Adenurik - Gebrauchsanweisung, 80 Mg, Preis, Bewertungen, Analoga

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zuletzt bearbeitet: 2023-12-15 07:39

Adenurik

Adenurik: Gebrauchsanweisung und Bewertungen

1. 1. Form und Zusammensetzung freigeben
2. 2. Pharmakologische Eigenschaften
3. 3. Anwendungshinweise
4. 4. Gegenanzeigen
5. 5. Art der Anwendung und Dosierung
6. 6. Nebenwirkungen
7. 7. Überdosierung
8. 8. Besondere Anweisungen
9. 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
10. 10. Verwendung in der Kindheit
11. 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
12. 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
13. 13. Anwendung bei älteren Menschen
14. 14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
15. 15. Analoge
16. 16. Lagerbedingungen
17. 17. Abgabebedingungen von Apotheken
18. 18. Bewertungen
19. 19. Preis in Apotheken

Lateinischer Name: Adenurisch

ATX-Code: M04AA03

Wirkstoff: Febuxostat (Febuxostat)

Produzent: Menarini-Von Heyden, GmbH (Deutschland)

Beschreibung und Foto-Update: 2019-10-07

Preise in Apotheken: ab 2368 Rubel.

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Adenuric ist ein Anti-Gicht-Medikament.

Form und Zusammensetzung freigeben

Das Medikament wird in Form von Filmtabletten hergestellt: länglich, von hellgelb bis gelb, je nach Dosierung einseitig mit "80" oder "120" geprägt (14 Stk. In einer Blase / Blase, in einem Karton 2, 4 oder 6 Packungen / Blister und Gebrauchsanweisung für Adenuric).

1 Filmtablette enthält:

• Wirkstoff: Febuxostat - 80 oder 120 mg;
• zusätzliche Komponenten: Hyprolose, Lactosemonohydrat, mikrokristalline Cellulose (Avicel PH101 und Avicel PH102), Croscarmellose-Natrium, Magnesiumstearat, wasserkolloidales Siliciumdioxid;
• Filmhülle: Opadray II gelb 85F42129 [Macrogol 3350, Polyvinylalkohol, Talk, Titandioxid (E171), Farbstoff gelbes Eisenoxid (E172)].

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Harnsäure ist das Endprodukt des Purinstoffwechsels im menschlichen Körper, der durch eine Reaktionskaskade von Hypoxanthin → Xanthin → Harnsäure entsteht.

Febuxostat, der Wirkstoff von Adenuric, einem Derivat von 2-Arylthiazol, ist ein starker selektiver Nicht-Purin-Inhibitor der Xanthinoxidase (die In-vitro-Inhibitionskonstante dieses Enzyms beträgt weniger als 1 nM). Xanthinoxidase katalysiert zwei Stufen des Purinstoffwechsels: die Oxidation von Hypoxanthin zu Xanthin und dann Xanthin zu Harnsäure.

Die Abnahme der Serumharnsäurespiegel im Blut ist auf die selektive Unterdrückung der Xanthinoxidase (oxidierte und reduzierte Formen) durch Febuxostat zurückzuführen. In therapeutischen Konzentrationen hemmt der Wirkstoff Enzyme wie OPRT (Orotatphosphoribosyltransferase), PNP (Purinnukleosidphosphorylase), HGFRT (Hypoxanthin-Guanin-Phosphoribosyltransferase), Guanindeaminase oder Orotidinboxylmonophosphat-Dextrose nicht

Das Sicherheitsprofil und die klinische Wirksamkeit von Febuxostat bei der Behandlung von Gicht

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Febuxostat wurde in drei zentralen klinischen Phase-III-Studien (FACT, APEX und CONFIRMS) bei 4101 Patienten mit Gicht und Hyperurikämie dokumentiert. Nach den Ergebnissen dieser Studien war Adenursäure im Vergleich zu Allopurinol wirksamer bei der Senkung der Harnsäure und der Aufrechterhaltung der Serumkonzentration.

Die 28-wöchige APEX-Studie umfasste 1.072 Patienten. Patienten erhielten einmal täglich: Febuxostat in Dosen von 80, 120 oder 240 mg; Allopurinol in einer Dosis von 300 mg (mit einem anfänglichen Plasmakreatininspiegel von ≤ 1,5 mg / dl) und in einer Dosis von 100 mg (mit einem anfänglichen Kreatingehalt von> 1,5 mg / dl und ≤ 2,0 mg / dl). Aufgrund der Anwendung von Febuxostat in Dosen von 120 mg und 80 mg einmal täglich über 28 Wochen betrug die Anzahl der Patienten, deren Serumharnsäuregehalt in den letzten 3 Monaten 6 mg / dl (357 μmol / l) nicht überschritt, 65 und 48% entsprechend bei Verwendung von Allopurinol - 22%.

