Perfalgan
Perfalgan: Gebrauchsanweisung und Bewertungen
- 1. Form und Zusammensetzung freigeben
- 2. Pharmakologische Eigenschaften
- 3. Anwendungshinweise
- 4. Gegenanzeigen
- 5. Art der Anwendung und Dosierung
- 6. Nebenwirkungen
- 7. Überdosierung
- 8. Besondere Anweisungen
- 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
- 10. Verwendung in der Kindheit
- 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
- 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
- 13. Anwendung bei älteren Menschen
- 14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- 15. Analoge
- 16. Lagerbedingungen
- 17. Abgabebedingungen von Apotheken
- 18. Bewertungen
- 19. Preis in Apotheken
Lateinischer Name: Perfalgan
ATX-Code: N02BE01
Wirkstoff: Paracetamol (Paracetamol)
Produzent: Bristol-Myers Squibb (Frankreich), Bristol-Myers Squibb, SrL Italien
Beschreibung und Foto-Update: 22.11.2018
Perfalgan ist ein nicht narkotisches Medikament mit einer ausgeprägten analgetischen und fiebersenkenden Wirkung.
Form und Zusammensetzung freigeben
Perfalgan-Darreichungsform - Infusionslösung: klare Flüssigkeit, leicht gelblich oder farblos, ohne sichtbare mechanische Verunreinigungen [in einer Flasche aus farblosem transparentem Glas 50 oder 100 ml, in einem Karton 1 oder 12 (für Krankenhäuser) Flaschen].
Zusammensetzung von 1 ml Lösung:
- Wirkstoff: Paracetamol - 10 mg;
- Hilfskomponenten: Mannit, Cysteinhydrochloridmonohydrat, Dinatriumphosphatdihydrat, Natriumhydroxid, konzentrierte Salzsäure, Stickstoff, Wasser zur Injektion.
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik
Paracetamol, der Wirkstoff von Perfalgan, hat eine analgetische, fiebersenkende und schwache entzündungshemmende Wirkung. Der Mechanismus seines Einflusses besteht darin, die Aktivität der Cyclooxygenase 1 und 2 im Zentralnervensystem zu blockieren, die Prostaglandinsynthese zu hemmen und vor allem die Schmerzzentren und die Thermoregulation im Hypothalamus zu beeinflussen. Das praktische Fehlen einer entzündungshemmenden Wirkung erklärt sich aus der Neutralisierung der Wirkung von Paracetamol auf die Cyclooxygenase in entzündeten Geweben durch zelluläre Peroxidasen. Paracetamol beeinträchtigt die Schleimhaut des Magen-Darm-Trakts und den Wasserelektrolytstoffwechsel (Wasser- und Natriumretention) nicht, da es nicht an der Synthese von Prostaglandinen in peripheren Geweben beteiligt ist.
Pharmakokinetik
Die maximale Konzentration (C max) von Paracetamol im Blutplasma nach intravenöser Infusion des Arzneimittels in einer Dosis von 500 bzw. 1000 mg beträgt 15 bzw. 30 μg / ml und wird nach 15 Minuten erreicht. Das Verteilungsvolumen (V d) beträgt 1 l / kg. Paracetamol bindet schwach an Plasmaproteine. Es hat die Fähigkeit, die Blut-Hirn-Schranke zu durchdringen. Nach intravenöser Infusion einer Dosis von 1000 mg nach 20 Minuten wird ein signifikanter Gehalt an Paracetamol in der Cerebrospinalflüssigkeit festgestellt - ungefähr 1,5 μm / ml.
Der Wirkstoff wird in der Leber unter Bildung von Glucuroniden und Sulfaten metabolisiert. Ein kleiner Teil (4%) der Dosis wird unter Beteiligung des Cytochrom P450-Enzyms in den aktiven Zwischenmetaboliten N-Acetylbenzochinonimin biotransformiert, der unter normalen Bedingungen durch reduziertes Glutathion schnell neutralisiert und nach Bindung mit Mercaptopursäure und Cystein im Urin ausgeschieden wird. Unter Bedingungen einer massiven Vergiftung steigt jedoch die Konzentration dieses toxischen Metaboliten an.
