Spitomin
Spitomin: Gebrauchsanweisung und Bewertungen
- 1. Form und Zusammensetzung freigeben
- 2. Pharmakologische Eigenschaften
- 3. Anwendungshinweise
- 4. Gegenanzeigen
- 5. Art der Anwendung und Dosierung
- 6. Nebenwirkungen
- 7. Überdosierung
- 8. Besondere Anweisungen
- 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
- 10. Verwendung in der Kindheit
- 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
- 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
- 13. Anwendung bei älteren Menschen
- 14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- 15. Analoge
- 16. Lagerbedingungen
- 17. Abgabebedingungen von Apotheken
- 18. Bewertungen
- 19. Preis in Apotheken
Lateinischer Name: Spitomin
ATX-Code: N05BE01
Wirkstoff: Buspiron (Buspiron)
Hersteller: EGIS Pharmaceuticals PLC (Ungarn)
Beschreibung und Foto-Update: 27.07.2008
Preise in Apotheken: ab 616 Rubel.
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Spitomin ist ein Medikament mit antidepressiver, anxiolytischer Wirkung.
Form und Zusammensetzung freigeben
Die Darreichungsform der Freisetzung von Spitomin sind Tabletten: fast weiß oder weiß, runde flache Form, Fase und Gravur "E 151" oder "E 152" (5 bzw. 10 mg) auf der einen Seite, Risiko auf der anderen Seite; mit einem schwachen charakteristischen Geruch oder ohne ihn (in einem Karton 6 Blasen à 10 Stück).
Zusammensetzung von 1 Tablette:
- Wirkstoff: Buspironhydrochlorid - 5 oder 10 mg;
- Hilfskomponenten: Lactosemonohydrat, mikrokristalline Cellulose, wasserfreies kolloidales Siliciumdioxid, Natriumcarboxymethylstärke, Magnesiumstearat.
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik
Spitomin ist ein Anxiolytikum (Beruhigungsmittel) der Nicht-Benzodiazepin-Reihe, das auch eine antidepressive Wirkung hat. Es unterscheidet sich von klassischen Anxiolytika durch das Fehlen antiepileptischer, beruhigender, hypnotischer und muskelrelaxierender Wirkungen.
Der Wirkungsmechanismus von Buspiron hängt mit seiner Wirkung auf das dopaminerge und das serotonerge System zusammen. Erhöht selektiv die Anregungsrate von Dopamin-Neuronen im Mittelhirn und blockiert präsynaptische Dopamin-Rezeptoren.
Buspiron ist auch einer der selektiven partiellen Agonisten von 5-HT 1A- Serotoninrezeptoren. Die anxiolytische Aktivität entspricht in etwa Benzodiazepinen.
Spitomin hat keinen signifikanten Einfluss auf Benzodiazepinrezeptoren. Beeinflusst nicht die Bindung von GABA, verursacht keine Toleranz, Entzugssyndrom und Drogenabhängigkeit, wirkt sich nicht negativ auf die psychomotorischen Funktionen aus, potenziert die Wirkung von Alkohol nicht.
Die Entwicklung der therapeutischen Wirkung von Spitomin erfolgt allmählich (7 bis 14 Tage nach Beginn der Anwendung), die maximale Wirkung wird nach 4 Wochen Behandlung beobachtet.
Pharmakokinetik
Nach oraler Verabreichung wird Buspiron fast vollständig resorbiert und schnell aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Während des ersten Durchgangs durch die Leber unterliegt die Substanz einem intensiven Metabolismus, daher wird sie unverändert in geringer Konzentration im systemischen Kreislauf gefunden (weist eine signifikante individuelle Variabilität auf). Die Bioverfügbarkeit beträgt 4%. Die Zeit bis zum Erreichen von C max (maximale Konzentration) im Blutplasma beträgt 60 bis 90 Minuten nach Einnahme des Arzneimittels. Buspiron hat eine lineare (dosisproportionale) Pharmakokinetik (klinische Studien wurden mit einer Dosis von 10–40 mg durchgeführt). Die pharmakokinetischen Parameter bei älteren Patienten ändern sich nicht. Die Plasmakonzentration nach einer Einzeldosis von 20 mg Buspiron beträgt 1–6 ng / ml.
