Azurix - Gebrauchsanweisung Des Arzneimittels, Bewertungen, Preis, Analoga

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zuletzt bearbeitet: 2023-12-15 07:39

Azurix

Azurix: Gebrauchsanweisung und Testberichte

1. 1. Form und Zusammensetzung freigeben
2. 2. Pharmakologische Eigenschaften
3. 3. Anwendungshinweise
4. 4. Gegenanzeigen
5. 5. Art der Anwendung und Dosierung
6. 6. Nebenwirkungen
7. 7. Überdosierung
8. 8. Besondere Anweisungen
9. 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
10. 10. Verwendung in der Kindheit
11. 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
12. 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
13. 13. Anwendung bei älteren Menschen
14. 14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
15. 15. Analoge
16. 16. Lagerbedingungen
17. 17. Abgabebedingungen von Apotheken
18. 18. Bewertungen
19. 19. Preis in Apotheken

Lateinischer Name: Azurix

ATX-Code: M04AA03

Wirkstoff: Febuxostat (Febuxostat)

Produzent: JSC FP Obolenskoye (Russland)

Beschreibung und Foto-Update: 28.11.2018

Preise in Apotheken: ab 1604 Rubel.

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Azurix ist ein Medikament gegen Gicht; Xanthinoxidase-Inhibitor.

Form und Zusammensetzung freigeben

Das Medikament wird in Form von Filmtabletten hergestellt: bikonvex, länglich, mit abgerundeten Enden, gelb, im Querschnitt - ein fast weißer oder weißer Kern (10, 14, 15 oder 30 Stück in einem Blisterstreifen; in einem Karton) 1, 2, 3, 4 oder 5 Pakete und Anweisungen zur Verwendung von Azurix).

1 Tablette enthält:

• Wirkstoff: Febuxostat - 80 oder 120 mg;
• zusätzliche Komponenten: Natriumcroscarmellose, Mannit, Natriumbicarbonat, Magnesiumstearat, mikrokristalline Cellulose, Natriumlaurylsulfat, kolloidales Siliciumdioxid (Aerosil), Talk;
• Filmhülle: Macrogol 6000 (Polyethylenglykol 6000), Hypromellose (Hydroxypropylmethylcellulose), Talk, Titandioxid, gelber Eisenoxidfarbstoff.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Azurix ist ein Medikament, das den Stoffwechsel von Harnsäure zur Behandlung von Gicht beeinflusst. Harnsäure ist das Endprodukt des Purinstoffwechsels im menschlichen Körper, der durch eine aufeinanderfolgende Reihe solcher Biotransformationen gebildet wird: Hypoxanthin - Xanthin - Harnsäure. Der Wirkstoff von Azurix, Febuxostat, ist ein Derivat von 2-Arylthiazol und gehört zu starken selektiven Nicht-Purin-Xanthinoxidase-Inhibitoren - die In-vitro-Inhibitionskonstante beträgt weniger als 1 nM. Xanthinoxidase ist ein Enzym, das beide Stufen des Purinstoffwechsels katalysiert: die Oxidation von Hypoxanthin zu Xanthin und die weitere Oxidation von Xanthin zu Harnsäure.

Febuxostat, das die Xanthinoxidase selektiv hemmt und sowohl die oxidierte als auch die reduzierte Form unterdrückt, führt zu einer Verringerung des Harnsäurespiegels im Blutserum. Der Wirkstoff in therapeutischen Konzentrationen hemmt nicht die Aktivität anderer Enzyme, die am Austausch von Purinen oder Pyrimidinen beteiligt sind, wie Guanindeaminase, Orotatphosphoribosyltransferase, Hypoxanthin-Guaninphosphoribosyltransferase, Purinnukleosidphosphorylase oder orothiate Dinaminoboxylaminoboxylase.

Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung wird Febuxostat schnell und signifikant (mehr als 84% der verabreichten Dosis) aus dem Magen-Darm-Trakt (GIT) resorbiert. Bei einmaliger Einnahme einer Substanz in einer Dosis von 120 mg oder mehreren Dosen von 80 mg in Kombination mit fettreichen Lebensmitteln verringerte sich ihre maximale Konzentration (C _max) im Blutplasma um 38 bzw. 49% und die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) - um 16 und 18%. Dies führte jedoch nicht zu einer signifikanten Änderung der klinischen Wirksamkeit der Verringerung der Serumharnsäurekonzentration (bei wiederholter Anwendung von Febuxostat in einer Dosis von 80 mg). Somit kann Azurix unabhängig von der Nahrungsaufnahme verwendet werden.

Nach oraler Anwendung wird nach 1–1,5 Stunden C _{max des} Wirkstoffs notiert. Diese Zahl beträgt 2,8-3,2 μg / ml bei einer Einzeldosis von 80 mg und 5-5,3 μg / ml bei einer Einzeldosis von 120 mg. Die absolute Bioverfügbarkeit von Febuxostat in Tablettenform wurde nicht untersucht. Vor dem Hintergrund einer wiederholten oralen Verabreichung des Arzneimittels in Dosen von 10–240 mg wurde keine Akkumulation des Wirkstoffs beobachtet.

Das scheinbare Verteilungsvolumen (Vd) im Steady State kann nach oraler Verabreichung von Febuxostat in einer Dosis von 10–300 mg zwischen 29 und 75 Litern variieren. Die Substanz bindet zu 99,2% an Proteine des Blutplasmas (hauptsächlich Albumin), während sich der Bindungsgrad nicht ändert, wenn die Dosis von 80 auf 120 mg erhöht wird. Die Assoziation der aktiven Metaboliten von Febuxostat mit Plasmaproteinen kann zwischen 82 und 91% liegen.

Die metabolische Transformation des Arzneimittels erfolgt durch Konjugation unter Beteiligung von Uridindiphosphat-Glucuronyltransferase (UDFGT) und Oxidation, die durch Enzyme des Cytochrom P450-Systems (CUR) erzeugt wird. Insgesamt wurden 4 pharmakologisch aktive Hydroxylmetaboliten von Febuxostat isoliert, von denen 3 im menschlichen Blutplasma gefunden wurden. In In-vitro-Studien an Lebermikrosomen beim Menschen wurde gezeigt, dass oxidierte Metaboliten hauptsächlich durch die Wirkung der Isoenzyme CYP2C9, CYP2C8, CYP1A2 oder CYP1A1 gebildet werden. Febuxostat-Glucuronid wiederum wird hauptsächlich unter Beteiligung von Isoenzymen wie UGT 1A9, UGT 1A8 und UGT 1A1 gebildet.

Der Wirkstoff und seine Metaboliten werden über Darm und Nieren aus dem Körper ausgeschieden. Nach oraler Verabreichung von Febuxostat, markiert mit einem Radioisotop ¹⁴ C, in einer Dosis von 80 mg, werden ungefähr 49% über die Nieren ausgeschieden: 3% - unverändert, 30% - in Form von Acylglucuronid, 13% - in Form von oxidierten Metaboliten und ihren Konjugaten und 3% - in die Form anderer Metaboliten. Etwa 45% des Febuxostaten werden über den Darm ausgeschieden: 12% - unverändert, 25% - in Form von oxidierten Metaboliten und ihren Konjugaten, 1% - in Form von Acylglucuronid und 7% in Form anderer Metaboliten. Die scheinbare Halbwertszeit (T _1/2) von Febuxostat kann 5–8 Stunden betragen.

Bei wiederholter oraler Verabreichung waren die AUC und _{Cmax von} Febuxostat bei Frauen 12 bzw. 24% höher als bei Männern. Diese Indikatoren, angepasst an das Körpergewicht des Patienten, blieben jedoch für beide Gruppen ähnlich. Infolgedessen sind geschlechtsspezifische Dosisänderungen nicht erforderlich.

Anwendungshinweise

• Therapie der chronischen Hyperurikämie vor dem Hintergrund von Zuständen, die mit der Ablagerung von Uratkristallen einhergehen, einschließlich bei Vorhandensein von Gichtarthritis und / oder Tophus, einschließlich Daten zur Anamnese;
• Behandlung und Vorbeugung von Hyperurikämie vor dem Hintergrund einer zytostatischen Therapie der Hämoblastose bei mäßigem oder hohem Risiko für die Entwicklung eines Tumorzerfallsyndroms - nur bei einer Dosierung von 120 mg.