Die Halbwertszeit (T 1/2) von Paracetamol beträgt: bei Erwachsenen - 2,7 Stunden; bei Kindern - 1,5–2 Stunden. Die gesamte Bodenfreiheit beträgt 18 l / h. Das Medikament wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden: etwa 90% der eingenommenen Dosis - tagsüber mit Urin, hauptsächlich in Form von Glucuronid (60 bis 80%) und Sulfat (20 bis 30%); unverändert - weniger als 5% der eingenommenen Dosis.
Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (mit einer Kreatinin-Clearance von weniger als 10-30 ml / min) verlangsamt sich die Arzneimittelausscheidung etwas, T 1/2 liegt im Bereich von 2 bis 5,3 Stunden. Die Ausscheidungsrate von Glucuronid und Sulfat ist bei solchen Patienten dreimal niedriger als bei gesunden Menschen.
Anwendungshinweise
- Schmerzsyndrom mittlerer und geringer Intensität unterschiedlicher Herkunft (einschließlich Kopfschmerzen, Zahnschmerzen, Migräne, Neuralgie, Algomenorrhoe, Myalgie, Schmerzen bei Verbrennungen, Verletzungen sowie nach chirurgischen Eingriffen);
- Fieber-Syndrom bei Infektions- und Entzündungskrankheiten.
Gemäß den Anweisungen wird Perfalgan auch zur schnellen Linderung von Schmerzen und Fieber angewendet, auch bei Schwierigkeiten bei der oralen Einnahme des Arzneimittels.
Kontraindikationen
Absolut:
- schwere Leberfunktionsstörung;
- Kinderalter bis zu 1 Jahr;
- Überempfindlichkeit gegen Paracetamol oder Propacetamolhydrochlorid (Paracetamol-Prodrug) oder einen der Hilfsbestandteile des Arzneimittels.
Verwandte (die Verwendung von Perfalgan erfordert Vorsicht):
- schweres Nierenversagen (mit einer Kreatinin-Clearance von weniger als 30 ml / min);
- benigne Hyperbilirubinämie (einschließlich Virushepatitis, Gilbert-Syndrom, alkoholische Leberschädigung);
- chronischer Alkoholismus;
- Mangel an Glucose-6-phosphat-Dehydrogenase;
- Schwangerschaft, Stillzeit;
- älteres Alter.
Gebrauchsanweisung für Perfalgan: Methode und Dosierung
Perfalgan wird einmal über 15 Minuten als Infusion intravenös verabreicht.
Eine zusätzliche Verdünnung des Arzneimittels mit 0,9% iger Natriumchloridlösung ist maximal 10-mal zulässig. Die verdünnte Lösung muss innerhalb einer Stunde nach der Herstellung einschließlich des Zeitpunkts der Infusion verwendet werden.
Nicht verwendete Lösung in einer offenen Flasche muss zerstört werden.
Empfohlene Dosierungsschemata von Perfalgan:
- Kinder von 1 bis 11 Jahren (bis zu 34 kg): 15 mg / kg Körpergewicht Paracetamol pro Infusion (1,5 ml Lösung pro 1 kg Körpergewicht) bis zu 4-mal täglich. Die maximale Tagesdosis beträgt 60 mg / kg. Das Intervall zwischen den Injektionen sollte mindestens 4 Stunden betragen.
- Erwachsene und Jugendliche über 12 Jahre mit einem Gewicht von 35 bis 50 kg: 15 mg / kg Körpergewicht pro Infusion (1,5 ml / kg). Die maximale Tagesdosis beträgt 60 mg / kg. Das Mindestintervall zwischen den Injektionen beträgt 4 Stunden.
- Erwachsene und Jugendliche über 12 Jahre mit einem Gewicht von mehr als 50 kg: Die maximale Einzeldosis beträgt 1000 mg (1 Flasche mit 100 ml), die tägliche Dosis beträgt 4000 mg. Das Intervall zwischen den Injektionen sollte mindestens 4 Stunden betragen.
Bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- und / oder Leberfunktion mit Gilbert-Syndrom und älteren Patienten wird empfohlen, die tägliche Perfalgan-Dosis zu reduzieren und in Abständen von mindestens 8 Stunden zu verabreichen.
Nebenwirkungen
Mögliche Nebenreaktionen von Systemen und Organen:
- Organe des Magen-Darm-Trakts: eine Erhöhung der enzymatischen Aktivität von Lebertransaminasen (in der Regel ohne Gelbsuchtentwicklung);
- hämatopoetische Organe: Thrombozytopenie;
- Herz-Kreislauf-System: arterielle Hypotonie;
- Haut: Juckreiz, Hautausschlag und / oder Schleimhäute (normalerweise Urtikaria oder Erythematose), Quincke-Ödem.
Überdosis
Bei einer akuten Überdosierung von Paracetamol innerhalb von 24 Stunden nach der Verabreichung können folgende Symptome auftreten: Blässe der Haut, Magen-Darm-Störungen (Appetitlosigkeit, Übelkeit / Erbrechen, Durchfall, Bauchbeschwerden, Bauchschmerzen). 12-13 Stunden nach der Verabreichung von Perfalgan kommt es zu einer Zunahme der Aktivität von Leberenzymen, Lactatdehydrogenase- und Bilirubinspiegeln sowie zu einer Abnahme der Prothrombinspiegel. Bei einer einstufigen Verabreichung von Paracetamol an Erwachsene ab 7,5 g oder Kinder über 140 mg / kg entwickelt sich eine Zytolyse von Hepatozyten mit irreversibler und vollständiger Lebernekrose, Beginn von Leberversagen, Enzephalopathie und metabolischer Azidose, die zu Koma und Tod führen kann.
Bei chronischer Überdosierung kann sich 2-4 Tage nach Überschreitung der Paracetamol-Dosis eine hepatotoxische Wirkung entwickeln, die durch allgemeine (Schwäche, Schmerzen, vermehrtes Schwitzen, Schwäche) und spezifische Lebersymptome gekennzeichnet ist. Die hepatotoxische Wirkung kann zur Entwicklung von Hepatonekrose, hepatischer Enzephalopathie (Unterdrückung höherer Nervenaktivität, Denkstörungen, Unruhe und Stupor), Atemdepression, Hypoglykämie, Anfällen, Arrhythmien, Blutgerinnungsstörungen, metabolischer Azidose, Hirnödem, Koma und thrombohämorrhagischem Syndrom führen.
In seltenen Fällen entwickelt sich eine beeinträchtigte Leberfunktion blitzschnell und kann durch Nierenversagen (akute tubuläre Nekrose) kompliziert werden.
Zur Behandlung einer akuten Überdosierung wird empfohlen, Spender der SH-Gruppe und Vorläufer der Synthese von Glutathion - Methionin 8–9 Stunden danach und nach 12 Stunden - die Einführung von N-Acetylcystein zu verabreichen. Die weitere Verabreichung von Methionin und N-Acetylcystein hängt vom Gehalt an Paracetamol im Blut und von der Zeit ab, die nach der Verabreichung seiner erhöhten Dosis verstrichen ist.
spezielle Anweisungen
Während der längeren Anwendung von Perfalgan ist es notwendig, die Funktion der Leber und das Bild des peripheren Blutes zu überwachen.
Bei Patienten mit alkoholischer Leberhepatose während der Behandlung mit Paracetamol steigt das Risiko, Lebererkrankungen zu entwickeln.
Bei der Bestimmung der Menge an Harnsäure und Glukose im Blutplasma sollte berücksichtigt werden, dass Perfalgan Labortests verzerren kann.