760 Patienten nahmen an der doppelblinden, randomisierten 52-wöchigen FACT-Studie teil. Bei einmal täglicher Einnahme von Febuxostat in Dosen von 120 mg und 80 mg während des gesamten Untersuchungszeitraums betrug der Anteil der Personen, deren Serumharnsäurespiegel in den letzten 3 Monaten 6 mg / dl (357 μmol / l) nicht überschritt 62 bzw. 53% und bei einmal täglicher Anwendung von Allopurinol in einer Dosis von 300 mg - 21%. Die Verwendung von Febuxostat führte über einen langen Zeitraum zu einer raschen Abnahme der Harnsäurespiegel im Blutplasma. Bereits in der zweiten Anwendungswoche (FACT-Studie) wurde eine Abnahme der Serumharnsäure im Blut von weniger als 6 mg / dl (357 μmol / l) verzeichnet, diese Konzentration blieb während der gesamten Therapie mit Febuxostat erhalten.

An der Durchführung einer randomisierten kontrollierten 26-wöchigen Studie CONFIRMS waren 2269 Patienten beteiligt, mindestens 65% hatten eine leichte bis mittelschwere Nierenfunktionsstörung mit einer Kreatinin-Clearance (CC) von 30–89 ml / min. Aufgrund der 1-maligen Anwendung von Febuxostat pro Tag in einer Dosis von 80 mg und 40 mg betrug die Anzahl der Patienten, deren Plasma-Harnsäurespiegel beim letzten Arztbesuch weniger als 6 mg / dl betrug, 67 bzw. 45% für Allopurinol in einer Tagesdosis von 300 mg und 200 mg - 42%.

In der offenen, multizentrischen, randomisierten, erweiterten Sicherheitsstudie EXCEL wurden 1.086 Probanden als Vergleich zu Allopurinol in die FACT- oder APEX-Studie aufgenommen. Der Zielserumharnsäurespiegel (weniger als 6,0 mg / dl), der vor dem Hintergrund der vorherigen Verabreichung von Febuxostat erreicht wurde, änderte sich im Laufe der Zeit nicht - bei 91 und 93% der Patienten, die anfänglich Febuxostat in Dosen von 80 mg und 80 mg erhielten 120 mg, die Harnsäurekonzentration betrug nach 36-monatiger Behandlung weniger als 6 mg / dl. Nach den Ergebnissen einer dreijährigen Nachuntersuchung wurde nach 16 bis 24 und 30 bis 36 Monaten eine Abnahme der Häufigkeit von Gichtanfällen verzeichnet, während mehr als 96% der Patienten keine Gichtanfälle behandeln mussten. Bei 46 bzw. 38% der Patienten, die das Medikament konstant 1 Mal pro Tag erhielten,Bei einer Dosis von 80 mg und 120 mg beim letzten Besuch verschwand das anfangs tastbare Tophi vollständig.

In einer fünfjährigen offenen multizentrischen, erweiterten Sicherheitsstudie FOCUS (Phase II) wurden 116 Patienten eingeschlossen, die anfänglich 4 Wochen lang einmal täglich mit 80 mg Febuxostat behandelt wurden. Bei 62% der Patienten waren keine Dosisanpassungen erforderlich, um die Serumharnsäurespiegel unter 6 mg / dl zu halten, und bei 38% der Patienten waren Dosisanpassungen erforderlich, um den Zielspiegel zu erreichen. Beim letzten Besuch betrug der Anteil der Patienten mit einer Serumharnsäurekonzentration von weniger als 6 mg / dl für jede untersuchte Febuxostat-Dosis mehr als 80%.

In einer prospektiven Analyse in der CONFIRMS-Studie wurde festgestellt, dass Febuxostat die Serumharnsäurespiegel signifikant unter 6 mg / dl senkt, verglichen mit 300 mg Allopurinol und 200 mg bei Patienten mit Gicht und leichtem bis mittelschwerem Nierenversagen. …

Das Sicherheitsprofil und die klinische Wirksamkeit von Febuxostat bei der Behandlung des Tumor-Desintegrations-Syndroms (TSS)

In einer randomisierten, doppelblinden Phase-III-Studie (FLORENCE) wurde die Sicherheit und Wirksamkeit der Verwendung von Febuxostat zur Prophylaxe und Therapie von FRO untersucht. In der Studie zeigte Febuxostat eine intensivere und schnellere Abnahme der Serumharnsäurespiegel im Vergleich zu Allopurinol, ohne die Nierenfunktion negativ zu beeinflussen. Die Studie umfasste 346 Patienten mit hämatologischen Malignitäten, die sich einer zytostatischen Therapie unterzogen und eine mittlere / hohe FRO-Bedrohung aufwiesen. Die Bewertung der Wirksamkeit von Adenuric bei der Aufrechterhaltung des Harnsäurespiegels im Blutserum und die Bewertung seiner Wirkung auf die Nierenfunktion wurde vor dem Hintergrund einer einmal täglichen Einnahme in einer Dosis von 120 mg oder unter Verwendung von Allopurinol in einer täglichen Dosis von 200-600 mg durchgeführt. Patienten, die an der Studie teilnahmen, mussten eine Allopurinol-Therapie erhalten oder konnten keine Behandlung mit Rasburicase erhalten.

