Aromasin
Aromasin: Gebrauchsanweisung und Bewertungen
- 1. Form und Zusammensetzung freigeben
- 2. Pharmakologische Eigenschaften
- 3. Anwendungshinweise
- 4. Gegenanzeigen
- 5. Art der Anwendung und Dosierung
- 6. Nebenwirkungen
- 7. Überdosierung
- 8. Besondere Anweisungen
- 9. Mit eingeschränkter Nierenfunktion
- 10. Bei Verletzungen der Leberfunktion
- 11. Anwendung bei älteren Menschen
- 12. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- 13. Analoge
- 14. Bedingungen und Lagerbedingungen
- 15. Bedingungen für die Abgabe an Apotheken
- 16. Bewertungen
- 17. Preis in Apotheken
Lateinischer Name: Aromasin
ATX-Code: L02BG06
Wirkstoff: Exemestan (Exemestanum)
Produzent: Pfizer Manufacturing Deutschland (Deutschland)
Beschreibung und Foto-Update: 2019-07-08
Preise in Apotheken: ab 1131 Rubel.
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Aromasin ist ein synthetisches Krebsmedikament zur Behandlung von fortgeschrittenem Brustkrebs bei Frauen bei induzierten oder natürlichen Frauen nach der Menopause.
Form und Zusammensetzung freigeben
Das Medikament wird in Form von mit weißem Zucker überzogenen Tabletten mit der Gravur "7663" auf einer Seite hergestellt (15 Stück. In einer Blisterpackung 1, 2, 6 Blisterpackungen in einem Karton).
Der Wirkstoff ist Exemestan in 1 Tablette - 25 mg.
Hilfsstoffe: Crospovidon, Mannit, Polysorbat 80, Hypromellose, hydratisiertes kolloidales Siliciumdioxid, Magnesiumstearat, mikrokristalline Cellulose, Natriumcarboxymethylstärke.
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik
Exemestan gehört zu irreversiblen steroidalen Aromatasehemmern, deren Struktur der natürlichen Substanz Androstendion ähnelt.
Bei Frauen nach der Menopause werden Östrogene hauptsächlich durch die Umwandlung von Androgenen in Östrogene unter dem Einfluss des Aromataseenzyms in peripheren Geweben produziert. Die Verhinderung der Östrogenbildung durch Hemmung der Aromatase wird als wirksame und selektive Therapiemethode für hormonabhängige Brustkrebserkrankungen bei Frauen nach der Menopause angesehen.
Exemestan bindet irreversibel an die aktive Komponente des Enzyms, was zu seiner Inaktivierung führt. Den bestätigten Daten zufolge senkt die Anwendung von Aromasin bei Frauen nach der Menopause den Östrogenspiegel im Serum, wenn eine Dosis von 5 mg oder mehr eingenommen wird, und die maximale Abnahme (mehr als 90%) wird beobachtet, wenn das Arzneimittel in einer Dosis von 10-25 mg verschrieben wird. Bei postmenopausalen Frauen mit Brustkrebsdiagnose, die täglich 25 mg Exemestan erhalten, ist der Gesamtaromatasegehalt im Körper um 98% reduziert.
Für Exemestan ist die östrogene und gestagene Aktivität nicht charakteristisch. Es zeigte sich nur eine geringe androgene Aktivität, hauptsächlich bei hohen Dosen. Die Substanz ist nicht an den Biosyntheseprozessen von Aldosteron und Cortisol in den Nebennieren beteiligt, was die Selektivität der Wirkung des Arzneimittels belegt. Daher ist eine Ersatztherapie mit Mineralocorticoiden und Glucocorticoiden nicht erforderlich. Bei der Verschreibung des Arzneimittels wird bereits in kleinen Dosen ein leichter Anstieg des Gehalts an luteinisierendem Hormon und follikelstimulierendem Hormon im Blutserum beobachtet. Dies ist auf die Tatsache zurückzuführen, dass eine Abnahme des Östrogenspiegels im Körper die Produktion von Gonadotropinen in der Hypophyse auch bei Patienten nach der Menopause stimuliert.
