Xeplion - Gebrauchsanweisung, 100 Mg, Testberichte, Preis, Analoga

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zuletzt bearbeitet: 2023-12-15 07:39

Xeplion

Xeplion: Gebrauchsanweisung und Bewertungen

1. 1. Form und Zusammensetzung freigeben
2. 2. Pharmakologische Eigenschaften
3. 3. Anwendungshinweise
4. 4. Gegenanzeigen
5. 5. Art der Anwendung und Dosierung
6. 6. Nebenwirkungen
7. 7. Überdosierung
8. 8. Besondere Anweisungen
9. 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
10. 10. Verwendung in der Kindheit
11. 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
12. 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
13. 13. Anwendung bei älteren Menschen
14. 14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
15. 15. Analoge
16. 16. Lagerbedingungen
17. 17. Abgabebedingungen von Apotheken
18. 18. Bewertungen
19. 19. Preis in Apotheken

Lateinischer Name: Xeplion

ATX-Code: N05AX13

Wirkstoff: Paliperidon (Paliperidon)

Hersteller: Janssen Pharmaceuticals N. V. (Janssen Pharmaceutica NV) (Belgien); Cilag (Schweiz)

Beschreibung und Foto-Update: 27.11.2008

Preise in Apotheken: ab 25.973 Rubel.

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Xeplion ist ein Neuroleptikum zur Behandlung von Schizophrenie und schizoaffektiven Störungen.

Form und Zusammensetzung freigeben

Darreichungsform - Suspension zur intramuskulären (intramuskulären) Verabreichung bei längerer Wirkung: weiß oder fast weiß, ohne Fremdkörpereinschlüsse (in einem Karton 1 Kunststoffpalette mit 1 Spritze 0,25; 0,5; 0,75; 1; 1), 5 ml komplett mit zwei Nadeln für intramuskuläre Injektionen in die Deltamuskulatur und die Gesäßmuskulatur sowie Anweisungen zur Verwendung von Xeplion).

Zusammensetzung von 1 ml Suspension:

• Wirkstoff: Paliperidon - 100 mg (Paliperidonpalmitat - 156 mg);
• Hilfskomponenten: Natriumhydrogenphosphat - 5 mg; Natriumhydroxid - 2,84 mg; Polysorbat 20 - 12 mg; Polyethylenglykol 4000 - 30 mg; Natriumdihydrogenphosphatmonohydrat - 2,5 mg; Zitronensäuremonohydrat - 5 mg; Wasser zur Injektion - bis zu 1 ml.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Palmitat Paliperidon ist der Wirkstoff von XEPLION, hydrolysiert Paliperidon, die ein zentral wirkender Antagonist von hauptsächlich Serotonin 5-HT _2A Rezeptoren sowie Dopamin - D ₂ Rezeptoren, Histamin - H ₁ -Rezeptoren, α ₁ - und α ₂ -adrenerge Rezeptoren.

Paliperidon bindet nicht an β ₁ - und β ₂ -adrenerge Rezeptoren und m-cholinerge Rezeptoren. Die pharmakologische Aktivität der (+) und (-) Enantiomere von Paliperidon ist qualitativ und quantitativ gleich.

Es wird angenommen, dass die therapeutische Wirksamkeit von Paliperidon bei Schizophrenie mit der kombinierten Blockade von D _{2 -} und 5-HT _2A -Rezeptoren verbunden ist.

Pharmakokinetik

Aufgrund seiner extrem geringen Löslichkeit in Wasser wird Paliperidonpalmitat nach i / m-Verabreichung im systemischen Kreislauf absorbiert und löst sich langsam auf. Nach einmaliger Anwendung steigt die Plasmakonzentration von Paliperidon allmählich an und erreicht nach Injektion in die Deltamuskulatur bzw. den Gesäßmuskel ein Maximum für 13 bis 14 und 13 bis 17 Tage. Die Freisetzung der Substanz wird am ersten Tag festgestellt und hält mindestens 126 Tage an. Die Freisetzungseigenschaften des Wirkstoffs und das Dosierungsschema von Xeplion gewährleisten eine langfristige Aufrechterhaltung seiner therapeutischen Konzentration.

Mit _max (maximale Konzentration) nach einmaliger Anwendung von 25–150 mg in den Deltamuskel ist mehr als nach Injektion in den Gesäßmuskel durchschnittlich 28%. Wenn das Medikament zu Beginn der Therapie in den Deltamuskel injiziert wird (am ersten Tag - 150 mg, am achten Tag - 100 mg), wird die therapeutische Konzentration von Paliperidon schneller erreicht als bei Injektion in den Gesäßmuskel. Darüber hinaus ist der Unterschied in der Auswirkung weniger offensichtlich.