Die Studie ergab, dass die mittlere Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) über 8 Tage mit Adenuric signifikant niedriger war als mit Allopurinol. 24 Stunden nach Beginn der Behandlung mit Febuxostat und bei allen weiteren Messungen war der mittlere Serumharnsäurespiegel im Vergleich zur Allopurinolgruppe signifikant niedriger. Es gab keine statistisch signifikanten Unterschiede in der Wirkung von Febuxostat und Allopurinol auf Plasmakreatinin im Blut. Auch statistisch signifikante Unterschiede in der Inzidenz von FRO bei Verwendung von Febuxostat und Allopurinol wurden weder nach klinischen Kriterien noch nach labordiagnostischen Kriterien erfasst.

Pharmakokinetik

Die Populationsanalyse der Pharmakokinetik / Pharmakodynamik von Adenuric enthält Daten aus einer Studie mit 211 Patienten mit Hyperurikämie und Gicht, die das Medikament einmal täglich in einem Dosisbereich von 40–240 mg verwendeten. Die aufgezeichneten Werte der pharmakokinetischen Parameter von Febuxostat entsprachen denen bei gesunden Freiwilligen, wodurch die Daten von Studien, an denen gesunde Freiwillige teilnahmen, als repräsentativ für die Population von Patienten mit Gicht angesehen werden können.

Nach oraler Verabreichung wird Febuxostat intensiv und fast vollständig (nicht weniger als 84% der verabreichten Dosis) aus dem Magen-Darm-Trakt (GIT) resorbiert. Bei wiederholter Anwendung einer Dosis von 80 mg Adenuric oder einer Einzeldosis von 120 mg in Kombination mit fettreichen Lebensmitteln verringerte sich die maximale Konzentration (C _max) im Plasma um 49 bzw. 38% und die AUC um 18 bzw. 16%. Diese Reaktionen hatten jedoch keinen Einfluss auf die Abnahme der Serumharnsäurespiegel im Blut (vor dem Hintergrund der wiederholten Anwendung von Febuxostat in einer Dosis von 80 mg) und die klinische Wirksamkeit des Arzneimittels. Adenuric kann somit unabhängig von der Zeit der Mahlzeit verwendet werden.

Nach oraler Verabreichung wird C _max nach 1–1,5 Stunden beobachtet und beträgt 2,8–3,2 μg / ml bei einer Einzeldosis von 80 mg Adenuric und 5–5,3 μg / ml bei einer Dosis von 120 mg. Die absolute Bioverfügbarkeit des Wirkstoffs in Tablettenform wurde nicht untersucht. Bei oraler Verabreichung des Arzneimittels im Dosisbereich von 10–240 mg 1 Mal pro Tag wurde keine Kumulation beobachtet.

Bei einmaliger / mehrfacher oraler Verabreichung von Adenuric bei gesunden Probanden mit steigenden Dosen im Bereich von 10 bis 120 mg C _max und AUC-Mitteln steigen sie linear an, und im Dosisbereich von 120 bis 300 mg wird ein Anstieg der AUC stärker als proportional zur Dosis beobachtet.

Das scheinbare Verteilungsvolumen (V _d) im stationären Zustand nach 10–300 mg Febuxostat kann zwischen 29 und 75 Litern variieren. Das Medikament bindet zu 99,2% an Plasmaproteine (hauptsächlich Albumin). In diesem Fall ändert sich der Bindungsgrad nicht, wenn die Dosis von 80 auf 120 mg erhöht wird. Die Verbindung von aktiven Metaboliten mit Plasmaproteinen beträgt 82–91%.

Die metabolische Transformation von Febuxostat erfolgt durch Konjugation unter Beteiligung von Uridindiphosphat-Glucuronyltransferase (UDPGT) und Oxidation durch Enzyme des Cytochrom P _450-Systems (CYP). Es wurden vier pharmakologisch aktive Hydroxylmetaboliten von Febuxostat identifiziert, von denen drei im menschlichen Plasma nachgewiesen werden. In In-vitro-Studien an Lebermikrosomen wurde gezeigt, dass oxidierte Metaboliten hauptsächlich unter dem Einfluss der Isoenzyme CYP2C9, CYP2C8, CYP1A2 oder CYP1A1 gebildet werden, während Febuxostat-Glucuronid hauptsächlich aufgrund der Wirkung der Isoenzyme UGT1A9, UGT1A1 und UGT1A1 und UGT1A1 und UGT1A1 gebildet wird.

Der Wirkstoff und seine Metaboliten werden über Darm und Nieren aus dem Körper ausgeschieden. Nach Einnahme einer Dosis von 80 mg ¹⁴ C- markiertem Febuxostat werden ungefähr 49% von den Nieren ausgeschieden: in Form von Acylglucuronid - 30% unverändert - durchschnittlich 3%, in Form von oxidierten Metaboliten und ihren Konjugaten - 13% in Form anderer Metaboliten - 3 %. Etwa 45% des Febuxostaten werden über den Darm ausgeschieden: in Form von Acylglucuronid - 1%, unverändertem Febuxostat - 12%, oxidierten Metaboliten und ihren Konjugaten - 25% und anderen Metaboliten - 7%. Die scheinbare Halbwertszeit (T _1/2) von Febuxostat kann 5–8 Stunden betragen.

