Cycloserin - Gebrauchsanweisung, Preis, Analoga, Testberichte

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zuletzt bearbeitet: 2023-12-15 07:39

Cycloserin

Cycloserin: Gebrauchsanweisung und Bewertungen

1. 1. Form und Zusammensetzung freigeben
2. 2. Pharmakologische Eigenschaften
3. 3. Anwendungshinweise
4. 4. Gegenanzeigen
5. 5. Art der Anwendung und Dosierung
6. 6. Nebenwirkungen
7. 7. Überdosierung
8. 8. Besondere Anweisungen
9. 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
10. 10. Verwendung in der Kindheit
11. 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
12. 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
13. 13. Anwendung bei älteren Menschen
14. 14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
15. 15. Analoge
16. 16. Lagerbedingungen
17. 17. Abgabebedingungen von Apotheken
18. 18. Bewertungen
19. 19. Preis in Apotheken

Lateinischer Name: Cycloserin

ATX-Code: J04AB01

Wirkstoff: Cycloserin (Cycloserinum)

Hersteller: Biocom CJSC (Russland), Valenta Pharmaceuticals OJSC (Russland), Promed Exports Pvt. Ltd. (Indien), Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd. (Südkorea) usw.

Beschreibung und Foto-Update: 10.07.2018

Cycloserin ist ein antibakterielles Breitband-Medikament gegen Tuberkulose.

Form und Zusammensetzung freigeben

Cycloserin wird in Kapselform freigesetzt:

• Dosierung 125 mg - Nr. 2, gallertartiger Feststoff, undurchsichtig, mit Deckel und weißem Körper (5, 7 oder 10 Stück in einer Blisterstreifenverpackung; 10, 20, 30, 40, 50 oder 100 Stück in einer Polymerdose, in einem Karton 1–6, 8, 10 Packungen oder 1 Dose);
• Dosierung 250 mg - gallertartiger Feststoff; je nach Hersteller: Nr. 1, dunkelbraun mit roter Tönung oder mit rotem undurchsichtigem Deckel und fast weißem oder weißem Körper; Nr. 0, undurchsichtig weiß oder mit einem hellbraunen oder orangefarbenen Deckel und einem weißen Körper (7 oder 10 Stück). In einer nicht zellkonturierten Verpackung in einem Karton 1, 2, 3, 10, 50, 54, 60 Packungen 10 oder 30 Stück in einer Blisterkonturverpackung, in einem Karton 1-6, 8, 10 Packungen, 100 Stück in einer Polyethylenflasche, 10 Stück in einem Blister, in einem Karton 1 Flasche oder 1, 5, 10 Blasen, 4 oder 10 Stück in einem Aluminiumstreifen, in einem Karton 1, 5, 10 Streifen mit 10 Stück, 1 oder 10 Streifen mit 4 Stück, 30, 50 oder 100 Stück in einem Beutel aus Polyethylen niedriger Dichte in einer Polymerdose 1 Packung, 10, 20, 30, 40, 50 oder 100 Stk.in einer Polymerdose, in einem Karton 1 Dose);
• Dosierung 500 mg - Nr. 00, gallertartiger Feststoff, undurchsichtig, mit einem Deckel und einem gelben Körper (5, 7 oder 10 Stück in einer Blisterstreifenverpackung; 10, 20, 30, 40, 50, 100 Stück in einer Polymerdose, in einem Karton 1–6, 8, 10 Packungen oder 1 Dose).

Kapselinhalt: Pulver oder Mischung aus Granulat und Pulver von fast weiß oder weiß bis hellgelb; Es ist möglich, dass der Inhalt der Kapsel in seiner Form verdichtet wird, die beim Pressen zerfällt.