Das durchschnittliche Verhältnis von C _max und C _ss (Gleichgewichtskonzentration) von Paliperidon nach vier Dosen von 100 mg in den Gesäß- und Deltamuskeln beträgt 1,8 bzw. 2,2. Die AUC (Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve) bei Paliperidon-Dosen im Bereich von 25 bis 150 mg änderte sich proportional zur Dosis, und C _max bei Dosen von 50 mg stieg in geringerem Maße als proportional zur Dosis an.

Die mittlere T _1/2 (Halbwertszeit) von 25–150 mg Paliperidon liegt im Bereich von 25–49 Tagen.

Nach der Einführung von Xeplion wird das (-) - Enantiomer von Paliperidon teilweise in das (+) - Enantiomer umgewandelt, das Verhältnis der AUC (+) - und (-) - Enantiomere beträgt etwa 1,6 ÷ 1,8.

Das scheinbare Vd (Verteilungsvolumen) von Paliperidon in einer Populationsanalyse beträgt 391 l; Die Substanz bindet zu 74% an Plasmaproteine.

Nach einer oralen Einzeldosis von 1 mg ¹⁴ C-Paliperidon mit sofortiger Freisetzung innerhalb von 7 Tagen werden 59% der verabreichten Dosis (unverändert) im Urin ausgeschieden. Somit wird das Medikament in der Leber nicht signifikant metabolisiert. Im Urin finden sich etwa 80% der eingeführten Radioaktivität, im Kot 11%.

Keiner der vier bekannten Stoffwechselwege einer Substanz - Dehydrierung, Dealkylierung, Hydroxylierung, Spaltung der Benzisoxazolgruppe - verursacht keinen Stoffwechsel von mehr als 6,5% der verabreichten Dosis. Im Metabolismus von Paliperidon kann eine gewisse Beteiligung von CYP3A4- und CYP2D6-Isoenzymen angenommen werden, es gibt jedoch keine Informationen, die eine signifikante Wirkung dieser Isoenzyme auf seinen Metabolismus bestätigen. Eine populationspharmakokinetische Analyse nach oraler Verabreichung des Arzneimittels bei Patienten mit aktivem / schwachem Metabolismus von CYP2D6 ergab keinen merklichen Unterschied in der Clearance von Paliperidon. Xeplion hemmt die Biotransformation von Arzneimitteln durch die Isoenzyme CYP3A4, CYP3A5, CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2D6 nicht signifikant.

Während der Forschung wurde festgestellt, dass Paliperidon die Eigenschaften eines P-Glykoproteinsubstrats und bei Verwendung hoher Konzentrationen die Eigenschaften eines schwachen Inhibitors von P-Glykoprotein aufweist. Die klinische Bedeutung dieser Informationen wurde nicht geklärt, es liegen keine entsprechenden Daten vor.

Die Plasmakonzentration von Paliperidon liegt im Allgemeinen während des Zeitraums der Beladung nach i / m-Verabreichung von Xeplion im gleichen Bereich wie nach oraler Verabreichung von Arzneimitteln mit verlängerter Wirkung unter Freisetzung des Wirkstoffs in einer Dosis von 6 bis 12 mg. Dank dieses Belastungsmusters ist die Aufrechterhaltung der Paliperidonkonzentration in diesem Bereich auch am Ende des Intervalls zwischen den Dosen (am 8. und 36. Tag) gewährleistet. Die individuelle Variabilität der pharmakokinetischen Prozesse nach Verabreichung von Xeplion bei verschiedenen Patienten ist geringer als nach oraler Verabreichung von Paliperidon mit verlängerter Freisetzung.

Bei Patienten mit stark eingeschränkter Leberfunktion wurde die Anwendung von Paliperidon nicht untersucht.

Merkmale der Anwendung von Xeplion bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion:

• mild: die Dosis sollte reduziert werden;
• mittelschwer und schwer: Die Anwendung von Xeplion wird nicht empfohlen.

Die Verteilungsstudie wurde nach einer oralen Einzeldosis von 3 mg Paliperidon mit verzögerter Freisetzung durchgeführt. Die Ausscheidung der Substanz mit einer Abnahme der CC (Kreatinin-Clearance) wurde geschwächt:

• 50-80 ml / min: 32%;
• 30-50 ml / min: 64%;
• 10-30 ml / min: 71% Anstieg.