Eine offene und unbenutzte Durchstechflasche mit dem Medikament muss zerstört werden.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Paracetamol hat die Fähigkeit, die Plazentaschranke zu durchdringen. Die negative Wirkung des Arzneimittels auf den menschlichen Fötus wurde jedoch noch nicht aufgezeichnet. Experimentelle Studien haben die embryotoxischen, mutagenen und teratogenen Wirkungen von Perfalgan nicht nachgewiesen.
Die teilweise Freisetzung von Paracetamol erfolgt in der Muttermilch - 0,04–0,23% der von der Mutter eingenommenen Dosis des Arzneimittels sind in der Milch enthalten.
Wenn Perfalgan während der Schwangerschaft und Stillzeit angewendet werden muss, muss das Verhältnis des erwarteten Nutzens der Therapie zur Mutter und des potenziellen Risikos für den Fötus oder das Kind sorgfältig analysiert werden.
Verwendung im Kindesalter
Perfalgan ist für Kinder unter 1 Jahr kontraindiziert.
Kinder ab 1 Jahr können das Medikament je nach Dosierungsschema einnehmen.
Mit eingeschränkter Nierenfunktion
Bei der Anwendung von Perfalgan bei Patienten mit schwerem Nierenversagen (Kreatinin-Clearance unter 30 ml / min) ist Vorsicht geboten.
Bei Verletzungen der Leberfunktion
Bei schwerer Leberfunktionsstörung wird die Verschreibung des Arzneimittels nicht empfohlen.
Patienten mit alkoholischen Leberschäden sollte Perfalgan mit Vorsicht verabreicht werden.
Anwendung bei älteren Menschen
Älteres Alter ist eine relative Kontraindikation für die Anwendung von Paracetamol.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Die gleichzeitige Anwendung von Paracetamol mit einigen Arzneimitteln kann zur Entwicklung der folgenden Wirkungen führen:
- Barbiturate, Ethylalkohol, Phenytoin, Phenylbutazon, Rifampicin, trizyklische Antidepressiva und andere Induktoren der mikrosomalen Oxidation in der Leber: eine Erhöhung der Produktion von hydroxylierten aktiven Metaboliten, die das Risiko einer schweren Vergiftung selbst bei einer geringen Überdosis Paracetamol erhöht. Eine längere Verwendung von Barbituraten verringert die Wirksamkeit von Paracetamol.
- Inhibitoren der mikrosomalen Oxidation (einschließlich Cimetidin): Verringerung der Wahrscheinlichkeit einer hepatotoxischen Wirkung;
- nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente: bei langfristiger Gelenkanwendung - ein erhöhtes Risiko für die Entwicklung von Nephropathie, papillärer Nierennekrose und chronischem Nierenversagen im Endstadium;
- Salicylate: bei gleichzeitiger Langzeitanwendung mit hohen Paracetamol-Dosen - eine Erhöhung des Risikos für Blasenkrebs oder Nierenkrebs;
- Diflunisal: 50% ige Erhöhung der Paracetamol-Konzentration im Blutplasma, was die Wahrscheinlichkeit einer Hepatotoxizität erhöht.
Analoge
Perfalgans Analoga sind Ifimol, Paracetamol, Paracetamol Kabi, Paracetamol Routek und andere.
Lagerbedingungen
Bei Temperaturen zwischen 15 und 30 ° C lagern.
Von Kindern fern halten.
Die Haltbarkeit beträgt 2 Jahre.
Abgabebedingungen von Apotheken
Verschreibungspflichtig.
Bewertungen über Perfalgan
Es gibt nur sehr wenige Bewertungen zu Perfalgan. Aufgrund der verfügbaren Daten kann der Schluss gezogen werden, dass seine Wirksamkeit zweifelsfrei ist, das Medikament jedoch nicht für alle Patienten geeignet ist. Daher sollten Sie Perfalgan in jedem Fall sorgfältig anwenden. Wenn negative Manifestationen auftreten, informieren Sie sofort Ihren Arzt darüber.
Preis für Perfalgan in Apotheken
Der Preis für Perfalgan für eine Packung mit 12 100-ml-Flaschen beträgt ca. 1.080 Rubel.
Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor
Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!