1 Kapsel enthält:

• Wirkstoff: Cycloserin - 125, 250 oder 500 mg;
• zusätzliche Komponenten: 125 und 500 mg - Magnesiumstearat, Lactose, kolloidales Siliciumdioxid; 250 mg - die Zusammensetzung hängt vom Hersteller ab;
• Kapselhülle; 125 mg - Gelatine, Titandioxid; 500 mg - Gelatine-, Titandioxid-, Chinolingelb- und Sonnenuntergangsgelbfarbstoffe; 250 mg - die Zusammensetzung hängt vom Hersteller ab.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Cycloserin gehört zur Gruppe der Breitbandantibiotika. Abhängig von der Empfindlichkeit von Mikroorganismen und der Konzentration des Arzneimittels im Fokus der Entzündung zeigt es bakteriostatische oder bakterizide Eigenschaften. Durch die Unterbrechung der Synthese der Zellmembran manifestiert sich der Wirkstoff als kompetitiver Antagonist von D-Alanin. Das Medikament hemmt die Aktivität von Enzymen, die die Synthese der Zellwand sicherstellen.

Cycloserin wirkt gegen gramnegative Mikroorganismen in einer Konzentration von 10-100 mg / l - gegen Treponema spp. und Rickettsia spp. Die minimale Hemmkonzentration (MHK) in Bezug auf Mycobacterium tuberculosis beträgt 10–20 mg / l und mehr bei einem Feststoff und 3–25 mg / l bei einem flüssigen Nährmedium. Die Resistenz von Mikroorganismen entwickelt sich 6 Monate nach Therapiebeginn in 20–80% der Fälle.

Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung beträgt die Absorption von Cycloserin 70–90%, es bindet fast nicht an Plasmaproteine. Die maximale Konzentration des Arzneimittels (Cmax) im Blutplasma ist proportional zur erhaltenen Dosis von 250, 500 und 1000 mg und beträgt 6, 24 bzw. 30 μg / l. Zeit, um es zu erreichen (T _Cmax) - 3-4 Stunden. Bei Einnahme von 250 mg Cycloserin alle 12 Stunden kann Cmax zwischen 25 und 30 μg / ml variieren.

Die Substanz dringt gut in Gewebe und Körperflüssigkeiten wie Muttermilch, Liquor cerebrospinalis, Lymphgewebe, Sputum, Galle, Lunge, Pleuraerguss, Aszites und Synovialflüssigkeiten ein. Die Plazentaschranke geht vorbei. Die Pleura- und Bauchhöhlen können 50-100% der Serumkonzentration des Mittels enthalten.

Der Prozess der metabolischen Transformation macht nicht mehr als 35% der eingenommenen Dosis aus, die Halbwertszeit vor dem Hintergrund einer normalen Nierenfunktion beträgt 10 Stunden. Das Mittel wird unverändert durch glomeruläre Filtration ausgeschieden: 50% - nach 12 Stunden 65-70% innerhalb von 24-72 Stunden; Eine kleine Menge wird in den Kot ausgeschieden.

Bei chronischer Niereninsuffizienz (CRF) kann es nach 2–3 Tagen zu einer Kumulation kommen.

Anwendungshinweise

• Tuberkulose: chronische Formen, aktive Lungentuberkulose, extrapulmonale Tuberkulose (einschließlich Nierenschäden) - mit der Empfindlichkeit von Krankheitserregern gegenüber dem Arzneimittel und nach ineffektiver Therapie mit essentiellen Arzneimitteln (als Teil einer Kombinationsbehandlung);
• Harnwegsinfektionen durch empfindliche Stämme von gramnegativen und grampositiven Bakterien (Escherichia coli, Enterobacter spp.);
• atypische mykobakterielle Infektionen, einschließlich solcher, die durch Mycobacterium avium verursacht werden (als Teil einer Kombinationsbehandlung).

Kontraindikationen

• chronische Herzinsuffizienz;
• epileptische Anfälle (einschließlich Anamnese);
• Epilepsie;
• organische Erkrankungen des Zentralnervensystems (ZNS);
• CNI mit einer Kreatinin-Clearance (CC) von weniger als 25 oder weniger als 50 ml / min (je nach Hersteller);
• Alkoholismus;
• psychische Störungen (Angstzustände, Depressionen, Psychosen, einschließlich einer Vorgeschichte);
• Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile von Cycloserin.