Kontraindikationen

Absolut:

• Schwangerschaft und Stillzeit;
• Alter bis zu 18 Jahren;
• Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile des Anti-Gicht-Mittels.

Verwandte (mit Vorsicht ist die Einnahme von Azurix-Tabletten erforderlich):

• eine Vorgeschichte von allergischen Reaktionen;
• Verletzungen der Leber;
• schweres Nierenversagen mit einer Kreatinin-Clearance (CC) unter 30 ml / min;
• Herzinsuffizienz;
• ischämische Herzkrankheit (KHK);
• Lesch-Nyhen-Syndrom;
• Schilddrüsenerkrankung (bei längerer Anwendung von Febuxostat aufgrund einer möglichen Erhöhung der Konzentration des Schilddrüsen-stimulierenden Hormons);
• Bedingungen nach Organtransplantation (aufgrund unzureichender Anwendungserfahrung);
• kombinierte Verabreichung mit Mercaptopurin / Azathioprin.

Azuriks, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung

Azurix-Tabletten werden unabhängig von der Nahrungsaufnahme 1 Mal täglich oral eingenommen.

Bei der Behandlung von Gicht wird empfohlen, das Medikament in einer anfänglichen Tagesdosis von 80 mg anzuwenden. 2–4 Wochen nach Beginn des Kurses sollte der Harnsäurespiegel im Blutserum überwacht werden. Wenn die Konzentration des letzteren höher als 6 mg / dl (357 μmol / l) ist, kann die tägliche Dosis von Azurix auf 120 mg erhöht werden. Da die Abnahme des Serumharnsäurespiegels während der Einnahme von Febuxostat ziemlich schnell erreicht wird, sollte seine Konzentration zwei Wochen nach Beginn der Verabreichung überwacht werden. Ziel der Therapie ist es, den Harnsäuregehalt zu reduzieren und unter 6 mg / dl (357 μmol / l) zu halten.

Es wird empfohlen, Azurix einzunehmen, um die Entwicklung akuter Gichtanfälle für mindestens 6 Monate zu verhindern.

Im Falle eines Tumor-Desintegrations-Syndroms wird das Medikament in einer täglichen Dosis von 120 mg verschrieben. Es wird empfohlen, das Medikament 2 Tage vor Beginn der zytotoxischen Therapie zu verwenden. Die Dauer der Einnahme von Azurix sollte mindestens 7 Tage betragen und kann je nach Verlauf der Chemotherapie und klinischer Bewertung der Wirksamkeit 9 Tage betragen.

Nebenwirkungen

Nebenwirkungen, die während klinischer Studien und während der Überwachung nach dem Inverkehrbringen bei Patienten mit Gicht während der Therapie mit Febuxostat beobachtet wurden:

• endokrines System: selten - eine Erhöhung der Plasmakonzentration des Schilddrüsen-stimulierenden Hormons im Blut;
• Nervensystem: oft - Kopfschmerzen; selten - Hyposthesie, Hemiparese, Parästhesie, Schwindel, Schläfrigkeit, Hyposmie (Schwächung des Geruchssinns), beeinträchtigte Geschmackswahrnehmung;
• Immunsystem: selten - Überempfindlichkeitsreaktionen, anaphylaktische Reaktionen;
• Blut und Lymphsystem: selten - Thrombozytopenie, Panzytopenie;
• Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen: häufig - Gichtanfälle (in den meisten Fällen wurden sie kurz nach Beginn des Kurses sowie in den ersten Monaten der Behandlung beobachtet, später nahm die Häufigkeit der Entwicklung ab); selten - Gewichtszunahme, verminderter Appetit, Hyperlipidämie, Diabetes mellitus; selten - gesteigerter Appetit, Gewichtsverlust, Anorexie;
• Sinnesorgane: selten - Tinnitus, verschwommenes Sehen;
• psychische Störungen: selten - Schlaflosigkeit, verminderte Libido; selten - Nervosität;
• Atmungssystem, Brust- und Mediastinalorgane: selten - ein Gefühl von Unbehagen im Brustbereich, Husten, Atemnot, Brustschmerzen, Infektionen der oberen Atemwege, Bronchitis;
• Herz-Kreislauf-System (CVS): selten - ein Gefühl von Hitze, Erröten des Gesichts, ein Gefühl von Herzklopfen, erhöhter Blutdruck (BP), Veränderungen im Elektrokardiogramm (EKG), Vorhofflimmern; bei einer Dosierung von 120 mg - Sinustachykardie, Linksschenkelblock, Blutungen;
• Verdauungssystem: häufig - Durchfall, abnorme Leberfunktion (diese in Phase-III-Studien festgestellten Störungen wurden am häufigsten in Kombination mit Colchicin beobachtet), Übelkeit; selten - Trockenheit der Mundschleimhaut, Erbrechen, Verstopfung, Blähungen, Bauchbeschwerden / Schmerzen, häufiger Stuhlgang, dyspeptische Symptome, Blähungen, gastroösophageale Refluxkrankheit, Cholelithiasis; selten - ulzerative Stomatitis, Pankreatitis, Gelbsucht, Hepatitis, Leberschäden;
• Bewegungsapparat: selten - Muskelschwäche, Muskelverspannungen, Muskelkrämpfe, Schmerzen des Bewegungsapparates, Myalgie, Arthralgie, Arthritis, Bursitis; selten - Muskel- / Gelenksteifheit, Rhabdomyolyse;
• Haut und Unterhautgewebe: häufig - Hautausschlag (einschließlich der verschiedenen unten aufgeführten Arten von Hautausschlägen mit einer geringeren Entwicklungshäufigkeit); selten - Petechien, Verfärbungen der Haut, Juckreiz, Hautläsionen, Urtikaria, Dermatitis, papulöser Ausschlag, makulopapulärer Ausschlag, Makulaausschlag; selten - Hyperhidrose, Alopezie, masernartiger Ausschlag, erythematöser Ausschlag, juckender Ausschlag, Pustelausschlag, vesikulärer Ausschlag, follikulärer Ausschlag, exfoliativer Ausschlag, Arzneimittelreaktion mit Eosinophilie und systemischen Symptomen, Erythem-Syndrom, schwere Formen von JS toxikodermale Nekrolyse;
• Fortpflanzungssystem: selten - erektile Dysfunktion;
• allgemeine Störungen: häufig - Ödeme; selten - erhöhte Müdigkeit; selten - Durst;
• Nieren und Harnwege: selten - Proteinurie, Pollakiurie, Hämaturie, Nephrolithiasis, Nierenversagen; selten - Harndrang, tubulointerstitielle Nephritis;
• Forschungsergebnisse: selten - eine Zunahme der Plasma-Amylase-Aktivität, eine Abnahme der Anzahl von Leukozyten und / oder Blutplättchen / Lymphozyten, eine Zunahme des Kreatinin- und Kreatinspiegels im Blutplasma, eine Zunahme der Plasmakonzentration von Harnstoff / Triglyceriden / Cholesterin; Abnahme des Hämatokrits / Hämoglobins, erhöhte Aktivität der Laktatdehydrogenase im Blutplasma, erhöhte Kaliumspiegel; selten - eine Zunahme der Aktivität der alkalischen Phosphatase im Plasma, eine Zunahme der Glukosekonzentration, eine Abnahme der Anzahl der Erythrozyten, eine Zunahme der aktivierten partiellen Thromboplastinzeit.

Im Verlauf der Überwachung nach dem Inverkehrbringen gab es seltene Berichte über schwere Überempfindlichkeitsreaktionen (allergische Reaktionen) auf Febuxostat, einschließlich toxikoderder Nekrolyse, Stevens-Johnson-Syndrom, anaphylaktischer Reaktionen und Schock. Die toxikodermale Nekrolyse und das Stevens-Johnson-Syndrom sind durch das Auftreten eines fortschreitenden Hautausschlags in Kombination mit bullösen Läsionen der Haut oder der Schleimhäute, einschließlich einer Reizung der Augenschleimhaut, gekennzeichnet. Zu den Symptomen von Überempfindlichkeitsreaktionen auf Azurix können auch Hautreaktionen gehören, die durch einen infiltrierten makulopapulären Ausschlag, einen generalisierten / exfoliativen Ausschlag, Fieber, Gesichtsödeme, Thrombozytopenie und Eosinophilie sowie Schäden an einzelnen oder mehreren Organen (Leber, Nieren, einschließlich interstitieller Tubuli der stubulären Nephritis) gekennzeichnet sind.

