Methotrexat - Anweisungen Für Die Verwendung Von Tabletten, Preis, Bewertungen, Analoga

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zuletzt bearbeitet: 2023-12-15 07:39

Methotrexat

Methotrexat: Gebrauchsanweisung und Bewertungen

1. 1. Form und Zusammensetzung freigeben
2. 2. Pharmakologische Eigenschaften
3. 3. Anwendungshinweise
4. 4. Gegenanzeigen
5. 5. Art der Anwendung und Dosierung
6. 6. Nebenwirkungen
7. 7. Überdosierung
8. 8. Besondere Anweisungen
9. 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
10. 10. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
11. 11. Analoge
12. 12. Lagerbedingungen
13. 13. Abgabebedingungen von Apotheken
14. 14. Bewertungen
15. 15. Preis in Apotheken

Lateinischer Name: Methotrexat

ATX-Code: L01BA01

Wirkstoff: Methotrexat (Methotrexat)

Produzent: Ebewe Pharma (Österreich)

Beschreibung und Foto-Update: 16.08.2019

Preise in Apotheken: ab 21 Rubel.

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Methotrexat ist ein Antineoplastikum.

Form und Zusammensetzung freigeben

Dosierungsform - beschichtete Tabletten (50 Stück. In Polymerdosen 1 Dose in einem Karton).

Der Wirkstoff ist Methotrexat in 1 Tablette - 2,5 mg.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Methotrexat ist ein antineoplastisches, zytostatisches Mittel, das zur Gruppe der Antimetaboliten gehört. Es hemmt die Dihydrofolatreduktase, die für die Reduktion von Dihydrofolsäure zu Tetrahydrofolsäure (einem Träger von Kohlenstofffragmenten, die für die Herstellung von Purinnukleotiden und deren Derivaten erforderlich sind) verantwortlich ist.

Methotrexat verlangsamt die zelluläre Mitose sowie die DNA-Synthese und -Reparatur. Gewebe, die zu einer schnellen Proliferation neigen, sind überempfindlich gegen ihre Wirkung: Epithelzellen der Schleimhaut der Mundhöhle, Blase, Darm, Zellen bösartiger Tumorformationen, embryonale Zellen, Knochenmarkszellen. Neben dem Antitumor ist das Medikament auch durch eine immunsuppressive Wirkung gekennzeichnet.

Pharmakokinetik

Bei oraler Verabreichung wird die Absorption von Methotrexat durch die Größe der Dosis bestimmt: Wenn das Arzneimittel in einer Dosis von 30 mg / m ^{2 eingenommen wird,} wird es gut resorbiert und seine Bioverfügbarkeit beträgt durchschnittlich 60%.

Bei pädiatrischen Patienten, bei denen Leukämie diagnostiziert wurde, variiert die Absorption der Substanz zwischen 23% und 95%. Die maximale Methotrexatkonzentration wird über einen Zeitraum von 40 Minuten bis 4 Stunden erreicht. Die Kombination mit der Nahrungsaufnahme führt zu einer Abnahme der Absorptionsrate und einer Abnahme der maximalen Konzentration. Der Bindungsgrad an Plasmaproteine (hauptsächlich Albumin) erreicht ungefähr 50%.

Nach der Verteilung in Geweben wird Methotrexat in signifikanten Konzentrationen in Nieren, Leber und insbesondere Milz gefunden und geht in Form von Polyglutamaten über. In diesen Organen kann sich das Medikament über mehrere Wochen oder sogar Monate ansammeln.

Wenn Methotrexat in empfohlenen Dosen eingenommen wird, dringt es praktisch nicht in die Blut-Hirn-Schranke ein. In der Muttermilch gefunden.