Die Absorption der Substanz bei gleichzeitiger Einnahme mit der Nahrung verlangsamt sich, aber aufgrund einer Abnahme der prä-systemischen Clearance (First-Pass-Effekt) steigt die Bioverfügbarkeit von Buspiron signifikant an. Nach Nahrungsaufnahme steigt der AUC-Wert (Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve) um 84%, C max - um 16%.
Die Bindung der Substanz an Blutplasmaproteine beträgt etwa 95% (86% binden an Plasmaalbumin, der Rest - an saures α 1 -Glykoprotein).
C ss (Steady-State-Konzentration) im Blutplasma wird ungefähr 2 Tage nach Beginn der regelmäßigen Einnahme erreicht. Das scheinbare V d (Verteilungsvolumen) beträgt 5,3 l / kg.
Es liegen keine Daten zur Penetration von Buspiron durch die Plazentaschranke vor. In die Muttermilch ausgeschieden.
Der oxidative Metabolismus von Buspiron erfolgt unter Beteiligung von CYP3A4-Isoenzymen unter Bildung verschiedener hydroxylierter Metaboliten. Der Hauptmetabolit (5-OH-Buspiron) ist nicht aktiv. Der dealkylierte Metabolit [1- (2-Pyrimidinyl) piperazin, 1-PP] ist aktiv. Seine anxiolytische Aktivität ist 4-5 mal niedriger als die der Ausgangssubstanz, aber sein Plasma-Blutspiegel ist höher und T 1/2 (Halbwertszeit) ist ungefähr 2 mal länger als die von Buspiron.
Es wird 24 Stunden lang im Urin ausgeschieden, hauptsächlich in Form von Metaboliten. Ungefähr 18–38% der Dosis werden über den Kot ausgeschieden. T 1/2 der ursprünglichen Substanz nach einer Einzeldosis von 10-40 mg beträgt etwa 2-3 Stunden, und T 1/2 des aktiven Metaboliten beträgt 4,8 Stunden.
Bei eingeschränkter Leberfunktion sind ein Anstieg von T 1/2 und ein Plasmaanstieg der Buspironkonzentration und der AUC-Werte möglich. Aufgrund der Freisetzung von unveränderter Substanz in die Galle kann ein zweiter Peak in der Plasmakonzentration von Buspiron im Blut beobachtet werden. Bei Leberzirrhose ist es notwendig, Spitomin in niedrigeren Dosen zu verschreiben oder das Intervall zwischen Einzeldosen zu verlängern.
Die Clearance von Buspiron bei Nierenversagen kann um das Zweifache reduziert werden. In diesem Zusammenhang sollte Spitomin unter ärztlicher Aufsicht in reduzierten Dosen verschrieben werden.
Anwendungshinweise
- Alkoholentzugssyndrom (als adjuvante Therapie);
- generalisierte Angststörung;
- Syndrom der autonomen Dysfunktion;
- Panikstörung;
- depressive Störungen (als Hilfstherapie wird Spitomin nicht als Monotherapie verschrieben).
Kontraindikationen
Absolut:
- schweres Nierenversagen (glomeruläre Filtrationsrate <10 ml / min);
- schwere Leberfunktionsstörung (Prothrombinzeit> 18 s);
- Myasthenia gravis;
- Glaukom;
- Kombinationstherapie mit MAO-Inhibitoren (Monoaminoxidase) oder einen Zeitraum von 1 Tag nach Absetzen eines reversiblen MAO-Inhibitors oder einen Zeitraum von 14 Tagen nach Absetzen eines irreversiblen MAO-Inhibitors;
- Alter bis zu 18 Jahren;
- Schwangerschaft oder Verdacht darauf, Stillzeit;
- individuelle Unverträglichkeit gegenüber den Bestandteilen des Arzneimittels.