In den meisten Fällen wurde das Auftreten dieser Nebenwirkungen im ersten Monat der Einnahme von Azurix festgestellt. Patienten, bei denen diese Komplikationen auftraten, hatten in einigen Fällen Anzeichen von Überempfindlichkeitsreaktionen und / oder Nierenversagen während der Anwendung von Allopurinol in der Vorgeschichte. Während der Therapiezeit müssen die Patienten sorgfältig auf Anzeichen / Symptome von allergischen Reaktionen und Überempfindlichkeitsreaktionen überwacht werden, und die Patienten sollten auch über die möglichen Symptome dieser Störungen informiert werden. Wenn die oben genannten Bedingungen auftreten, muss die Einnahme des Arzneimittels sofort abgebrochen werden (da ein vorzeitiger Absetzen von Febuxostat mit einer besseren Prognose verbunden ist), ist eine erneute Verabreichung von Azurix kontraindiziert.

In einer doppelt zentralen Phase-III-FLORENZ-Studie, in der die Wirkung von Febuxostat und Allopurinol bei Patienten verglichen wurde, die eine Chemotherapie bei hämatologischen Malignitäten mit mäßigem / hohem Risiko für ein Tumor-Kollaps-Syndrom erhielten, wurden bei nur 6,4% der Patienten Nebenwirkungen beobachtet Gruppe. Insgesamt wurde während der Studie kein zusätzlicher Verdacht auf die Sicherheit von Febuxostat bei Patienten mit Gicht erhoben. Ausnahmen waren die folgenden Nebenwirkungen des CVS: selten - ventrikuläre Tachykardie, Linksschenkelblock; manchmal blutet.

Überdosis

Ein Anzeichen für eine Überdosierung von Azurix kann eine Zunahme der Nebenwirkungen sein.

Bei Verdacht auf eine Überdosierung wird eine symptomatische und unterstützende Therapie verordnet.

spezielle Anweisungen

Die Anwendung von Azurix sollte erst nach Linderung eines akuten Gichtanfalls begonnen werden. Zu Beginn des Therapieverlaufs besteht aufgrund der Freisetzung von Uraten aus Gewebedepots und der daraus resultierenden Erhöhung der Serumharnsäurekonzentration im Blut das Risiko eines akuten Anfalls. Um eine Verschlimmerung der Krankheit zu verhindern, wird empfohlen, in Abwesenheit von Kontraindikationen mindestens 6 Monate lang nichtsteroidale entzündungshemmende Arzneimittel (NSAIDs) oder Colchicin zusammen mit dem Arzneimittel einzunehmen. Wenn sich vor dem Hintergrund einer medikamentösen Behandlung ein Anfall entwickelt hat, ist es notwendig, die Behandlung fortzusetzen und gleichzeitig eine geeignete Therapie zur Verschlimmerung der Gicht durchzuführen. Die Häufigkeit und Schwere der Anfälle dieser Krankheit werden bei längerer Anwendung von Febuxostat verringert.

Bei beschleunigter Uratbildung (z. B. beim Lesch-Nyhen-Syndrom oder vor dem Hintergrund bösartiger Tumoren) erhöht sich das Risiko eines signifikanten Anstiegs der absoluten Konzentration von Xanthinen im Urin, gefolgt von deren Ablagerung im Harntrakt. Dieses Phänomen wurde jedoch bei Febuxostat bei Patienten mit Tumor-Desintegrations-Syndrom in der FLORENCE-Studie nicht beobachtet. Aufgrund begrenzter Beobachtungsdaten wird die Einnahme von Azurix bei Patienten mit Lesch-Nyhen-Syndrom nicht empfohlen.

