Byetta
Byeta: Gebrauchsanweisung und Bewertungen
- 1. Form und Zusammensetzung freigeben
- 2. Pharmakologische Eigenschaften
- 3. Anwendungshinweise
- 4. Gegenanzeigen
- 5. Art der Anwendung und Dosierung
- 6. Nebenwirkungen
- 7. Überdosierung
- 8. Besondere Anweisungen
- 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
- 10. Verwendung in der Kindheit
- 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
- 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
- 13. Anwendung bei älteren Menschen
- 14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- 15. Analoge
- 16. Lagerbedingungen
- 17. Abgabebedingungen von Apotheken
- 18. Bewertungen
- 19. Preis in Apotheken
Lateinischer Name: Byetta
ATX-Code: A10BX04
Wirkstoff: Exenatide (Exenatide)
Hersteller: Baxter Pharmaceutical Solutions (USA)
Beschreibung und Foto aktualisiert: 30.11.2018
Preise in Apotheken: ab 4979 Rubel.
Kaufen
Byetta ist ein Glucagon-ähnlicher Polypeptidrezeptoragonist, ein hypoglykämisches Mittel.
Form und Zusammensetzung freigeben
Darreichungsform - eine Lösung für die subkutane (s / c) Verabreichung: transparent, farblos (1,2 oder 2,4 ml in einer in einem Spritzenstift installierten Patrone, in einem Spritzenstift aus Pappkarton 1 und Anweisungen zur Verwendung von Byeta).
Zusammensetzung von 1 ml Lösung:
- Wirkstoff: Exenatid - 250 µg;
- Hilfskomponenten: Metacresol, Mannit, Essigsäure, Natriumacetat-Trihydrat, Wasser zur Injektion.
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik
Der Wirkstoff von Byeta ist Exenatid, ein Aminopeptid mit 39 Aminosäuren, ein Mimetikum der Glucagon-ähnlichen Polypeptidrezeptoren.
Es ist ein starker Agonist von Inkretinen wie Glucagon-ähnlichem Peptid-1 (GLP-1), das die β-Zellfunktion verbessert, die Glucose-abhängige Insulinsekretion erhöht, eine unzureichend erhöhte Glucagonsekretion unterdrückt, die Magenentleerung verlangsamt (nach dem Eintritt in den allgemeinen Blutkreislauf aus dem Darm) und andere hypoglykämische Wirkungen haben. Somit kann Exenatide die Blutzuckerkontrolle bei Typ-2-Diabetes verbessern.
Die Aminosäuresequenz von Exenatide stimmt eng mit der Sequenz von menschlichem GLP-1 überein, aufgrund derer das Arzneimittel an die GLP-1-Rezeptoren beim Menschen bindet und diese aktiviert. Infolgedessen wird die glucoseabhängige Synthese und Sekretion von Insulin aus β-Zellen der Bauchspeicheldrüse unter Beteiligung von cyclischem Adenosinmonophosphat (AMP) und / oder anderen intrazellulären Signalwegen verstärkt. Exenatide fördert die Freisetzung von Insulin aus β-Zellen bei erhöhter Glukosekonzentration.
In Bezug auf die chemische Struktur und die pharmakologische Wirkung unterscheidet sich Exenatide von Alpha-Glucosidase-Inhibitoren, Sulfonylharnstoff-Derivaten, Insulin, Biguaniden, Meglitiniden, Thiazolidindionen und D-Phenylalanin-Derivaten.
Die Blutzuckerkontrolle bei Typ-2-Diabetes wird durch die folgenden Mechanismen verbessert:
- Glukose-abhängige Insulinsekretion: Exenatide verstärkt die Glukose-abhängige Insulinsekretion aus Pankreas-β-Zellen bei Patienten mit hyperglykämischen Zuständen. Wenn der Glukosespiegel im Blut abnimmt, nimmt die Insulinsekretion nach Annäherung an die Norm ab und stoppt, wodurch das potenzielle Risiko einer Hypoglykämie verringert wird.
- Die erste Phase der Insulinreaktion: Bei Typ-2-Diabetes mellitus fehlt in den ersten 10 Minuten spezifisch die Insulinsekretion. Darüber hinaus ist der Verlust dieser Phase eine frühe Dysfunktion von β-Zellen. Die Verwendung von Exenatide stellt die erste und zweite Phase der Insulinreaktion wieder her oder verbessert sie signifikant.