Pharmakokinetik
Nach oraler Verabreichung wird Exemestan schnell resorbiert, hauptsächlich aus dem Magen-Darm-Trakt. Die absolute Bioverfügbarkeit des Stoffes wurde nicht nachgewiesen, es gibt jedoch Hinweise darauf, dass dies von der umfassenden Wirkung des "ersten Durchgangs" durch die Leber abhängt. Mit einer Einzeldosis von 25 mg wird nach 2 Stunden der maximale Plasma-Exemestangehalt von 17 ng / ml erreicht. Wenn das Medikament zusammen mit einer Mahlzeit eingenommen wird, erhöht sich seine Bioverfügbarkeit um 40%.
Die pharmakokinetischen Parameter sind durch eine lineare Beziehung gekennzeichnet. Die terminale Halbwertszeit beträgt ca. 24 Stunden. Die aktive Komponente von Aromasin bindet zu ca. 90% an Plasmaproteine. Es gibt keine Bindung von Exemestan und seinen Metaboliten an Erythrozyten. Wiederholte Einnahme führt nicht zu einer unvorhersehbaren Anreicherung des Stoffes.
Die Biotransformation von Exemestan erfolgt durch Oxidation der Methylengruppe in der 6. Position unter dem Einfluss des CYP3A4-Isoenzyms und / oder Reduktion der 17-Ketogruppe unter dem Einfluss der Aldoketo-Reduktase unter weiterer Konjugation. Exemestan-Metaboliten sind bei der Aromatasehemmung entweder inaktiv oder weniger aktiv als die Ausgangsverbindung.
Exemestan wird während der Woche in ungefähr gleichen Mengen (etwa 40%) im Urin und im Kot ausgeschieden. 0,1–1% der Substanz werden unverändert im Urin ausgeschieden.
Das Alter des Patienten und die systemischen Wirkungen von Aromasin stehen nicht in direktem Zusammenhang. Bei Patienten mit schwerem Nierenversagen (Kreatinin-Clearance unter 30 ml / min) ist die systemische Wirkung des Arzneimittels doppelt so hoch, eine Dosisanpassung ist jedoch nicht erforderlich. Bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Leberinsuffizienz ist die systemische Wirkung des Arzneimittels 2-3-mal höher, es ist jedoch keine Dosisanpassung erforderlich.
Anwendungshinweise
- Behandlung von fortgeschrittenem Brustkrebs bei Frauen in induzierter oder natürlicher Postmenopause (medikamentöse Behandlung ist angezeigt, nachdem verschiedene Arten einer Hormontherapie durchgeführt wurden, sowie bei Fortschreiten der Krankheit vor dem Hintergrund einer Antiöstrogentherapie);
- Adjuvante Therapie bei Brustkrebs im Frühstadium bei postmenopausalen Frauen mit Östrogen-positiven Rezeptoren (nach Abschluss der ersten adjuvanten Tamoxifen-Therapie zur Verringerung des Rezidivrisikos).
Kontraindikationen
Gemäß den Anweisungen ist Aromasin für Frauen mit prämenopausalem endokrinen Status sowie mit Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder andere Bestandteile des Arzneimittels kontraindiziert.
Die Anwendung des Arzneimittels ist während der Schwangerschaft, Stillzeit und auch im Kindesalter kontraindiziert.
Gebrauchsanweisung für Aromasin: Methode und Dosierung
Tabletten werden 1 St. eingenommen. nach den Mahlzeiten 1 Mal pro Tag.
In den frühen Stadien von Brustkrebs sollte die Behandlungsdauer mindestens 5 Jahre betragen.
Im Falle eines Fortschreitens der Krankheit sollte die Verwendung des Arzneimittels abgebrochen werden.
Nebenwirkungen
Das Medikament kann Übelkeit, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Hitzewallungen, Schwitzen, Gelenk- und Muskelschmerzen verursachen.
Bei der Einnahme des Arzneimittels kann viel seltener beobachtet werden: Anorexie, Verstopfung, Schwindel, Schmerzen bei nicht näher bezeichneter Lokalisation, Beinödeme, Bauchschmerzen, Alopezie, Dyspepsie, Erbrechen, Depression, Durchfall, Karpaltunnelsyndrom, Hautausschlag, peripheres Ödem.