Bei der Anwendung von Febuxostat waren die AUC und C _max bei Frauen 12 bzw. 24% höher als bei Männern. Gleichzeitig waren die um das Körpergewicht des Patienten korrigierten AUC- und C _max -Werte für beide Gruppen ähnlich, so dass die Dosis des Wirkstoffs nicht je nach Geschlecht geändert werden muss.

Anwendungshinweise

• chronische Hyperurikämie unter Bedingungen, die zur Ablagerung von Uratkristallen führen, einschließlich bei Vorhandensein von Tophus und / oder Gichtarthritis, einschließlich Daten zur Anamnese (Behandlung);
• Hyperurikämie bei erwachsenen Patienten, die eine zytostatische Therapie der Hämoblastose erhalten, mit der Gefahr, dass sich die FRO von mäßig bis hoch entwickelt - nur bei einer Dosierung von 120 mg (Prävention und Behandlung).

Kontraindikationen

Absolut:

• Malabsorptionssyndrom von Glukose und Galaktose, Laktasemangel, erbliche Galaktoseintoleranz (Adenuric enthält Laktose);
• Schwangerschaft und Stillzeit;
• Alter bis zu 18 Jahren;
• Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile des Arzneimittels.

Verwandte (Adenurische Tabletten sollten mit äußerster Vorsicht eingenommen werden):

• Herzinsuffizienz;
• ischämische Herzkrankheit (KHK);
• Leberversagen;
• schweres Nierenversagen (CC unter 30 ml / min);
• Schädigung der Schilddrüse;
• Lesch-Nyhan-Syndrom (Erfahrung mit dem Medikament ist begrenzt);
• eine Vorgeschichte von allergischen Reaktionen;
• Bedingungen nach Organtransplantation (Erfahrung mit Febuxostat-Therapie ist begrenzt);
• eine Kombination mit Mercaptopurin / Azathioprin (aufgrund des erhöhten Risikos einer Erhöhung der Plasmakonzentration dieser Substanzen im Blut und einer Erhöhung ihrer Toxizität).

Adenurik, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung

Adenurische Tabletten werden unabhängig von der Mahlzeit 1 Mal täglich oral eingenommen.

Zur Behandlung von Gicht wird empfohlen, das Medikament in einer Anfangsdosis von 80 mg anzuwenden. 2-4 Wochen nach Kursbeginn sollte der Serumspiegel von Harnsäure im Blut überwacht werden. Wenn dieser Indikator 6 mg / dl (357 μmol / l) überschreitet, kann die Febuxostat-Dosis auf 120 mg erhöht werden. Die Überwachung der Harnsäurekonzentration im Serum kann 2 Wochen nach Beginn der Behandlung mit dem Arzneimittel durchgeführt werden, da Adenuric eine ziemlich schnelle Abnahme seines Spiegels bewirkt. Die Aufgabe der Therapie besteht darin, den Harnsäuregehalt im Blutserum zu reduzieren und auf einem Niveau zu halten, das 6 mg / dl (357 μmol / l) nicht erreicht.

Um das Auftreten akuter Gichtanfälle zu verhindern, sollte das Medikament mindestens 6 Monate lang angewendet werden.

Um die Entwicklung einer Hyperurikämie während der zytostatischen Therapie der Hämoblastose mit der Gefahr von FRO und deren Behandlung zu verhindern, wird empfohlen, Adenuric 2 Tage vor Beginn der Anwendung von Zytostatika einzunehmen. Verschreiben Sie Tabletten in einer Dosierung von 120 mg, nehmen Sie sie einmal täglich ein. Der Kurs sollte mindestens 1 Woche dauern.

Unter Berücksichtigung der Dauer der Chemotherapie kann die Anwendungsdauer des Anti-Gicht-Mittels auf bis zu 9 Tage verlängert werden.

Nebenwirkungen

Gicht

Die häufigsten Nebenwirkungen bei Patienten mit Gicht, die Adenuric erhielten, waren abnorme Leberfunktion, Gichtanfall, Kopfschmerzen, Durchfall, Übelkeit, Ödeme und Hautausschlag. Diese Phänomene unterschieden sich in der Regel in leichtem / mäßigem Schweregrad.