Zusätzliche Kontraindikationen je nach Hersteller:

• Porphyrie;
• Sucht;
• Schwangerschaft und Stillzeit;
• Alter bis zu 3 oder bis zu 12 Jahren;
• Glucose-Galactose-Malabsorption, Laktoseintoleranz, Laktasemangel (wenn Laktose in Kapseln vorhanden ist).

Gemäß den Anweisungen sollte Cycloserin bei Kindern mit äußerster Vorsicht angewendet werden.

Gebrauchsanweisung für Cycloserin: Methode und Dosierung

Cycloserin wird unmittelbar vor den Mahlzeiten oral eingenommen, wenn die Schleimhaut des Verdauungstrakts gereizt ist - nach den Mahlzeiten.

Die Anfangsdosis für Erwachsene beträgt in den ersten zwei Wochen in der Regel 250 mg zweimal täglich (alle 12 Stunden). In Zukunft wird die Dosis gegebenenfalls je nach Verträglichkeit vorsichtig 3-4 mal täglich (alle 6-8 Stunden) auf 250 mg erhöht, während die Konzentration der Substanz im Blutserum überwacht wird.

Die maximale Tagesdosis von Cycloserin beträgt 1000 mg. Bei Funktionsstörungen der Nieren ist eine Dosisreduktion erforderlich.

Patienten mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg sowie über 60 Jahren sollten das Medikament zweimal täglich einnehmen, 250 mg.

Die Therapiedauer für Harnwegsinfektionen beträgt 7-10 Tage, für mykobakterielle Infektionen - ab 6 Monaten oder mehr.

Kindern nach 3 Jahren (oder nach 12 Jahren - je nach Hersteller) wird empfohlen, das Arzneimittel in einer täglichen Dosis von 10–20 mg / kg Körpergewicht in 2–3 Dosen, jedoch nicht mehr als 750 mg pro Tag einzunehmen. Der Empfang großer Dosen von Cycloserin ist nur bei der Behandlung der akuten Phase des tuberkulösen Prozesses oder bei unzureichender Wirkung der obigen Dosen zulässig.

Nebenwirkungen

• Herz-Kreislauf-System und hämatopoetische Organe: Beginn einer Herzinsuffizienz (bei Verwendung von Tagesdosen von 1000-1500 mg);
• Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, Albträume, Schlaflosigkeit / Schläfrigkeit, erhöhte Reizbarkeit, Angstzustände, Aggressivität, Gedächtnisstörungen, periphere Neuritis, Zittern, Parästhesien, Muskelzuckungen, Dysarthrie, Depressionen, Euphorie, Orientierungslosigkeit mit Gedächtnisverlust, Gedankenverwirrung, Psychose, Verwirrtheit, Charakteränderung, epileptiforme Anfälle, Parese, Stupor, Selbstmordtendenzen, größere und kleinere Anfälle von klonischen Anfällen, Hyperreflexie, Selbstmordversuche, Koma;
• allergische Reaktionen: Juckreiz, Hautausschlag;
• Verdauungssystem: Sodbrennen, Übelkeit, Durchfall, erhöhte Aktivität von hepatischen Aminotransferasen (hauptsächlich bei älteren Patienten mit vorbestehender Lebererkrankung);
• andere: erhöhter Husten, Fieber, Megaloblasten- / Sideroblastenanämie, Folsäure- und Cyanocobalamin-Mangel.

Überdosis

Eine Überdosierung kann beobachtet werden, wenn die Plasmakonzentration von Cycloserin 25 bis 30 mg / ml beträgt, was auf eine beeinträchtigte renale Clearance oder die Einnahme großer Dosen des Arzneimittels zurückzuführen ist. Die orale Anwendung des Arzneimittels in einer Tagesdosis von mehr als 1000 mg erhöht die Wahrscheinlichkeit einer akuten Vergiftung. Zu den Symptomen einer chronischen Vergiftung vor dem Hintergrund einer Langzeitverabreichung des Arzneimittels mit 500 mg pro Tag gehören die folgenden Störungen: Schwindel, Kopfschmerzen, Reizbarkeit, Verwirrtheit, Psychose, Dysarthrie, Parästhesie, Krämpfe, Parese, Koma.