Nach oraler Verabreichung wird das Arzneimittel unter Beteiligung der Darmflora teilweise metabolisiert, hauptsächlich in der Leber (unabhängig vom Verabreichungsweg). Dies bildet die Polyglutaminform von Methotrexat, die pharmakologische Aktivität aufweist und ein Inhibitor der Dihydrofolatreduktase- und Thymidinsynthese ist. Bei Patienten, die Methotrexat in einer Dosis von weniger als 30 mg / m ^{2 erhalten}, beträgt die Halbwertszeit in der Anfangsphase 2 bis 4 Stunden und in der Endphase, die länger ist, ^{3 bis} 10 Stunden bei Verwendung kleiner Dosen und 8 bis 15 Stunden. bei Verwendung signifikanter Dosen des Arzneimittels. Bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz können beide Phasen der Methotrexatausscheidung signifikant verlängert werden.

Methotrexat wird hauptsächlich unverändert durch tubuläre Sekretion und glomeruläre Filtration im Urin ausgeschieden. Bis zu 10% der Substanz werden mit der Galle ausgeschieden, die anschließend im Darm resorbiert wird. Die Elimination von Methotrexat bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung, schwerem Transsudat oder Aszites wird signifikant verlangsamt. Bei wiederholter Verabreichung wird das Arzneimittel in Form von Polyglutamaten im Gewebe akkumuliert.

Anwendungshinweise

• Trophoblastische Neoplasien;
• Non-Hodgkin-Lymphom, akute lymphoblastische Leukämie;
• Schwere Psoriasis;
• Weit fortgeschrittene Stadien der Pilzmykose;
• Rheumatoide Arthritis (ohne die Wirkung anderer Behandlungen).

Kontraindikationen

• Schwere Nieren- und / oder Leberfunktionsstörung;
• Hämatologische Störungen, einschließlich Knochenmarkshypoplasie, Leukopenie, Thrombozytopenie, Anämie;
• Akute Form von Infektionskrankheiten;
• Immunschwächesyndrom;
• Die Zeit der Schwangerschaft und Stillzeit;
• Alter bis zu 3 Jahren;
• Überempfindlichkeit gegen Arzneimittelbestandteile.

Gemäß den Anweisungen wird Methotrexat mit Vorsicht empfohlen, um Patienten mit Magengeschwüren und Zwölffingerdarmgeschwüren, Colitis ulcerosa, Infektionskrankheiten der bakteriellen, viralen oder pilzlichen Genese mit Pleuraerguss, Aszites, Dehydration, Nephrolithiasis oder Gicht in der Vorgeschichte zu verschreiben. vor dem Hintergrund früherer Bestrahlung oder Chemotherapie.

Gebrauchsanweisung für Methotrexat: Methode und Dosierung

Methotrexat-Tabletten werden oral eingenommen.

Der Arzt verschreibt die Dosis und den Behandlungszeitraum anhand der klinischen Indikationen individuell unter Berücksichtigung des Chemotherapie-Regimes.

Empfohlene Dosierung:

• Trophoblastische Tumoren: 5 Tage lang einmal täglich 15-30 mg. Der Behandlungsverlauf wird 3 bis 5 Mal im Abstand von einer oder mehreren Wochen wiederholt (unter Berücksichtigung von Anzeichen von Toxizität). Darüber hinaus ist ein alternativer Termin von 50 mg 1 Mal in 5 Tagen mit einer Pause von 1 Monat oder mehr möglich. Der Kurs sieht die Einnahme von 300-400 mg des Arzneimittels vor.
• Non-Hodgkin-Lymphome (als Teil einer komplexen Therapie): 15 bis 20 mg pro 1 m ² der Körperoberfläche des Patienten einmal täglich, zweimal pro Woche oder 7,5 mg pro 1 m ² 1 Mal pro Tag für 5 Tage;
• Akute lymphoblastische Leukämie (im Rahmen einer komplexen Therapie): mit einer Rate von 3,3 mg pro 1 m ² in Kombination mit Prednisolon. Nach Erreichen der Remission kann das Dosierungsschema 15 mg pro 1 m ² 2-mal pro Woche oder 2,5 mg pro 1 kg Patientengewicht alle 14 Tage betragen;
• Psoriasis: 10-25 mg pro Woche, die Dosis sollte schrittweise erhöht werden, nach Erreichen der optimalen klinischen Wirkung beginnt sie auf das Niveau der niedrigsten wirksamen Dosis reduziert zu werden;
• Pilzmykose: Anfangsdosis - 25 mg 2-mal pro Woche, abhängig von der Reaktion des Patienten und den hämatologischen Parametern, wird die Dosis reduziert oder das Medikament wird abgesetzt;
• Rheumatoide Arthritis: Die Anfangsdosis beträgt einmal pro Woche 7,5 mg oder in 3 aufgeteilten Dosen im Abstand von 12 Stunden. Um den optimalen klinischen Effekt zu erzielen, ist eine Erhöhung der wöchentlichen Dosis auf 20 mg zulässig. Nach Erreichen des gewünschten Ergebnisses wird empfohlen, die Dosis schrittweise auf das Niveau der niedrigsten wirksamen Dosis zu reduzieren. Die Therapiedauer wird individuell festgelegt. Bei Kindern mit juveniler chronischer Arthritis wird die Dosis mit einer Rate von 10 bis 30 mg pro 1 m ² Körperoberfläche des Kindes einmal pro Woche oder 0,3 bis 1 mg pro 1 kg Körpergewicht bestimmt.

Nebenwirkungen

• Hämatopoetisches System: Thrombozytopenie, Anämie (einschließlich Aplastik), Leukopenie, Agranulozytose, Neutropenie, Eosinophilie, lymphoproliferative Erkrankungen, Lymphadenopathie, Panzytopenie, Hypogammaglobulinämie;
• Herz-Kreislauf-System: Perikarderguss, Perikarditis, Blutdrucksenkung, Thromboembolie (Hirnthrombose, arterielle Thrombose, tiefe Venenthrombose, Thrombophlebitis, Netzhautvenenthrombose, Lungenembolie);
• Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Anorexie, Stomatitis, Pharyngitis, Gingivitis, Enteritis, erosive und ulzerative Läsionen und Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt (einschließlich Melena, Hämatämie), Pankreatitis, Hepatotoxizität (erhöhte Aktivität von Leberenzymen, Leberinsuffizienz, akut) Zirrhose und Leberfibrose, Hypoalbuminämie);
• Nervensystem: Schläfrigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Hemiparese, Dysarthrie, Parese, Aphasie, Krämpfe; vor dem Hintergrund hoher Dosen - emotionale Labilität, vorübergehende kognitive Beeinträchtigung, Enzephalopathie (einschließlich Leukoenzephalopathie), ungewöhnliche Schädelempfindlichkeit;
• Sehorgan: Sehbehinderung (einschließlich vorübergehender Blindheit), Bindehautentzündung;
• Atmungssystem: selten - Atemversagen, Lungenfibrose, Alveolitis, chronisch obstruktive Lungenerkrankung (COPD), interstitielle Pneumonitis (einschließlich tödlich), Symptome einer interstitiellen Pneumonie (potenziell gefährlich) - Atemnot, trockener Husten, Fieber;
• Haut: juckende Haut, erythematöser Hautausschlag, Urtikaria, Pigmentstörungen, Lichtempfindlichkeit, Alopezie, Teleangiektasie, Ekchymose, exfoliative Dermatitis, Furunkulose, Akne, Erythema multiforme (Stevens-Johnson-Syndrom), Hautnekrose und Ulzerationen, toxische epidermale Nekrolyse mit Psoriasis - Brennen der Haut, schmerzhafte erosive Plaques auf der Haut;
• Urogenitalsystem: Blasenentzündung, Nierenversagen oder schwere Nephropathie, Proteinurie, Azotämie, Hämaturie, beeinträchtigte Ovo- und Spermatogenese, verminderte Libido, vorübergehende Oligospermie, Impotenz, Vaginalausfluss, Dysmenorrhoe, Gynäkomastie, Fehlgeburt, fetale Defekte, fetaler Tod, Unfruchtbarkeit;
• Bewegungsapparat: Myalgie, Arthralgie, Osteoporose, Frakturen, Osteonekrose;
• Neubildungen: Lymphom, einschließlich reversibel;
• Andere: übermäßiges Schwitzen, Diabetes mellitus, allergische Reaktionen (einschließlich anaphylaktischer Schock), allergische Vaskulitis, Weichteilnekrose, Tumorlysesyndrom, plötzlicher Tod, lebensbedrohliche opportunistische Infektionen (einschließlich Pneumocystis-Pneumonie), Cytomegalovirus (CMV) -Infektion (einschließlich) CMV-Pneumonie), Histoplasmose, Nocardiose, Kryptokokkose, Sepsis (einschließlich tödlicher), Herpes zoster, einfacher und verbreiteter Herpes.