- Glukagonsekretion: Im Falle einer Hyperglykämie unterdrückt Exenatide eine übermäßige Glukagonsekretion, ohne die normale Glukagonsektion auf Hypoglykämie zu stören.
- Nahrungsaufnahme: Exenatide reduziert den Appetit und damit die Menge der aufgenommenen Nahrung;
- Magenentleerung: Durch Unterdrückung der Magenmotilität verlangsamt Exenatide die Magenentleerung.
Anwendung des Typ - 2 - Diabetes exenatide in Kombination mit einem Thiazolidindion, Metformin und / oder Sulfonylharnstoff dazu beiträgt Blutzuckerspiegel des Fastens und postprandialen Blutzuckers und Hämoglobin A1c (Hb zu senken A1 c), als verbessert die glykämische Kontrolle.
Pharmakokinetik
Nach subkutaner Verabreichung wird Exenatide schnell resorbiert. Die durchschnittliche maximale Konzentration (C max) wird innerhalb von 2,1 Stunden erreicht und beträgt 211 pg / ml.
Die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) nach s / c-Verabreichung von Exenatide in einer Dosis von 10 μg - 1036 pg × h / ml nimmt dieser Indikator proportional zur Dosiserhöhung zu, beeinflusst jedoch nicht C max. Der gleiche Effekt wurde bei der subkutanen Injektion von Byeta in Schulter, Bauch oder Oberschenkel festgestellt.
Das Verteilungsvolumen (V d) beträgt ca. 28,3 Liter. Es wird hauptsächlich durch glomeruläre Filtration mit anschließendem proteolytischen Abbau ausgeschieden. Die Bodenfreiheit beträgt ca. 9,1 l / h. Die endgültige Halbwertszeit (T ½) beträgt 2,4 Stunden. Die angegebenen pharmakokinetischen Parameter des Arzneimittels hängen nicht von der Dosis ab.
Die gemessenen Konzentrationen werden innerhalb von ungefähr 10 Stunden nach Verabreichung einer Dosis Exenatide bestimmt.
Pharmakokinetik in besonderen Fällen:
- Beeinträchtigung der Nierenfunktion: Bei leichten und mittelschweren Funktionsstörungen [Kreatinin-Clearance (CC) 30–80 ml / min] werden keine signifikanten Unterschiede in der Pharmakokinetik von Exenatide festgestellt, daher ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit Nierenversagen im Endstadium bei Dialyse sinkt die Clearance des Arzneimittels auf etwa 0,9 l / h (bei gesunden Patienten - 9,1 l / h);
- beeinträchtigte Leberfunktion: Es wurden keine signifikanten Unterschiede in der Plasmakonzentration von Exenatid gefunden, da das Arzneimittel hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden wird;
- Alter: Bei Kindern wurde die Pharmakokinetik von Exenatide nicht untersucht. Bei Jugendlichen im Alter von 12 bis 16 Jahren mit Typ-2-Diabetes mellitus wurden bei Anwendung von Exenatide in einer Dosis von 5 μg pharmakokinetische Parameter ähnlich denen bei erwachsenen Patienten festgestellt. Bei älteren Menschen gibt es keine Änderungen der pharmakokinetischen Eigenschaften, daher ist keine Dosisanpassung erforderlich.
- Geschlecht und Rasse: Es werden keine signifikanten Unterschiede in der Pharmakokinetik von Exenatide zwischen Frauen und Männern beobachtet. Die Rasse beeinflusst diesen Parameter ebenfalls nicht signifikant.
- Körpergewicht: Es wurde keine signifikante Korrelation zwischen dem Body-Mass-Index und der Pharmakokinetik von Exenatiden gefunden.
Anwendungshinweise
Als Monotherapie bei Typ-2-Diabetes mellitus wird Byetu zusätzlich zu Diät-Therapie und Bewegung eingesetzt, um eine angemessene Blutzuckerkontrolle zu erreichen.
Im Rahmen der Kombinationstherapie bei Typ-2-Diabetes mellitus wird Byetu in folgenden Fällen zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle eingesetzt:
- zusätzlich zu der Kombination aus Metformin / Sulfonylharnstoff-Derivat / Thiazolidindion / Metformin + Sulfonylharnstoff-Derivat / Metformin + Thiazolidindion-Kombination;
- zusätzlich zur Kombination von Basalinsulin + Metformin.