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen, die aus den Ergebnissen klinischer Studien unter Berücksichtigung der Daten zur Anwendung von Febuxostat nach dem Inverkehrbringen ermittelt wurde:

• Nervensystem: oft - Kopfschmerzen; selten - Schläfrigkeit, Schwindel, Veränderung der Geschmackswahrnehmung, Schwächung des Geruchssinns (Hyposmie), verminderte Empfindlichkeit gegenüber äußeren Reizen (Hypästhesie), Hemiparese, Parästhesie;
• Immunsystem: selten - anaphylaktische Reaktionen *; Überempfindlichkeitsreaktionen *, die sich in Symptomen wie Hautausschlägen äußern können, die durch infiltrative makulopapuläre Elemente des Ausschlags gekennzeichnet sind; Hautläsionen, exfoliativer / generalisierter Hautausschlag, Gesichtsödeme, Fieber, Eosinophilie, Thrombozytopenie sowie Leber- und Nierenbeteiligung (einschließlich tubulointerstitieller Nephritis);
• Blut und Lymphsystem: selten - Thrombozytopenie, Panzytopenie;
• psychische Störungen: selten - Schlaflosigkeit, verminderte Libido; selten - Nervosität;
• Organ des Hörens und labyrinthische Störungen: selten - Tinnitus;
• Sehorgan: selten - verschwommenes Sehen;
• Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen: häufig - Gichtanfälle (in der Regel treten sie kurz nach Beginn des Kurses und in den ersten Monaten der Therapie auf, später nimmt die Häufigkeit der Anfälle ab); selten - Gewichtszunahme, verminderter Appetit, Hyperlipidämie, Diabetes mellitus; selten - gesteigerter Appetit, Gewichtsverlust, Anorexie;
• endokrines System: selten - ein Anstieg des Plasmaspiegels des Schilddrüsen-stimulierenden Hormons (TSH) im Blut;
• Herz-Kreislauf-System: selten - ein Gefühl von Herzklopfen, ein Gefühl von Hitze, Erröten des Gesichts, erhöhter Blutdruck, Veränderungen im Elektrokardiogramm (EKG), Vorhofflimmern;
• Leber und Gallenwege: häufig - Leberfunktionsstörung **; selten - Cholelithiasis; selten - Gelbsucht *, Hepatitis, Leberschäden *;
• Verdauungstrakt: häufig - Übelkeit, Durchfall **; selten - Trockenheit der Mundschleimhaut, Blähungen, Bauchbeschwerden, Blähungen, dyspeptische Symptome, häufiger Stuhlgang, Verstopfung, Bauchschmerzen, Erbrechen, gastroösophageale Refluxkrankheit; selten - ulzerative Stomatitis, Pankreatitis;
• Atmungssystem, Brust- und Mediastinalorgane: selten - ein Gefühl von Unbehagen im Brustbereich, Husten, Atemnot, Brustschmerzen, Infektionen der oberen Atemwege, Bronchitis;
• Bewegungsapparat: selten - Muskelverspannungen, Muskelschwäche, Schmerzen des Bewegungsapparates, Muskelkrämpfe, Schleimbeutelentzündung, Myalgie, Arthralgie, Arthritis; selten - Muskel- / Gelenksteifheit, Rhabdomyolyse *;
• Haut und Unterhautgewebe: häufig - Hautausschlag (einschließlich der verschiedenen unten aufgeführten Arten von Hautausschlägen mit einer geringeren Häufigkeit); selten - Pruritus, Urtikaria, Verfärbung der Haut, Petechien, Hautläsionen, Dermatitis, papulöser Ausschlag, makulopapulärer Ausschlag, Makulaausschlag; selten - Hyperhidrose, Alopezie, juckender Ausschlag *, masernartiger Ausschlag, erythematöser Ausschlag, vesikulärer Ausschlag, follikulärer Ausschlag, Pustelausschlag, exfoliativer Ausschlag, schwerer generalisierter Ausschlag *, Erythem, Arzneimittelreaktion * mit systemischen Eosinophilen; toxikodermale Nekrolyse * und Stevens-Johnson-Syndrom *, gekennzeichnet durch die Entwicklung eines fortschreitenden Hautausschlags in Kombination mit bullösen Läsionen der Schleimhäute / Haut- und Augenreizungen;
• Fortpflanzungssystem: selten - erektile Dysfunktion;
• allgemeine Störungen: häufig - Ödeme; selten - erhöhte Müdigkeit; selten - Durst;
• Nieren und Harnwege: selten - Pollakiurie, Hämaturie, Proteinurie, Nephrolithiasis, Nierenversagen; selten - Harndrang, tubulointerstitielle Nephritis *;
• Labor- und Instrumentenstudien: selten - eine Zunahme der Aktivität von Amylase im Blut, eine Abnahme der Anzahl von Blutplättchen, eine Abnahme der Anzahl von Lymphozyten, eine Abnahme der Anzahl von Leukozyten, eine Abnahme des Hämatokrits, eine Abnahme des Hämoglobinspiegels, eine Zunahme des Plasmaspiegels von Kreatin und die Konzentration von Kreatinin im Blut, eine Zunahme des Harnstoffgehalts Plasmakonzentration von Cholesterin und Triglyceriden, Erhöhung des Plasmaspiegels von Kalium im Blut, Erhöhung der Aktivität der Laktatdehydrogenase; selten - Verlängerung der aktivierten partiellen Thromboplastinzeit, Erhöhung des Blutzuckers, Erhöhung der Aktivität der alkalischen Phosphatase (ALP) im Plasma, Verringerung des Erythrozytenspiegels.