Verwandte (Spitomin-Tabletten werden unter ärztlicher Aufsicht verschrieben):
- Nierenversagen;
- Leberzirrhose;
- älteres Alter.
Gebrauchsanweisung für Spitomin: Methode und Dosierung
Spitomin-Tabletten werden vor oder nach den Mahlzeiten oral eingenommen. Um signifikante Schwankungen der Plasmakonzentration von Buspiron im Blut während des Tages zu vermeiden, muss das Medikament immer zur gleichen Tageszeit eingenommen werden.
Spitomin sollte nicht sporadisch zur Behandlung von Angstzuständen angewendet werden, da sich die therapeutische Wirkung erst nach wiederholter Verabreichung entwickelt und nicht früher als am 7.-14. Therapietag auftritt.
Das Schema für die Anwendung von Spitomin wird vom Arzt individuell festgelegt. Die tägliche Dosis wird in 2-3 Dosen eingenommen.
Es wird empfohlen, die Behandlung mit 15 mg pro Tag zu beginnen. Alle 2-3 Tage kann die Dosis um 5 mg erhöht werden. Die maximale Einzeldosis sollte 30 mg nicht überschreiten. Die tägliche Dosis beträgt: üblich - von 20 bis 30 mg, maximal - 60 mg.
Bei eingeschränkter Nieren- / Leberfunktion sollte Spitomin mit Vorsicht und in reduzierten Dosen angewendet werden (eine Verringerung einer Einzeldosis oder eine Verlängerung des Intervalls zwischen den Dosen wird angezeigt).
Nebenwirkungen
In den meisten Fällen wird Spitomin gut vertragen. Nebenwirkungen treten normalerweise zu Beginn des Zulassungsverlaufs auf und verschwinden dann von selbst. Einige Patienten benötigen möglicherweise eine Dosisreduktion.
Mögliche Nebenwirkungen (> 10% - sehr häufig;> 1% und 0,1% und 0,01% und <0,1% - selten; <0,01% - sehr selten):
- Laborparameter: selten - erhöhte Alaninaminotransferase- und Aspartataminotransferaseaktivität im Serum; selten - Leukopenie, Eosinophilie, Thrombozytopenie;
- Haut und Unterhautgewebe: selten - trockene Haut, Ödeme, Hitzewallungen, Juckreiz, Haarausfall, Hautzerbrechlichkeit, Gesichtsödeme, Hautausschlag;
- Nervensystem: häufig - Schlafstörungen, Kopfschmerzen, Schwindel, erhöhte nervöse Reizbarkeit; selten - Depersonalisierung, dysphorische Reaktionen, erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Lärm, Dysphorie, Euphorie, Hyperkinesis, Selbstmordgedanken, Angst, Apathie, Halluzinationen, Verwirrung, epileptischen Anfällen, verlängerte Reaktionszeit, beeinträchtigte Bewegungskoordination, Parästhesie, Zittern; selten - psychotische Störungen, Stupor, Klaustrophobie, Kälteintoleranz, extrapyramidale Störungen, Stottern;
- Herz-Kreislauf-System: oft - Brustschmerzen; selten - arterielle Hypertonie, arterielle Hypotonie, Ohnmacht; selten - Bradykardie, Dekompensation von Herzinsuffizienz, zerebrovaskulärer Unfall, Myokardiopathie, Myokardinfarkt;
- Atmungssystem: häufig - Schwellung der Nasenschleimhaut, Kehlkopfentzündung; selten - Luftmangel, Hyperventilation, ein Gefühl der Schwere in der Brust; selten - Nasenbluten;
- Sinnesorgane: oft - Tinnitus; selten - juckende Augen, verschwommenes Sehen, Bindehautentzündung, Rötung der Augen, beeinträchtigte Geruchs- / Geschmacksempfindungen; selten - Photophobie, Augenschmerzen, Innenohrstörungen, erhöhter Augeninnendruck;
- endokrines System: selten - Galaktorrhoe, Schädigung der Schilddrüse;
- Bewegungsapparat: selten - Muskelsteifheit, Muskelkrämpfe, Arthralgie; selten - Schmerzen in Knochen und Muskeln, Muskelschwäche;
- Harnsystem: selten - Dysurie (einschließlich Harnverhaltung, häufiges Wasserlassen); selten - Bettnässen;
- Verdauungssystem: selten - Anorexie, Übelkeit, Blähungen, Speichelfluss, gesteigerter Appetit, Darmblutungen; selten - Zungenbrennen, Durchfall;
- Fortpflanzungssystem: selten - verminderter Sexualtrieb, Menstruationsstörungen; selten - entzündliche Erkrankungen des Beckens, Amenorrhoe, verzögerte Ejakulation, Impotenz;
- andere: Fieber, Gewichtszunahme / Gewichtsverlust; selten - Stimmverlust, Alkoholmissbrauch, Schluckauf, Tinnitus.