In den APEX- und FACT-Studien in der allgemeinen Febuxostat-Gruppe wurde im Vergleich zur Allopurinol-Gruppe (im Gegensatz zur CONFIRMS-Studie) ein Anstieg der Anzahl von Herz-Kreislauf-Erkrankungen verzeichnet [Festlegung von Endpunkten in der Anti-Thrombozyten-Therapie-Co-Analyse-Gruppe (GCAAT), einschließlich - Gefäßerkrankungen, Schlaganfall ohne tödlichen Ausgang, nicht tödlicher Myokardinfarkt] - 1,3% gegenüber 0,3% pro Jahr.

Die Inzidenz von CV-Komplikationen gemäß den kombinierten Daten aus klinischen Phase-III-Studien (FACT-, APEX- und CONFIRMS-Studien) betrug 0,7% gegenüber 0,6% pro Jahr. In groß angelegten Langzeitstudien wurde für Febuxostat und Allopurinol eine Rate von kardiovaskulären Anomalien bei GSAAT von 1,2% bzw. 0,6% pro Jahr angegeben. Die Unterschiede waren statistisch nicht signifikant und ein kausaler Zusammenhang zwischen diesen Störungen und Febuxostat wurde nicht bestimmt. Die folgenden Krankheiten in der Geschichte wurden als Risikofaktoren für diese Ereignisse eingestuft: Herzinsuffizienz, Myokardinfarkt und / oder Atherosklerose.

Die Aufnahme von Azurix bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit oder Herzinsuffizienz wird nicht empfohlen.

Die Anwendung des Arzneimittels bei Patienten, die eine zytostatische Therapie der Hämoblastose erhalten, mit einer mittelschweren oder schweren Gefahr für die Entwicklung eines Tumor-Desintegrations-Syndroms, sollte, falls klinisch angezeigt, unter Aufsicht eines Kardiologen durchgeführt werden.

Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen

Patienten, die Fahrzeuge fahren oder mit anderen komplexen und möglicherweise gefährlichen Geräten arbeiten, sollten während der Therapie mit Azurix vorsichtig sein, da das Medikament Schwindel, Parästhesien, Schläfrigkeit und Sehstörungen verursachen kann.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Die Einnahme von Azurix während der Schwangerschaft ist kontraindiziert, da nicht genügend Daten vorliegen, um die Wirksamkeit und Sicherheit der Behandlung mit Febuxostat während dieses Zeitraums zu belegen.

Nach den begrenzten Erfahrungen mit der Anwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft wurden seine nachteiligen Auswirkungen auf seinen Verlauf und die Gesundheit des Fötus / Neugeborenen nicht erfasst. Im Tierversuch wurden keine direkten / indirekten negativen Auswirkungen von Azurix auf die Entwicklung des Embryos / Fetus oder den Verlauf von Schwangerschaft und Geburt beobachtet.

Es wurde nicht festgestellt, ob Febuxostat in die Muttermilch übergeht. Im Rahmen von Tierversuchen wurde festgestellt, dass die Substanz in die Muttermilch übergeht und die Entwicklung von stillenden Jungen negativ beeinflusst. Daher kann eine potenzielle Bedrohung für Säuglinge nicht ausgeschlossen werden. Die Anwendung von Azurix während der Stillzeit ist kontraindiziert.

Die Wirkung des Arzneimittels auf die Fortpflanzungsfunktion des Menschen ist unbekannt.

Verwendung im Kindesalter

Azurix ist nicht für die pädiatrische Anwendung bestimmt.

Mit eingeschränkter Nierenfunktion

Bei leichtem bis mittelschwerem Nierenversagen ist eine Dosisanpassung von Azurix nicht erforderlich.

Patienten mit schwerem Nierenversagen (mit CC unter 30 ml / min) sollten ein Anti-Gicht-Mittel mit Vorsicht verwenden, da seine Wirksamkeit und Sicherheit bei dieser Patientengruppe nicht ausreichend untersucht wurden.

Bei Verletzungen der Leberfunktion

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion Azurix sollte mit Vorsicht eingenommen werden.