Anmerkungen

* Nebenwirkungen von Adenuric, aufgezeichnet während der Überwachung nach dem Inverkehrbringen.

** In Phase-III-Studien und am häufigsten mit Colchicin und Adenuric wurde über nicht infektiösen Durchfall und Nebenwirkungen der Leber berichtet.

Tumor-Kollaps-Syndrom

Während der Untersuchung der FLORENCE-Therapie und der Prävention von Hyperurikämie bei erwachsenen Patienten, die eine zytostatische Therapie gegen Hämoblastose mit einer Bedrohung der FRO-Entwicklung erhielten, wurden bei 22 Patienten (6,4%) unerwünschte Ereignisse registriert. Bei Patienten aus der Febuxostat-Gruppe und der Allopurinol-Gruppe war die Häufigkeit von Nebenwirkungen gleich (jeweils 11 Patienten). In den meisten Fällen waren die Nebenwirkungen leicht / mäßig. Insgesamt gab es abgesehen von Verletzungen des Herz-Kreislauf-Systems in Form von Blutungen, Sinustachykardie, Linksschenkelblock keine spezifischen Merkmale des Arzneimittelsicherheitsprofils zusätzlich zu denen vor dem Hintergrund der Gicht.

Überdosis

Die Symptome einer Überdosierung von Adenur können eine Verschlechterung der oben beschriebenen Nebenwirkungen umfassen.

In diesem Zustand wird eine symptomatische und unterstützende Therapie verschrieben.

spezielle Anweisungen

Adenuric sollte nur angewendet werden, nachdem ein akuter Gichtanfall entfernt wurde. Der Beginn der Behandlung mit dem Arzneimittel kann zu einer Verschlimmerung der Krankheit infolge der Freisetzung von Urat aus Gewebedepots und einer weiteren Erhöhung der Serumkonzentration von Harnsäure im Blut führen. Um eine Verschlimmerung der Gicht zu verhindern, wenn keine Kontraindikationen vorliegen, sollte das Arzneimittel mindestens 6 Monate lang mit der Verwendung von nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln (NSAIDs) oder Colchicin kombiniert werden. Wenn während der Behandlung mit Adenuric ein Gichtanfall auftritt, sollten Sie das Medikament weiter einnehmen und gleichzeitig eine geeignete Behandlung für seine Exazerbation durchführen. Bei längerem Gebrauch des Arzneimittels werden Häufigkeit und Schwere der Anfälle verringert.

Bei Patienten mit beschleunigter Uratbildung (insbesondere mit Lesch-Nyhan-Syndrom oder vor dem Hintergrund bösartiger Tumoren) besteht in seltenen Fällen die Gefahr eines signifikanten Anstiegs der absoluten Konzentration von Xanthinen im Urin, was zu deren Ablagerung im Harntrakt führen kann. Dieses Phänomen wurde bei der Anwendung von Adenuric bei Patienten mit FRO in der FLORENCE-Studie nicht beobachtet.

Im Rahmen der Kontrolle nach dem Inverkehrbringen gab es seltene Berichte über die Entwicklung so schwerwiegender Überempfindlichkeitsreaktionen wie toxikodermale Nekrolyse, akute anaphylaktische Reaktionen / Schock und Stevens-Johnson-Syndrom. Diese Komplikationen traten hauptsächlich im ersten Monat der medikamentösen Behandlung auf. Einige Patienten hatten Hinweise auf eine Nierenfunktionsstörung in der Vorgeschichte und / oder Überempfindlichkeitsreaktionen auf Allopurinol. Schwere Überempfindlichkeitsreaktionen gingen in einigen Fällen mit Veränderungen des Blutbildes, Fieber, Funktionsstörungen der Leber oder der Nieren einher. Die Patienten müssen mögliche Symptome und Anzeichen von Überempfindlichkeitsreaktionen kennen und auf die Entwicklung von Symptomen dieser Komplikationen überwacht werden. Wenn ernsthafte Reaktionen auf die Therapie auftreten,Es ist notwendig, die Einnahme von Adenuric sofort abzubrechen, da eine vorzeitige Beendigung der Anwendung die Prognose verbessert. In diesen Fällen ist eine erneute Verabreichung von Febuxostat kontraindiziert.

Patienten, die eine zytostatische Therapie von Hämoblastosen mit der Gefahr einer mittelschweren bis schweren FRO-Entwicklung bei Vorhandensein klinischer Manifestationen des Herzens während der Anwendung von Adenuric erhalten, müssen von einem Kardiologen sorgfältig überwacht werden.

Im Rahmen offener Langzeitstudien mit längerer Anwendung von Febuxostat wurde bei 5,5% der Patienten ein Anstieg des TSH-Spiegels (> 5,5 μIU / ml) festgestellt. Daher sollten Patienten mit Funktionsstörungen der Schilddrüse Adenuric mit Vorsicht einnehmen.