Überdosis
Die Hauptsymptome: Bewusstseinsdepression unterschiedlicher Schwere, Magen-Darm-Störungen, Erbrechen, Übelkeit, Schwindel und Schläfrigkeit.
Die Dialyse ist unwirksam, ein spezifisches Gegenmittel ist unbekannt. Symptomatische Therapie und Magenspülung sind angezeigt. Nach den vorliegenden Daten führt die Einnahme selbst sehr hoher Spitomin-Dosen (375 mg einmal) nicht immer zur Entwicklung schwerer Symptome.
spezielle Anweisungen
Aufgrund einer möglichen Abnahme der Nieren- / Leberfunktion und einer erhöhten Wahrscheinlichkeit, Nebenwirkungen zu entwickeln, sollte Spitomin bei älteren Patienten mit Vorsicht angewendet werden. Das Medikament wird in der minimalen wirksamen Dosis verschrieben. Mit seiner Erhöhung sollte der Zustand des Patienten engmaschig überwacht werden.
Während der Therapie wird die Verwendung von Grapefruit / Grapefruitsaft nicht empfohlen, da dies zu einer Erhöhung der Plasmakonzentration von Buspiron im Blut und zu einer Erhöhung der Schwere oder Häufigkeit von Nebenwirkungen führen kann.
Patienten mit einer vermuteten / festgestellten Veranlagung zur Drogenabhängigkeit benötigen eine sorgfältige ärztliche Überwachung.
Bei der Übertragung von Patienten von Benzodiazepinen auf Spitomin muss berücksichtigt werden, dass Buspiron die Symptome eines Benzodiazepin-Entzugs nicht beseitigen kann. Spitomin sollte erst nach Ablauf der Phase der schrittweisen Dosisreduktion von Benzodiazepinen verschrieben werden.
Während des gesamten Therapiezeitraums sollte auf den Alkoholkonsum verzichtet werden.
In der Anfangsphase der Therapie benötigen Patienten mit schwerer Angst eine sorgfältige ärztliche Überwachung, da sich der Spitomin-Effekt allmählich entwickelt (bis zu 4 Wochen).
Bei Patienten mit Laktoseintoleranz muss bei der Erstellung einer Diät der Laktosegehalt in Spitomin (in Tabletten von 5 oder 10 mg - 55,7 bzw. 111,4 mg) berücksichtigt werden.
Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen
Die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren, wird individuell bestimmt, abhängig von der Anwendung einer Begleittherapie und der Reaktion des Patienten auf Spitomin.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Gemäß den Anweisungen ist es kontraindiziert, Spitomin während der Schwangerschaft / Stillzeit einzunehmen.
Frauen im gebärfähigen Alter sollten im Verlauf der Behandlung angemessene Verhütungsmethoden anwenden.
Verwendung im Kindesalter
Die Therapie mit Spitomin ist bei Patienten unter 18 Jahren kontraindiziert (aufgrund mangelnder klinischer Erfahrung mit dem Medikament).