Kontraindikationen
Absolut:
- Typ 1 Diabetes mellitus;
- diabetische Ketoazidose;
- schwere Erkrankungen des Magen-Darm-Trakts mit gleichzeitiger Magenparese;
- akute Pankreatitis;
- schweres Nierenversagen (CC <30 ml / min);
- Alter bis zu 18 Jahren;
- Schwangerschafts- und Stillzeit;
- Überempfindlichkeit gegen einen beliebigen Bestandteil des Arzneimittels.
Das Medikament Byeta sollte bei Patienten mit Pankreatitis in der Vorgeschichte mit Vorsicht angewendet werden.
Byetta, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung
Byetas Lösung wird subkutan in den Bauch-, Oberschenkel- oder Schulterbereich injiziert.
Zu Beginn der Behandlung wird das Medikament 2 mal täglich 5 µg vor den Mahlzeiten verschrieben (jederzeit innerhalb von 60 Minuten vor dem Frühstück und Abendessen; nicht nach den Mahlzeiten verabreichen). Wenn Sie die nächste Dosis verpassen, sollten Sie sie nicht verdoppeln. Sie müssen den üblichen Zeitplan einhalten.
Wenn die Blutzuckerkontrolle einen Monat später nicht ausreicht, kann die Byeta-Dosis zweimal täglich auf 10 μg erhöht werden.
Bei der Durchführung einer Kombinationstherapie darf die Dosis von Metformin, Thiazolidindion oder deren Kombination nicht verändert werden. Bei der Verschreibung von Sulfonylharnstoff oder Insulinderivaten muss deren Dosis möglicherweise reduziert werden.
Nebenwirkungen
Nebenwirkungen von Byetta, über die häufiger als in Einzelfällen berichtet wurde, werden wie folgt klassifiziert: sehr häufig - ≥ 10%, häufig - von ≥ 1% bis 0,1% bis 0,01% bis <0,1%, sehr selten - <0,01%.
Monotherapie
- sehr oft: Juckreiz an der Injektionsstelle;
- häufig: verminderter Appetit, Dyspepsie, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Schwindel, Hypoglykämie;
- selten: Hautreaktionen an der Injektionsstelle (Hautausschlag, Rötung).
Kombinationstherapie
- sehr oft: Hypoglykämie (bei gleichzeitiger Anwendung von Sulfonylharnstoffderivaten), Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Juckreiz an der Injektionsstelle;
- häufig: verminderter Appetit, Dyspepsie, gastroösophagealer Reflux, Kopfschmerzen, Zittern, Schwäche, Schwindel;
- selten: Geschmacksverletzung, Blähungen, Bauchschmerzen, Blähungen, Aufstoßen, Verstopfung;
- selten: Hautausschlag und Rötung an der Injektionsstelle, Dehydration (häufig verbunden mit Übelkeit, Erbrechen und / oder Durchfall), Schläfrigkeit, akute Pankreatitis, beeinträchtigte Nierenfunktion (einschließlich einer Erhöhung der Serumkreatininkonzentration, akutem Nierenversagen oder Verschlechterung des Verlaufs chronisches Nierenversagen), Angioödem;
- sehr selten: anaphylaktische Reaktion, verlängerte Blutgerinnungszeit, manchmal begleitet von Blutungen (während der Anwendung von Warfarin).
Im Allgemeinen waren die Nebenwirkungen leicht oder mäßig und erforderten keinen Therapieabbruch. Die berichtete Übelkeit war meistens dosisabhängig, nahm bei fortgesetzter Behandlung ab und beeinträchtigte die täglichen Aktivitäten nicht.
Mit der gemeinsamen Ernennung von Sulfonylharnstoff-Derivaten steigt die Häufigkeit von Hypoglykämien, was möglicherweise eine Verringerung ihrer Dosis erforderlich macht. Die meisten Hypoglykämie-Episoden sind leicht bis mäßig intensiv und werden durch die Aufnahme von Kohlenhydraten kontrolliert.