Nach gepoolten Daten aus klinischen Phase-III-Studien wurde bei 5% der Patienten mit Febuxostat-Therapie eine leichte Leberfunktionsstörung beobachtet. Vor Beginn der Behandlung mit Adenuric sollte die Leberfunktion beurteilt werden. Wenn klinische Manifestationen vorliegen, sollte diese während der Anwendung des Arzneimittels regelmäßig überwacht werden.

Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen

Während der Therapie mit Febuxostat besteht das Risiko von Schwindel, Schläfrigkeit, verschwommenem Sehen und Parästhesien, was zu einer Abnahme der Reaktion und Konzentrationsfähigkeit führen kann. Angesichts der Wahrscheinlichkeit, dass unerwünschte Ereignisse auftreten, sollten Patienten, die Adenuric einnehmen, beim Fahren von Fahrzeugen und beim Bedienen anderer komplexer und potenziell gefährlicher Maschinen Vorsicht walten lassen.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Die Einnahme von Adenuric während der Schwangerschaft ist kontraindiziert, da nicht genügend Daten zum möglichen Risiko einer Therapie mit Febuxostat während dieses Zeitraums für den Menschen vorliegen. Nach den begrenzten Erfahrungen mit der Anwendung des Arzneimittels bei schwangeren Frauen wurden keine nachteiligen Auswirkungen auf die Schwangerschaft und die Gesundheit des Fötus / Neugeborenen festgestellt. In präklinischen Studien an Tieren wurden sowohl direkte als auch indirekte negative Auswirkungen auf den Schwangerschaftsverlauf, den Geburtsvorgang und die Entwicklung des Embryos / Fetus nicht beobachtet.

Es ist nicht bekannt, ob Febuxostat in die Muttermilch übergeht. Bei Tieren wurde das Eindringen der Substanz in die Muttermilch festgestellt und ihre nachteilige Wirkung auf die Entwicklung gesäugter Jungtiere festgestellt. Aufgrund des bestehenden Risikos der Ausscheidung des Arzneimittels in die Muttermilch ist Adenuric für die Anwendung während der Stillzeit kontraindiziert.

Verwendung im Kindesalter

Adenuric ist nicht zur Anwendung in der pädiatrischen Praxis vorgesehen.

Mit eingeschränkter Nierenfunktion

Bei leichtem / mittelschwerem Nierenversagen ist eine individuelle Auswahl der Dosierungen des Arzneimittels nicht erforderlich. Bei Patienten mit stark eingeschränkter Nierenfunktion (CC <30 ml / min) wurde die Sicherheit und Wirksamkeit der Anwendung von Adenuric nicht ausreichend untersucht. Daher wird empfohlen, es mit äußerster Vorsicht anzuwenden.

Bei Verletzungen der Leberfunktion

Bei der Behandlung von Gicht vor dem Hintergrund eines leichten Leberversagens - Klasse A auf der Child-Pugh-Skala (5-6 Punkte) wird empfohlen, Febuxostat in einer täglichen Dosis von 80 mg einzunehmen. Bei Patienten mit mittelschwerer Leberfunktionsstörung ist die Erfahrung mit Adenuric begrenzt.

In klinischen Studien mit FLORENCE mit der Gefahr einer FRO-Entwicklung war es nicht erforderlich, die Dosis von Adenuric in Abhängigkeit von der Leberaktivität anzupassen (diese Studien umfassten keine Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz).

Die Wirksamkeit und Sicherheit der Behandlung mit Febuxostat bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung der Klasse C gemäß der Child-Pugh-Skala (10-15 Punkte) wurde nicht untersucht.

Anwendung bei älteren Menschen

Bei älteren Menschen gab es im Vergleich zu jungen Freiwilligen vor dem Hintergrund einer wiederholten Verabreichung von Febuxostat keine signifikanten Veränderungen der AUC des Arzneimittels und seiner Metaboliten. Ältere Patienten benötigen keine individuelle Auswahl der Adenuric-Dosen.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