Bei wiederholter Anwendung von Febuxostat in einer Tagesdosis von 80 mg zeigten sich bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberinsuffizienz (Klasse A und B auf der Child-Pugh-Skala) im Vergleich zu Freiwilligen keine signifikanten Veränderungen der C _{max -} und AUC- Werte dieses Wirkstoffs und seiner Metaboliten mit normaler Nierenfunktion. Pharmakokinetische Studien zu Febuxostat bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung (Klasse C auf der Child-Pugh-Skala) wurden nicht durchgeführt.

Bei Patienten mit leichter Leberfunktionsstörung wird empfohlen, Azurix zur Behandlung von Gicht in einer Tagesdosis von 80 mg einzunehmen. Die Erfahrung mit der Anwendung des Arzneimittels vor dem Hintergrund eines mittelschweren Leberversagens ist begrenzt.

In einer kombinierten klinischen Phase-III-Studie mit Febuxostat wurde bei 5% der Patienten eine leichte Leberfunktionsstörung berichtet. Es wird empfohlen, die funktionellen Leberparameter vor Beginn der Aufnahme sowie während des Kurses zu bewerten - falls angegeben.

Anwendung bei älteren Menschen

Vor dem Hintergrund der wiederholten Anwendung von Azurix bei älteren Patienten gab es im Vergleich zu jungen gesunden Probanden keine signifikanten Veränderungen der AUC des Wirkstoffs und seiner Metaboliten. Für Patienten dieser Altersgruppe ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

• Zytostatika: Die Wechselwirkung dieser Arzneimittel mit Febuxostat wurde nicht untersucht. Febuxostat in einer Dosis von 120 mg während der FLORENCE-Studie wurde bei Patienten, die verschiedene Arten der zytostatischen Therapie (einschließlich monoklonaler Antikörper) erhielten, für das Tumor-Desintegrationssyndrom verwendet. Eine mögliche Wechselwirkung von Febuxostat mit Zytostatika kann jedoch bei gleichzeitiger Anwendung nicht ausgeschlossen werden.
• Mercaptopurin / Azathioprin: Diese Kombination wird nicht empfohlen, da die Unterdrückung der Xanthinoxidase durch Febuxostat zu einer Erhöhung der Mercaptopurin / Azathioprin-Konzentration im Blutplasma führen und infolgedessen zu einer Verschlechterung ihrer toxischen Wirkung führen kann. Die Wechselwirkung zwischen Febuxostat und durch Xanthinoxidase metabolisierten Arzneimitteln wurde nicht untersucht. Wenn die Verwendung von Febuxostat mit Mercaptopurin / Azathioprin kombiniert werden muss, muss dessen Dosis reduziert werden, um die toxische Wirkung auf das hämatopoetische System zu verringern und den Zustand des Patienten genau zu überwachen.
• Glucuronidierungsinhibitoren - Naproxen und andere NSAIDs / Cyclooxygenase-2 (COX-2) -Inhibitoren; Probenecid: Wirkstoffe, die den Glucuronidierungsprozess unterdrücken, können theoretisch die Ausscheidung von Febuxostat beeinflussen, da sein Metabolismus von der Aktivität von UDPGT abhängt. Bei der Durchführung klinischer Studien vor dem Hintergrund der kombinierten Anwendung von Febuxostat mit Naproxen oder anderen NSAIDs / COX-2-Inhibitoren war die Inzidenz von Nebenwirkungen klinisch nicht signifikant erhöht. Es ist keine Änderung der Febuxostat- oder Naproxen-Dosen erforderlich.
• Glucuronidierungsinduktoren: Starke UDPGT-Induktoren können den Metabolismus von Febuxostat aktivieren und dessen Wirksamkeit verringern. Bei dieser Kombination wird empfohlen, 1-2 Wochen nach dem Start den Harnsäurespiegel im Blutplasma zu kontrollieren. im Falle einer Aufhebung des Glucuronidierungsinduktors kann ein Anstieg der Plasmakonzentration von Febuxostat beobachtet werden;
• Theophyllin: Ein Anstieg der Konzentration dieser Substanz im Blutplasma wurde beobachtet, wenn sie gleichzeitig mit anderen Xanthinoxidasehemmern verwendet wurde. Mit der Kombination von Febuxostat in einer Tagesdosis von 80 mg und Theophyllin in einer Einzeldosis von 400 mg bei gesunden Probanden gab es keine Änderungen in der Pharmakokinetik oder Toleranz von Theophyllin, so dass diese Kombination keine Gefahr für eine Erhöhung der Konzentration dieser Substanz im Blutplasma darstellt. Es gibt keine Informationen zur gleichzeitigen Einnahme von Febuxostat 120 mg mit Theophyllin.
• Rosiglitazon / CYP2C8-Isoenzym-Substrate: Eine Dosisanpassung beider Wirkstoffe ist nicht erforderlich; Forschungsergebnissen zufolge führte die Anwendung von Febuxostat in einer Dosis von 120 mg und Rosiglitazon in einer Einzeldosis von 4 mg nicht zu einer Änderung der Pharmakokinetik von Rosiglitazon und seinem Metaboliten N-Dismethylrosiglitazon.
• Desipramin / CYP2D6-Isoenzymsubstrate: Dosisänderungen sind nicht erforderlich, da während der Forschung festgestellt wurde, dass in vivo Febuxostat eine schwache Hemmwirkung auf das CYP2D6-Isoenzym hat;
• Colchicin / Indomethacin / Hydrochlorothiazid / Warfarin: Bei Verwendung mit Colchicin, Indomethacin oder Hydrochlorothiazid sollte die Febuxostat-Dosis nicht geändert werden. Wenn Febuxostat in einer Tagesdosis von 80/120 mg mit Warfarin kombiniert wurde, dessen Wirkung auf die pharmakokinetischen Eigenschaften des letzteren, das international normalisierte Verhältnis (INR) und die Faktor VII-Aktivität nicht beobachtet wurden, besteht daher keine Notwendigkeit, die Warfarin-Dosis anzupassen.
• Antazida (Magnesium- oder Aluminiumhydroxid enthaltend): In Kombination mit Antazida verlangsamt sich die Absorption von Febuxostat (um etwa 1 Stunde) und nimmt um 32% Cmax ab. Die AUC ändert sich jedoch nicht signifikant. Daher kann Febuxostat mit Antazida kombiniert werden.