In diesem Zustand wird eine symptomatische und unterstützende Therapie empfohlen. Die Einnahme von Aktivkohle reduziert die Absorption wirksamer als die Magenspülung und die Induktion von Erbrechen. Bei Krämpfen werden Antiepileptika verschrieben. Um neurotoxischen Reaktionen vorzubeugen, wird Pyridoxin in einer Menge von 200 bis 300 mg pro Tag sowie Beruhigungs- und Antikonvulsiva verabreicht. Die Durchführung einer Hämodialyse stellt die Entfernung von Cycloserin aus dem Blut sicher, kann jedoch das Auftreten einer lebensbedrohlichen Vergiftung nicht ausschließen.

spezielle Anweisungen

Vor Beginn der Therapie ist es erforderlich, Kulturen von Mikroorganismen zu isolieren und die Empfindlichkeit der Stämme gegenüber dem Arzneimittel festzustellen. Wenn eine Tuberkulose-Infektion festgestellt wird, sollte die Empfindlichkeit des Stammes gegenüber anderen Arzneimitteln gegen Tuberkulose bestimmt werden.

Wenn vor dem Hintergrund einer medikamentösen Therapie die Entwicklung einer allergischen Dermatitis oder Symptome einer ZNS-Vergiftung (Schwindel, Zittern, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Krämpfe, Depression / Verwirrtheit, Parese / Dysarthrie, Hyperreflexie) festgestellt wird, muss deren Anwendung gestoppt oder die Dosis reduziert werden. Bei Patienten mit chronischem Alkoholismus steigt aufgrund des niedrigen therapeutischen Index von Cycloserin das Risiko von Anfällen.

Während der Behandlung müssen die Nierenfunktion (der Kreatinin- und Harnstoffstickstoffspiegel im Blut), die hämatologischen Parameter, die Leberaktivität und die Konzentration des Arzneimittels im Blut überwacht werden.

Antikonvulsiva oder Beruhigungsmittel können verwendet werden, um die Entwicklung von ZNS-Symptomen wie Zittern, Unruhe oder Krampfanfällen zu verhindern. Patienten, die Cycloserin in einer Tagesdosis von mehr als 500 mg einnehmen, sollten wegen des Risikos solcher unerwünschter Wirkungen unter direkter Aufsicht eines Arztes stehen.

Um die toxische Wirkung von Cycloserin zu verringern oder zu verhindern, wird empfohlen, während des Kurses 3-4 mal täglich (vor den Mahlzeiten) Glutaminsäure in einer Dosis von 500 mg einzunehmen und intramuskulär Natriumsalz von ATP (Adenosintriphosphat) 1 ml einer 1% igen Lösung und Pyridoxin, 200-300 mg pro Person, zu injizieren Tag.

Um die Entwicklung neurotoxischer Störungen zu verhindern, werden Psychopharmaka der Benzodiazepin-Reihe verwendet - Phenazepam (in einer Dosis von 1 mg) oder Diazepam (in einer Dosis von 5 mg) in der Nacht sowie Piracetam 2-mal täglich in einer Dosis von 800 mg.

Manchmal kann die Einnahme von Cycloserin und anderen Arzneimitteln gegen Tuberkulose zu einem Mangel an Folsäure und Cyanocobalamin (Vitamin B ₁₂) im Körper sowie zur Entwicklung einer sideroblastischen und megaloblastischen Anämie führen. Wenn eine Anämie vor dem Hintergrund einer medikamentösen Therapie auftritt, muss eine geeignete Untersuchung und Behandlung verschrieben werden.

Während der Anwendungsdauer des Arzneimittels wird empfohlen, den neuropsychischen Stress der Patienten zu begrenzen und mögliche Überhitzungsfaktoren wie eine heiße Dusche und Sonneneinstrahlung mit unbedecktem Kopf auszuschließen.

Angesichts der raschen Resistenzentwicklung bei Verwendung von Cycloserin als Monotherapie-Medikament sollte es mit anderen Anti-TB-Medikamenten kombiniert werden.

Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen

Der Einfluss von Cycloserin auf die Fähigkeit, ein Auto und andere komplexe Geräte zu fahren, wurde nicht nachgewiesen. Aufgrund der möglichen Entwicklung unerwünschter Reaktionen des Zentralnervensystems sollten Patienten jedoch auf potenziell gefährliche Aktivitäten verzichten, die eine Konzentration der Aufmerksamkeit und Reaktionsgeschwindigkeit erfordern.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Die Konzentrationen von Cycloserin im fetalen Blut und in der Muttermilch liegen nahe an den Konzentrationen im Serum einer schwangeren bzw. stillenden Frau. Es gibt keine Informationen, die die negative Wirkung des Arzneimittels auf den Fötus während der Schwangerschaft bestätigen.

Cycloserin-Anwendung:

• Schwangerschaft: nur in äußerst seltenen Fällen mit lebenswichtigem Bedarf zulässig;
• Stillzeit: Sie sollten mit dem Stillen aufhören.

Einige Hersteller von Cycloserin geben in der Liste der absoluten Kontraindikationen für die Einnahme des Arzneimittels eine Schwangerschaft an. Lesen Sie daher die beigefügten Anweisungen sorgfältig durch.

Verwendung im Kindesalter

Das Medikament ist für die Anwendung bei Kindern unter 3 oder 12 Jahren (je nach Hersteller) kontraindiziert. Die Einnahme von Cycloserin in der Kindheit sollte mit äußerster Vorsicht erfolgen.

Mit eingeschränkter Nierenfunktion

Bei chronischer Niereninsuffizienz (CC unter 25 oder 50 ml / min - je nach Hersteller) ist eine Therapie kontraindiziert. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, die das Arzneimittel in einer Tagesdosis von mehr als 500 mg erhalten, muss der Cycloserinspiegel im Blut vor dem Hintergrund möglicher Symptome und Anzeichen einer Überdosierung mindestens einmal pro Woche überwacht werden. Die Dosis sollte in diesem Fall so gewählt werden, dass die Konzentration des Arzneimittels im Blut unter 30 mg / l liegt.

Bei Verletzungen der Leberfunktion

Funktionelle Lebererkrankungen beeinflussen die Kinetik von Cycloserin nicht.

Anwendung bei älteren Menschen

Älteren Patienten (über 60 Jahre) wird empfohlen, das Medikament zweimal täglich mit 250 mg einzunehmen.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

• Pyridoxin: Die Ausscheidungsrate dieses Arzneimittels durch die Nieren steigt (Entwicklung einer peripheren Neuritis und Anämie ist möglich, die Pyridoxin-Dosis sollte erhöht werden).
• Isoniazid: Das Auftreten von Schläfrigkeit und Schwindel nimmt zu (Patienten müssen sorgfältig beobachtet werden).
• Ethionamid: Die Gefahr des Auftretens neurotoxischer Wirkungen des Arzneimittels wird verstärkt, die Wahrscheinlichkeit eines konvulsiven Syndroms steigt;
• Streptomycin, Isoniazid, Paraaminosalicylsäure (PASK): Resistenz gegen diese Medikamente nimmt ab;
• Ethanol: Das Risiko für epileptische Anfälle steigt (insbesondere bei Patienten mit chronischem Alkoholismus).

Analoge

Cycloserinanaloga sind: Kansamin, Coxerin, Maizer, Cyclorin, Cycloserin-Ferein.

Lagerbedingungen

An einem vor Feuchtigkeit und Licht geschützten Ort außerhalb der Reichweite von Kindern bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Die Haltbarkeit beträgt 2 Jahre.

Abgabebedingungen von Apotheken

Verschreibungspflichtig.

Bewertungen von Cycloserin

Laut Übersichten zeigt Cycloserin gute Ergebnisse bei der Behandlung von Tuberkulose, hauptsächlich im Rahmen einer Kombinationstherapie. Es wird jedoch darauf hingewiesen, dass bei längerer Anwendung ein Mangel an Vitamin B ₁₂ und Folsäure besteht. Und auch Patienten bemerken die Neurotoxizität des Arzneimittels.

Der Preis von Cycloserin in Apotheken

Der Preis für Cycloserin beträgt ungefähr 4900–5800 Rubel pro Packung mit 100 Kapseln.

Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor

Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!