• Zytostatika: Studien zur Wechselwirkung dieser Wirkstoffe mit Febuxostat wurden nicht durchgeführt, weshalb eine mögliche Wechselwirkung der letzteren mit gleichzeitig verwendeten Zytostatika nicht ausgeschlossen werden kann;
• Theophyllin: Es gab keine Änderungen der pharmakokinetischen Parameter oder der Verträglichkeit dieser Substanz, wenn sie in einer Einzeldosis von 400 mg in Kombination mit Febuxostat in einer Tagesdosis von 80 mg angewendet wurde. Diese kombinierte Verwendung erfordert keine besonderen Vorsichtsmaßnahmen. Die gleichzeitige Anwendung von Theophyllin mit Febuxostat 120 mg wurde nicht untersucht.
• Rosiglitazon und andere Substrate des Isoenzyms CYP2C8: Es ist keine Änderung der Dosis dieser Wirkstoffe und von Adenur erforderlich. In-vitro-Daten zufolge gehört Febuxostat zu schwachen Inhibitoren des Isoenzyms CYP2C8. Bei Einnahme in einer Dosis von 120 mg pro Tag und Rosiglitazon in einer Einzeldosis von 4 mg wurden keine Veränderungen der pharmakokinetischen Eigenschaften von Rosiglitazon und seines Metaboliten N-Dismethylrosiglitazon festgestellt.
• Inhibitoren der Glucuronidierung, einschließlich Naproxen: Es gab einen Anstieg der AUC, C _max und T _{1/2 von} Febuxostat um 41, 28 bzw. 26%, wenn letzteres mit Naproxen in einer Dosis von 250 mg zweimal täglich kombiniert wurde; Medikamente wie Probenecid und NSAIDs, die den Glucuronidierungsprozess hemmen, können theoretisch die Ausscheidung von Febuxostat beeinflussen. Im Verlauf der Studien führte die gleichzeitige Anwendung von Febuxostat und Naproxen oder anderen NSAIDs / Inhibitoren der Cyclooxygenase-2 (COX-2) nicht zu einem klinisch signifikanten Anstieg der Häufigkeit von Nebenwirkungen. Mit dieser Kombination müssen die Medikamentendosen nicht angepasst werden.
• Colchicin / Hydrochlorothiazid / Indomethacin: Keine Notwendigkeit, die Adenuric-Dosis während der Kombinationstherapie zu ändern;
• Warfarin: Keine Auswirkung auf INR (international normalisiertes Verhältnis), Faktor VII-Aktivität und Pharmakokinetik von Warfarin in Kombination mit Febuxostat in einer Dosis von 80 oder 120 mg pro Tag; Eine Dosisanpassung von Warfarin mit dieser Kombination wird nicht durchgeführt.
• starke Induktoren der Glucuronidierung: Es ist möglich, die metabolische Transformation von Febuxostat zu erhöhen und seine Wirksamkeit zu verringern; 1–2 Wochen nach Beginn der Kombinationstherapie muss der Serumspiegel der Harnsäure im Blut kontrolliert werden. Wenn der Glucuronidierungsinduktor aufgehoben wird, kann ein Anstieg des C _{max von} Febuxostat beobachtet werden.
• CYP2D6-Isoenzymsubstrate (einschließlich Desipramin): Febuxostat bezieht sich nach in vitro erhaltenen Daten auf schwache Inhibitoren des CYP2D6-Isoenzyms; Während der Einnahme von Febuxostat in einer Tagesdosis von 120 mg wurde ein Anstieg der AUC von Desipramin um 22% verzeichnet, was auf die schwache Hemmwirkung von Febuxostat in vivo auf das Isoenzym CYP2D6 hinweist. Eine Dosisanpassung der Substrate dieses Isoenzyms und Adenursäure ist nicht erforderlich.
• Antazida (die Magnesium / Aluminiumhydroxid enthalten): Es gab eine Abnahme der Absorption von Febuxostat um etwa 1 Stunde und eine Abnahme von C _max um 32%, während sich die AUC des Mittels nicht signifikant änderte; Die Einnahme von Adenuric kann mit der Einnahme von Antazida kombiniert werden.

Analoga

Das Analogon von Adenuric ist Azurix, Allopurinol-Lugal, Allopurinol, Probenecid, Purinol, Santuril, Febuxostat usw.

Lagerbedingungen

Außerhalb der Reichweite von Kindern bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Die Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.

Abgabebedingungen von Apotheken

Verschreibungspflichtig.

Bewertungen über Adenuric

Die Bewertungen zu Adenuric auf medizinischen Websites und in speziellen Foren zeigen hauptsächlich seine Wirksamkeit bei der Behandlung von Hyperurikämie bei Erwachsenen. Die Einnahme des Arzneimittels führt zu einer echten und schnellen Abnahme der Harnsäurekonzentration im Blut. Zu den Vorteilen gehört auch ein praktisches Dosierungsschema, das 1 Mal pro Tag eingenommen wird. Die Verwendung eines Anti-Gicht-Arzneimittels wird jedoch nur auf Anweisung des behandelnden Arztes empfohlen.

Die Nachteile von Adenuric sind die hohen Kosten, das Vorhandensein von Kontraindikationen und die mögliche Entwicklung von Nebenwirkungen.

Preis für Adenuric in Apotheken

Der Preis für Adenuric in Form von Filmtabletten für eine Packung mit 28 Stück kann betragen: Dosierung 80 mg - 2.500 Rubel, Dosierung 120 mg - 3.000 Rubel.

Adenurik: Preise in Online-Apotheken

Medikamentenname Preis Apotheke

Adenurische Tabletten p.o. 80 mg 28 Stk. 2368 RUB Kaufen

Adenuric 80 mg Filmtabletten 28 Stk. 2368 RUB Kaufen

Adenuric 120 mg Filmtabletten 28 Stk. 2587 RUB Kaufen

Adenurische Tabletten p.o. 120 mg 28 Stk. RUB 3179 Kaufen

Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor

Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!