Mit eingeschränkter Nierenfunktion
Kontraindikation: schweres Nierenversagen (glomeruläre Filtrationsrate <10 ml / min).
Bei Verletzungen der Leberfunktion
Kontraindikation: schwere Leberfunktionsstörung (Prothrombinzeit> 18 s).
Anwendung bei älteren Menschen
Spitomin sollte älteren Patienten unter ärztlicher Aufsicht verschrieben werden.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Es besteht eine hohe Wahrscheinlichkeit der Wechselwirkung von Spitomin mit anderen Arzneimitteln, was mit einer geringen Bioverfügbarkeit, einem intensiven Metabolismus in der Leber und einer hohen Proteinbindung verbunden ist. Buspiron hat jedoch eine signifikante therapeutische Breite, weshalb pharmakokinetische Wechselwirkungen nicht zu klinisch signifikanten pharmakodynamischen Veränderungen führen.
Die Kombinationstherapie von Spitomin mit MAO-Inhibitoren oder die Anwendung des Arzneimittels innerhalb eines Tages nach Absetzen eines reversiblen MAO-Inhibitors oder innerhalb von 14 Tagen nach Absetzen eines irreversiblen Monoaminoxidase-Inhibitors ist kontraindiziert. Dies ist auf die Wahrscheinlichkeit eines Blutdruckanstiegs und das Auftreten von hypertensiven Krisen zurückzuführen.
Andere mögliche Wechselwirkungen:
- CYP3A4-Inhibitoren (Erythromycin, Itraconazol, Nefazodon, Diltiazem, Verapamil und Grapefruitsaft): eine Erhöhung der Plasmakonzentration von Buspiron im Blut (eine Verringerung der Buspiron-Dosis ist erforderlich);
- starke Induktoren von CYP3A4 (Rifampicin): eine signifikante Abnahme der Plasmakonzentration von Buspiron im Blut und eine Abschwächung seiner pharmakodynamischen Wirkungen;
- Arzneimittel mit geringem Bindungsgrad an Proteine (Digoxin): ihre Verdrängung durch Buspiron von den Bindungsstellen an Proteine;
- Cimetidin: ein signifikanter Anstieg des C max von Buspiron (sorgfältige ärztliche Überwachung erforderlich);
- Diazepam: ein leichter Anstieg der Konzentration von Nordiazepam und das Auftreten der Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen - systemischer Schwindel, Kopfschmerzen, Übelkeit;
- Alkohol, Depressiva des Zentralnervensystems, blutdrucksenkende Medikamente, Herzglykoside, orale Kontrazeptiva und hypoglykämische Mittel: Die Wechselwirkung wurde nicht untersucht, daher sollte die kombinierte Anwendung unter strenger ärztlicher Aufsicht durchgeführt werden.
Analoge
Es gibt keine Informationen über Spitomins Analoga.
Lagerbedingungen
An einem lichtgeschützten Ort bei Temperaturen bis 30 ° C lagern. Von Kindern fern halten.
Die Haltbarkeit beträgt 5 Jahre.
Abgabebedingungen von Apotheken
Verschreibungspflichtig.
Bewertungen über Spitomin
Bewertungen über Spitomin sind unterschiedlich. In einigen Fällen wird festgestellt, dass es bei der Behandlung von Angstzuständen und Schlaflosigkeit hochwirksam ist. Sie weisen jedoch häufig auf eine unzureichende therapeutische Wirkung und die Entwicklung ausgeprägter Nebenwirkungen hin, die zum Grund für den Drogenentzug werden.
Der Preis von Spitomin in Apotheken
Der ungefähre Preis für Spitomin (60 Stück in einer Packung) beträgt 581-635 Rubel.
Spitomin: Preise in Online-Apotheken
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Medikamentenname Preis Apotheke |
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Spitomin 10 mg Tabletten 60 Stk. RUB 616 Kaufen |
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Spitomin Tabletten 10mg 60 Stk. 764 RUB Kaufen |
Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor
Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!