Infolgedessen erhöhte sich die AUC _0-∞ im Vergleich zu gesunden Freiwilligen um 1,5; 2,6- bzw. 4,8-mal. Die empfohlene Beladungsdosis von Paliperidon für solche Patienten am ersten und achten Tag beträgt 75 mg; Danach werden alle 4 Wochen 50 mg verabreicht.

Bei älteren Patienten kann eine Korrektur des Dosierungsschemas mit einer altersbedingten Abnahme des CC verbunden sein.

Anwendungshinweise

• Schizophrenie: Behandlung und Prävention von Rückfällen;
• schizoaffektive Störungen: als Monotherapie oder in Kombination mit Antidepressiva und Normotimika.

Kontraindikationen

Absolut:

• mäßige oder schwere Nierenfunktionsstörung (mit CC <50 ml / min);
• Stillzeit;
• etablierte Überempfindlichkeit gegen Risperidon (Paliperidon ist sein aktiver Metabolit);
• individuelle Unverträglichkeit gegenüber den Bestandteilen des Arzneimittels.

Verwandter (Xeplion wird unter ärztlicher Aufsicht verschrieben):

• Herz-Kreislauf-Erkrankungen (Herzinsuffizienz, Myokardinfarkt oder Ischämie, Herzleitungsstörungen), zerebrovaskuläre Unfälle oder Zustände, die zu einer Blutdrucksenkung führen (Abnahme des zirkulierenden Blutvolumens, Dehydration, blutdrucksenkende Therapie);
• verschärfte Anamnese von Anfällen oder anderen Zuständen, bei denen die Anfallsschwelle sinken kann;
• Bedingungen, unter denen ein Anstieg der Körpertemperatur möglich ist, einschließlich schwerer körperlicher Anstrengung, Dehydration, Exposition gegenüber hohen Umgebungstemperaturen, Arzneimittel mit der Aktivität von m-Anticholinergika;
• verschärfte Vorgeschichte von Arrhythmien oder angeborenen Verlängerungen des QT-Intervalls oder Kombinationstherapie mit Arzneimitteln, die das QT-Intervall verlängern;
• kombinierte Anwendung mit anderen Drogen, die das Zentralnervensystem und Alkohol beeinflussen; Paliperidon kann die Wirkung von Dopamin- und Levodopa-Agonisten schwächen;
• Demenz, Parkinson-Krankheit oder Lewy-Körper-Demenz;
• das angebliche Vorhandensein von Prolaktin-abhängigen Tumoren;
• beeinträchtigte Nieren- (mit CC 50–80 ml / min) und Leberfunktion;
• Demenz bei älteren Patienten;
• Schwangerschaft.

Xeplion, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung

Wenn der Patient noch nie orales Paliperidon oder orales / parenterales Risperidon eingenommen hat, wird empfohlen, die Verträglichkeit von oralem Paliperidon oder Risperidon 2-7 Tage vor der Ernennung von Xeplion zu bestimmen.

Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Schwere psychotischer Erkrankungen, die zuvor auf eine Therapie mit Paliperidon / Risperidon in oraler Form angesprochen hatten, kann Xeplion ohne vorherige Stabilisierung mit oralen Arzneimitteln dieser Gruppe angewendet werden.

Es wird empfohlen, die Behandlung mit der Einführung einer Dosis von 150 mg in den Deltamuskel zu beginnen. Eine Woche später wird auch eine Dosis Xeplion von 100 mg in den Deltamuskel injiziert. Anschließend können unterstützende Injektionen in den Gesäßmuskel oder den Deltamuskel gegeben werden.

Die empfohlene Erhaltungsdosis für Schizophrenie beträgt 75 mg einmal im Monat.

Bei Schizophrenie und schizoaffektiver Störung wird die Erhaltungsdosis durch die individuelle Toleranz und / oder Wirksamkeit bestimmt und kann im Bereich von 25–150 mg liegen. Die 25-mg-Dosis wurde bei schizoaffektiven Störungen nicht untersucht.

Die Erhaltungsdosis von Xeplion kann monatlich angepasst werden. In diesem Fall muss die verlängerte Freisetzung des Wirkstoffs aus Paliperidonpalmitat berücksichtigt werden, da sich die Wirkung einer Dosisänderung erst nach wenigen Monaten vollständig manifestieren kann.

Wenn die zweite Ladedosis 7 Tage nach der ersten nicht verabreicht werden kann, ist dies 4 Tage früher / später möglich. In ähnlicher Weise kann die Injektion in Zukunft 7 Tage früher / später erfolgen, wenn es unmöglich ist, Xeplion monatlich zu injizieren.