Überdosis

Für eine Überdosierung von Methotrexat sind spezifische Symptome nicht charakteristisch, daher wird sie durch die Menge des Wirkstoffs des Arzneimittels im Blutplasma bestimmt.

Zur Behandlung wird empfohlen, so bald wie möglich nach Einnahme des Arzneimittels in hohen Dosen, vorzugsweise innerhalb der ersten Stunde, ein bestimmtes Gegenmittel - Calciumfolinat - zu verabreichen. Seine Dosis sollte gleich oder höher als die entsprechende Dosis von Methotrexat sein. Nachfolgende Dosen werden nach Bedarf in Abhängigkeit von den Methotrexatspiegeln im Serum verabreicht. Um eine Ausfällung von Methotrexat und / oder seinen Metaboliten in den Nierentubuli zu vermeiden, sollte eine Urinalkalisierung und -hydratation des Körpers durchgeführt werden, die zu einer beschleunigten Ausscheidung des Arzneimittels führt. Um das Risiko einer Nephropathie aufgrund der Bildung eines Niederschlags von Methotrexat oder seiner Metaboliten im Urin zu minimieren, wird empfohlen, den pH-Wert des Urins vor jeder Verabreichung und alle 6 Stunden während des gesamten Zeitraums der Anwendung von Calciumfolinat, das als Gegenmittel verwendet wird, zusätzlich zu bestimmen. Die Einführung des letzteren muss fortgesetzt werden, bis die Methotrexatkonzentration im Plasma auf einen Wert von nicht mehr als 0,05 μmol / l abfällt und der pH-Wert auf Werte über 7 ansteigt.

spezielle Anweisungen

Die Zytotoxizität des Arzneimittels erfordert eine sorgfältige Behandlung. Die Ernennung des Arzneimittels kann nur von einem erfahrenen Spezialisten durchgeführt werden. Unter Berücksichtigung der Eigenschaften und Merkmale der Wirkung von Methotrexat sollte der Arzt den Patienten über die Fähigkeit des Arzneimittels informieren, schwere und manchmal tödliche Nebenwirkungen zu verursachen, und über die Notwendigkeit, ein striktes Behandlungsschema einzuhalten, um diese zu minimieren.

Die Anwendung des Arzneimittels sollte von einer sorgfältigen ärztlichen Überwachung begleitet werden, um Anzeichen toxischer Wirkungen rechtzeitig zu erkennen, sie zu bewerten und angemessene Maßnahmen zu ergreifen.

Die Ernennung sollte auf der Grundlage eines vollständigen allgemeinen Bluttests mit Bestimmung von Blutplättchen, eines biochemischen Bluttests mit Feststellung der Aktivität von Leberenzymen, Serumalbumin, Bilirubin, Nierenfunktionstests, Röntgenuntersuchungen des Brustkorbs, falls erforderlich, Tests auf Hepatitis und Tuberkulose erfolgen.