Post-Marketing-Nachrichten
- aus dem Verdauungssystem: Blähungen, Verstopfung, Aufstoßen; selten - akute Pankreatitis; sehr selten - hämorrhagische oder nekrotisierende Pankreatitis;
- vom Nervensystem: Schläfrigkeit, Dysgeusie;
- aus dem Harnsystem: Veränderungen der Nierenfunktion (einschließlich eines Anstiegs der Serumkreatininkonzentration, eines akuten Nierenversagens oder einer Verschlechterung des chronischen Nierenversagens);
- seitens der Ernährung und des Stoffwechsels: Dehydration (normalerweise aufgrund von Übelkeit, Erbrechen und / oder Durchfall), Gewichtsverlust;
- vom Immunsystem: sehr selten - anaphylaktische Reaktion;
- seitens der Haut und des Unterhautgewebes: Juckreiz, Urtikaria, papulöse oder makuläre Hautausschläge, Alopezie, Angioödem;
- Labordaten: In Kombination mit Warfarin - eine Erhöhung des INR (International Normalized Ratio), in einigen Fällen im Zusammenhang mit der Entwicklung von Blutungen.
Überdosis
Bei Einnahme einer Dosis, die zehnmal höher ist als das empfohlene Maximum, sind Störungen wie schwere Übelkeit, Erbrechen und schwere Hypoglykämie möglich.
Eine Überdosierung ist symptomatisch. Bei schwerer Hypoglykämie wird die Dextroselösung intravenös verabreicht.
spezielle Anweisungen
Byets Lösung kann nicht intravenös oder intramuskulär verabreicht werden. Es ist verboten, nach den Mahlzeiten einzutreten.
Das Medikament sollte nicht verwendet werden, wenn sich das Aussehen der Lösung ändert: Trübung, Färbung, Ausfällung.
Bevor Sie mit der Behandlung beginnen, sollten Sie die beigefügten "Richtlinien für die Verwendung eines Spritzenstifts" sorgfältig lesen.
Angesichts der potenziellen Immunogenität von Arzneimitteln, die Peptide und Proteine enthalten, können während der Therapie mit Byetta Antikörper gegen Exenatide produziert werden. Bei den meisten dieser Patienten nahm der Antikörpertiter bei fortgesetzter Anwendung des Arzneimittels ab und blieb 82 Wochen lang niedrig. Das Vorhandensein von Antikörpern hat keinen Einfluss auf die Art der gemeldeten Nebenwirkungen und deren Häufigkeit.
Die Patienten sollten gewarnt werden, dass Byetta den Appetit verringern und / oder den Gewichtsverlust fördern kann. Dieses Phänomen ist jedoch kein Grund, das Dosierungsschema zu ändern.
Es gibt seltene Fälle von funktioneller Nierenfunktionsstörung (erhöhte Serumkreatininspiegel, Entwicklung eines Nierenversagens, einschließlich akuter oder Verschlechterung des chronischen Nierenversagens). Einige Patienten benötigten eine Hämodialyse. Einige Störungen traten bei Patienten auf, die gleichzeitig ein oder mehrere Arzneimittel erhielten, die die Nierenfunktion und / oder den Wasserhaushalt beeinträchtigen, sowie bei gleichzeitigen Hydratationsstörungen wie Durchfall, Übelkeit und / oder Erbrechen. Gleichzeitig verwendete Medikamente umfassten nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente, Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitoren und Diuretika. Nach Absetzen des Arzneimittels, das vermutlich die pathologischen Veränderungen verursachte, und symptomatischer Therapie wurde die beeinträchtigte Nierenfunktion wiederhergestellt. In präklinischen und klinischen Studien wurde keine direkte Nephrotoxizität von Exenatide festgestellt.
Es gab seltene Berichte über Fälle von akuter Pankreatitis während der Anwendung von Byeta. Patienten sollten vor der Notwendigkeit einer sofortigen medizinischen Behandlung gewarnt werden, wenn starke anhaltende Bauchschmerzen auftreten. Eine symptomatische Therapie ist erforderlich.
In präklinischen Studien an Nagetieren wurde die krebserzeugende Wirkung von Exenatide nicht nachgewiesen. Bei einer Dosis, die bei Ratten 128-mal höher war als bei Menschen, wurde ein quantitativer Anstieg der C-Zell-Adenome der Schilddrüse ohne Anzeichen einer Malignität festgestellt, der mit einer Verlängerung der Lebensdauer von Tieren verbunden war, die Exenatide erhielten.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Byetta ist bei schwangeren und stillenden Frauen kontraindiziert.
Verwendung im Kindesalter
Byeta wird nicht bei Kindern und Jugendlichen (unter 18 Jahren) angewendet.
Mit eingeschränkter Nierenfunktion
Bei leichter und mittelschwerer Nierenfunktionsstörung (CC 30–80 ml / min) ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Bei schwerem Nierenversagen (CC <30 ml / min) ist Byetta kontraindiziert.