Analoga

Azuriks Analoga sind Adenurik, Allopurinol, Kolhikum Dispert, Allopurinol-Egis usw.

Lagerbedingungen

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C außerhalb der Reichweite von Kindern lagern.

Die Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.

Abgabebedingungen von Apotheken

Verschreibungspflichtig.

Bewertungen über Azurix

Es gibt praktisch keine Bewertungen von Azuriks auf spezialisierten medizinischen Websites und Foren, da das Medikament erst im April die staatliche Registrierung bestanden hat und im Juli 2018 auf dem russischen Pharmamarkt eingeführt wurde.

Experten weisen auf die Wirksamkeit dieses Arzneimittels hin und halten es für einen würdigen Ersatz für Allopurinol bei der Behandlung von Gicht, da Azurix das erste russische Generikum mit dem Wirkstoff Febuxostat ist. Sie weisen auch auf die gute Verträglichkeit von Febuxostat hin, die in allen klinischen Studien nachgewiesen wurde, und auf die geringe Häufigkeit von Nebenwirkungen.

Patienten klagen hauptsächlich über das Fehlen von Azurix in Apotheken.

Preis für Azurix in Apotheken

Der Preis für Azurix für eine Packung mit 30 Tabletten kann sein:

• Dosierung 80 mg - 1.700-1900 Rubel;
• Dosierung 120 mg - 2200-2500 Rubel.

Azurix: Preise in Online-Apotheken

Medikamentenname Preis Apotheke

Azurix Tabletten p.p. Gefangenschaft. 80 mg 30 Stk. 1604 RUB Kaufen

Azuriks 80 mg Filmtabletten 30 Stk. 1604 RUB Kaufen

Azurix 120 mg Filmtabletten 30 Stk. RUB 2099 Kaufen

Azurix Tabletten p.p. Gefangenschaft. 120 mg 30 Stk. RUB 2111 Kaufen

Anna Kozlova Medizinische Journalistin Über den Autor

Ausbildung: Staatliche Medizinische Universität Rostow, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!