Der Empfang von Methotrexat sollte unter Bedingungen einer regelmäßigen Überwachung des Zustands des peripheren Blutes auf den Gehalt an Leukozyten und Blutplättchen erfolgen. Während des ersten Therapiemonats wird die Analyse zuerst jeden zweiten Tag und dann im Abstand von 3-5 Tagen durchgeführt. In der Folgezeit - einmal alle 7-10 Tage, mit Remission - einmal alle 1-2 Wochen. Vor jeder Einnahme des Arzneimittels wird die Schleimhaut von Mund und Rachen auf Ulzerationen untersucht. Sie sollten Folgendes überprüfen: systematisch - die Aktivität von Lebertransaminasen, die Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance, Harnstoffstickstoff), die Höhe der Harnsäurekonzentration im Blut; periodisch - fluoroskopische Untersuchung der Brustorgane. Der Zustand der Knochenmarkhämatopoese wird dreimal überprüft (vor Beginn der Therapie, während des Behandlungszeitraums, nach Abschluss des Kurses).

Die Wirkung des Arzneimittels kann eine akute oder chronische Hepatotoxizität verursachen, einschließlich Fibrose und Leberzirrhose. Chronische Hepatotoxizität kann durch die Einnahme einer kumulativen Gesamtdosis von 1,5 g oder einer längeren (2 oder mehr Jahre) Methotrexat-Therapie verursacht werden und zu einem tödlichen Ausgang führen.

Angesichts der toxischen Wirkungen von Methotrexat auf den Körper des Patienten sollte die gleichzeitige Anwendung anderer hepatotoxischer Mittel vermieden werden, außer in Fällen, in denen ein offensichtlicher Bedarf besteht.

Der Grad der toxischen Wirkung des Arzneimittels kann auf erschwerende Begleitfaktoren wie Fettleibigkeit, Alkoholismus, Diabetes mellitus und das fortgeschrittene Alter des Patienten zurückzuführen sein.

Für eine objektive Beurteilung der Leberfunktion wird zusätzlich zu den biochemischen Parametern empfohlen, Leberbiopsiedaten zu verwenden, die vor oder nach 2 bis 4 Monaten Behandlung erhalten wurden.

Bei mäßiger Leberfibrose oder Anzeichen einer Leberzirrhose sollte Methotrexat abgesetzt werden. Wenn eine milde Form der Fibrose diagnostiziert wird, wird nach 6 Monaten eine wiederholte Biopsie empfohlen. Bei geringfügigen histologischen Veränderungen der Leber (leichte Pfortaderentzündung, Fettveränderungen) ist bei weiterer Anwendung des Arzneimittels besondere Vorsicht geboten.

Bei ulzerativer Stomatitis und Durchfall ist es notwendig, die Methotrexat-Therapie zu unterbrechen, da das Risiko einer hämorrhagischen Enteritis und einer Perforation der Darmwand hoch ist.

Patienten sollten direkte Sonneneinstrahlung und ultraviolette Strahlung vermeiden, um die Entwicklung von Lichtempfindlichkeitsreaktionen zu verhindern.

Bei immunologischen Tests sollte die Wirkung des Arzneimittels auf das Immunsystem und die mögliche Verschlechterung der Reaktion auf die Impfung berücksichtigt werden. Daher wird dem Patienten im Zeitraum von 3 bis 12 Monaten nach Absetzen des Arzneimittels keine Immunisierung gezeigt (mit Ausnahme der vom Arzt empfohlenen Fälle). Personen, die mit dem Patienten zusammenleben, sollten die Immunisierung gegen Poliomyelitis abbrechen. Der Patient muss eine Maske tragen, um den Kontakt mit Personen zu vermeiden, die den Polio-Impfstoff erhalten haben.

Während des Behandlungszeitraums müssen Patienten im gebärfähigen Alter zuverlässige Verhütungsmethoden sowie nach dem Ende der Therapie - für Männer für 3 Monate, für Frauen - für mindestens einen Eisprungzyklus anwenden.