Überdosis
Eine Einzeldosis Aromasin, die zur Entwicklung tödlicher Symptome führen kann, wurde nicht festgelegt. Die Einnahme des Arzneimittels in einer Einzeldosis von bis zu 800 mg bei gesunden Frauen und in einer Tagesdosis von bis zu 600 mg bei postmenopausalen Frauen mit ausgedehntem Brustkrebs verursacht keine Nebenwirkungen.
Es gibt keine spezifischen Gegenmittel. Bei Bedarf wird eine symptomatische Therapie durchgeführt. Patienten, die hohe Dosen von Aromasin eingenommen haben, sollten einige Zeit unter ärztlicher Aufsicht bleiben. Eine regelmäßige Überwachung der Vitalfunktionen wird ebenfalls empfohlen.
spezielle Anweisungen
Bei Nieren- oder Leberfunktionsstörungen ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Sie sollten das Medikament nicht gleichzeitig mit östrogenhaltigen Arzneimitteln einnehmen.
Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen
Die Patienten sollten im Verlauf der Therapie vor möglichen Nebenwirkungen wie Schwindel, Schläfrigkeit und Asthenie gewarnt werden. Wenn diese Symptome auftreten, wird empfohlen, nicht zu fahren und andere potenziell gefährliche Aktivitäten auszuführen, die besondere Konzentration und sofortige Reaktionen erfordern.
Mit eingeschränkter Nierenfunktion
Das Medikament wird bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit Vorsicht angewendet.
Bei Verletzungen der Leberfunktion
Das Medikament wird bei Leberfunktionsstörungen mit Vorsicht verschrieben.
Anwendung bei älteren Menschen
Für ältere Patienten beträgt die empfohlene Dosis von Aromasin 25 mg einmal täglich, vorzugsweise nach den Mahlzeiten.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Östrogenhaltige Arzneimittel neutralisieren die pharmakologische Wirkung von Aromasin vollständig. Sein Wirkstoff wird durch Cytochrom P450 CYP3A4 und Aldoketoreduktasen metabolisiert, daher kann er keines der wichtigsten CYP-Isoenzyme hemmen.
Ketoconazol hemmt spezifisch das CYP3A4-Isoenzym, es wurde jedoch keine bestätigte Wirkung auf die Pharmakokinetik von Exemestan identifiziert. Obwohl Exemestan pharmakokinetisch mit Rifampicin, einem wirksamen Induktor des CYP3A4-Isoenzyms, interagiert, bleibt die pharmakologische Wirkung von Aromasin unverändert, sodass keine Dosisanpassung erforderlich ist.
Analoga
Zu den strukturellen Analoga von Aromasin gehören die Wirkstoffe Aromeston und Exemestan-Teva.
Lagerbedingungen und -zeiten
Bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C lagern.
Die Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.
Abgabebedingungen von Apotheken
Verschreibungspflichtig.
Bewertungen über Aromasin
Die meisten Patienten hinterlassen positive Bewertungen zu Aromasin und stellen fest, dass es gut vertragen wird. Einige Patienten klagen jedoch über Nebenwirkungen des Arzneimittels, die sich in Hitzewallungen, Schlaflosigkeit, Übelkeit, Rücken- und Gelenkschmerzen äußern. Die vorherrschende Meinung ist, dass das Medikament bei Krebs sehr wirksam ist, aber nur wie von einem Arzt verschrieben eingenommen werden kann.
Preis für Aromasin in Apotheken
Je nach Region beträgt der Preis für Aromasin durchschnittlich 1.500 bis 2.500 Rubel pro Packung mit 30 Tabletten.
Aromasin: Preise in Online-Apotheken
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Medikamentenname Preis Apotheke |
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Aromasin 25 mg Filmtabletten 30 Stk. 1131 RUB Kaufen |
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Aromasintabletten p.p. 25mg 30 Stk. 2248 RUB Kaufen |
Anna Kozlova Medizinische Journalistin Über den Autor
Ausbildung: Staatliche Medizinische Universität Rostow, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!