Bei Verletzungen der Leberfunktion
Bei Funktionsstörungen der Leber wird das Therapieschema nicht angepasst.
Anwendung bei älteren Menschen
Bei älteren Patienten wird Byetu in den gleichen Dosen wie bei jüngeren Patienten verschrieben.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Mit Vorsicht sollte Byetu in Kombination mit anderen oralen Arzneimitteln angewendet werden, die eine schnelle Resorption aus dem Magen-Darm-Trakt erfordern, da Exenatide die Magenentleerung verzögern kann. Arzneimittel, deren Wirkung von ihrer Schwellenkonzentration abhängt (z. B. Antibiotika), sollten mindestens 1 Stunde vor der Verabreichung von Byeta eingenommen werden. Wenn diese Medikamente zu den Mahlzeiten eingenommen werden müssen, sollte dies während der Mahlzeiten erfolgen, vor denen Exenatide nicht verabreicht wird.
Exenatide erhöht das C max von Digoxin (einmal täglich mit 0,25 mg) um 17% und die Zeit bis zum Erreichen von C max um 2,5 Stunden. Die AUC ändert sich im Gleichgewicht nicht.
Bei kombinierter Anwendung von Warfarin 35 Minuten nach Byeta erhöht sich die Zeit bis zum Erreichen von C max um 2 Stunden. Klinisch signifikante Änderungen der Maximalkonzentration und der Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve wurden nicht beobachtet.
In Lisinopril (in täglichen Dosen von 5 bis 20 mg), das bei Patienten mit leichter und mittelschwerer arterieller Hypertonie bei gleichzeitiger Anwendung von Byeta angewendet wird, ändern sich C max und AUC nicht. Im Gleichgewichtszustand erhöht sich jedoch die Zeit bis zum Erreichen von C max um 2 Stunden. Zeitindikatoren des durchschnittlichen täglichen diastolischen und systolischen Blutdrucks ändern sich nicht.
Byetta reduziert das C max und die AUC von Lovastatin um 28 bzw. 40% und erhöht die Zeit bis zum Erreichen des C max um etwa 4 Stunden.).
Die Verwendung von Byetta in Kombination mit Alpha-Glucosidase-Inhibitoren, Meglitiniden und D-Phenylalanin-Derivaten wurde nicht untersucht.
Analoge
Byetas Analoga sind: Byeta Long, Victoza, Lixumia, Saxenda, Trulicity usw.
Lagerbedingungen
Bei einer Temperatur von 2-8 ° C außerhalb der Reichweite von Kindern lagern, lichtgeschützt. Einfrieren vermeiden.
Die Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.
Der gebrauchte Spritzenstift sollte nicht länger als 30 Tage bei Temperaturen bis zu 25 ° C gelagert werden.
Abgabebedingungen von Apotheken
Verschreibungspflichtig.
Bewertungen über Baet
Die Bewertungen zu Bayt sind überwiegend positiv: Mit dem Medikament können Sie den Blutzuckerspiegel effektiv kontrollieren. Zusätzliche Vorteile sind verminderter Appetit und Gewichtsverlust. Viele betrachten den Nachteil der Notwendigkeit täglicher Injektionen als daher bevorzugen sie tablettierte hypoglykämische Mittel.
Byetas Kosten sind im Allgemeinen hoch.
Der Preis von Byetu in Apotheken
Ungefähre Preise für Byetu: 1 Spritzenstift mit einer 1,2-ml-Patrone - 4660–5479 Rubel, 1 Spritzenstift mit einer 2,4-ml-Patrone - 7200–8790 Rubel.
Byeta: Preise in Online-Apotheken
|
Medikamentenname Preis Apotheke |
|
Byetta 250 µg / ml 5 µg Lösung zur subkutanen Verabreichung 1,2 ml 1 Stk. 4979 RUB Kaufen |
|
Byetta 250 µg / ml 10 µg Lösung zur subkutanen Verabreichung 2,4 ml 1 Stk. RUB 7615 Kaufen |
|
Byetta Long 2 mg Pulver zur Suspension zur subkutanen Verabreichung von Langzeitwirkung 4 Stk. RUB 10959 Kaufen |
Anna Kozlova Medizinische Journalistin Über den Autor
Ausbildung: Staatliche Medizinische Universität Rostow, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!