Um die Toxizität hoher Methotrexat-Dosen nach einer Behandlung zu verringern, wird dem Patienten gezeigt, dass er Calciumfolinat einnimmt.

Aufgrund der Wirkung des Arzneimittels auf das Zentralnervensystem (Schwindel, Müdigkeit) sollten Patienten während der Therapiezeit keine Fahrzeuge oder Maschinen fahren.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Methotrexat ist durch eine teratogene Wirkung gekennzeichnet: Es kann angeborene Fehlbildungen oder den intrauterinen Tod des Fötus verursachen. Wenn während der medikamentösen Behandlung eine Schwangerschaft auftritt, wird eine Abtreibung empfohlen, da das Risiko negativer Auswirkungen auf den Fötus hoch ist. Methotrexat geht in die Muttermilch über, daher ist es im Verlauf der Therapie notwendig, das Stillen abzubrechen.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Da das Arzneimittel zytotoxisch ist, muss die gleichzeitige Verabreichung von Arzneimitteln mit dem behandelnden Arzt vereinbart werden. In Anbetracht der Eigenschaften und Merkmale von Methotrexat, des Zustands des Patienten und der Arzneimittelwechselwirkungen von Arzneimitteln wird der Arzt Empfehlungen geben, um das Auftreten schwerer Nebenwirkungen zu vermeiden.

Analoga

Methotrexat-Analoga sind: Vero-Methotrexat, Methotrexat Teva, Methotrexat-Ebeve, Methodject, Metotab.

Lagerbedingungen

An einem dunklen Ort bei Temperaturen bis zu 25 ° C lagern. Von Kindern fern halten.

Die Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.

Abgabebedingungen von Apotheken

Verschreibungspflichtig.

Bewertungen von Methotrexat

Derzeit gibt es zahlreiche Bewertungen von Methotrexat. Manchmal wird es verwendet, um eine Eileiterschwangerschaft zu unterbrechen, aber Frauen berichten häufig über Nebenwirkungen der Aufnahme, ausgedrückt in Schmerzen im Bauch und in der Leber, schwerer Übelkeit. Es ist unbedingt erforderlich, die Wirksamkeit des Abbruchs einer Eileiterschwangerschaft anhand des hCG-Spiegels zu überwachen.

Die meisten Patienten empfehlen keine Methotrexat-Tabletten gegen Psoriasis und befürworten die Behandlung dieser Krankheit mit ihrer Hilfe nicht. Mit einer Verschärfung der Psoriasis lindert das Medikament den Zustand erheblich, aber seine Aufhebung führt zu einer Verschlechterung. Es gibt Berichte über Fälle von toxischer Hepatitis.

Die Wirksamkeit von Methotrexat bei der Behandlung von rheumatoider Arthritis und Krebs wird als ziemlich hoch angesehen. Patienten berichten über den Beginn einer stabilen Remission, aber Nebenwirkungen in Form von Übelkeit sind häufig. Es ist jedoch wichtig, die Dosis zu Beginn der Behandlung schrittweise zu erhöhen. Mit der Abschaffung von Methotrexat verschlechtert sich in diesem Fall in der Regel der Zustand des Patienten. Es gibt auch einzelne Erwähnungen der mangelnden Wirksamkeit des Arzneimittels.

Preis für Methotrexat in Apotheken

In Apothekenketten in Russland liegt der ungefähre Preis für Methotrexat mit einer Dosierung von 2,5 mg bei 183-228 Rubel (die Packung enthält 50 Tabletten).

Methotrexat: Preise in Online-Apotheken

Medikamentenname Preis Apotheke

Methotrexat 2,5 mg Filmtabletten 50 Stk. RUB 21 Kaufen

Methotrexat 2,5 mg Filmtabletten 50 Stk. RUB 98 Kaufen

Methotrexat 2,5 mg Filmtabletten 50 Stk. 161 r Kaufen

Anna Kozlova Medizinische Journalistin Über den Autor

Ausbildung: Staatliche Medizinische Universität Rostow, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!