rubel, 100 Tabletten - 218 Rubel betragen.

Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor

Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!