In Fällen, in denen die zweite Injektion nicht rechtzeitig (7 ± 4 Tage) durchgeführt wurde, wird empfohlen, die Therapie in Abhängigkeit von der Zeit fortzusetzen, die seit der ersten Injektion von Xeplion vergangen ist.

Wenn seit der ersten Injektion weniger als 28 Tage vergangen sind, sollte der Patient so bald wie möglich eine zweite Injektion von 100 mg in den Deltamuskel erhalten. Die dritte Injektion in einer Dosis von 75 mg wird 5 Wochen nach der ersten (ohne den Zeitpunkt der zweiten Injektion) in den Gesäßmuskel oder Deltamuskel injiziert. In Zukunft sollten Sie den monatlichen Verlauf der Injektionen verfolgen.

Wenn seit dem Tag der ersten Injektion 4 bis 7 Wochen vergangen sind, sollte die Therapie fortgesetzt werden, indem zwei Injektionen von 100 mg Xeplion in den Deltamuskel gemäß dem folgenden Schema eingeführt werden:

• erstens: so bald wie möglich eingeführt;
• zweitens: nach 7 Tagen eingeführt.

Dann wird die Therapie nach dem Standardschema durchgeführt.

Wenn seit der ersten Injektion mehr als 7 Wochen vergangen sind, sollte die Behandlung erneut begonnen werden.

Wenn seit der letzten Erhaltungsinjektion weniger als 6 Wochen vergangen sind, sollte die nächste Injektion so bald wie möglich in der gleichen Dosis wie die vorherige verabreicht werden. Danach wird das Medikament monatlich verabreicht.

Wenn seit der letzten Erhaltungsinjektion mehr als 6 Wochen vergangen sind, wird Xeplion nach einem von zwei Schemata verabreicht:

1. Patienten stabilisierten sich mit einer Dosis von 25-100 mg: Xeplion wird so schnell wie möglich in der Dosis in den Deltamuskel injiziert, bei der sich der Zustand des Patienten stabilisiert hatte, bevor die Injektion versäumt wurde. Die nächste Injektion in den Deltamuskel in der gleichen Dosis erfolgt eine Woche später am achten Tag. Die Therapie wird nach dem Standardschema fortgesetzt.
2. Patienten mit einer Dosis von 150 mg stabilisiert: Xeplion wird so schnell wie möglich in einer Dosis von 100 mg in den Deltamuskel injiziert. Die nächste Injektion in den Deltamuskel in einer Dosis von 100 mg erfolgt eine Woche später am achten Tag. Die Therapie wird nach dem Standardschema fortgesetzt.

Wenn es mehr als 6 Monate nach der letzten Erhaltungsinjektion versäumt wird, wird die Therapie erneut gestartet.

Xeplion kann nur IM (tief im Muskel) verwendet werden. Das Verfahren sollte nur von einem Arzt durchgeführt werden. Die gesamte Dosis wird gleichzeitig verabreicht und kann nicht in mehrere Injektionen unterteilt werden.

Die Größe der Nadel zum Einführen in den Deltamuskel hängt vom Körpergewicht des Patienten ab:

• ≥ 90 kg: lange Nadel mit grauem Körper aus dem Kit;
• <90 kg: kurze Nadel mit blauem Lauf aus dem Satz.

Xeplion sollte abwechselnd in die rechte und linke Deltamuskulatur injiziert werden.

Zum Einsetzen in den Gluteus maximus wird empfohlen, die lange Nadel mit grauem Kern aus dem Kit zu verwenden. Das Medikament sollte abwechselnd in den oberen äußeren Quadranten der rechten und linken Gesäßmuskulatur injiziert werden.

Für Patienten mit CC 50–80 ml / min wird empfohlen, Xeplion am ersten bzw. achten Tag (im Deltamuskel) mit einer Dosis von 100 bzw. 75 mg zu verwenden. Einen Monat später werden 50 mg (im Gesäßmuskel oder Deltamuskel) angewendet. Die weitere Erhaltungsdosis liegt im Bereich von 25–100 mg.

Es gibt keine systematische Aufzeichnung über die Übertragung von Patienten mit Schizophrenie oder schizoaffektiver Störung von anderen Antipsychotika auf Paliperidon oder über deren kombinierte Anwendung mit anderen Antipsychotika. Zuvor verwendete orale Antipsychotika zu Beginn der Anwendung von Xeplion können schrittweise abgebrochen werden.

Wenn der Patient eine Injektion von langwirksamen Neuroleptika erhalten hat, beginnt er sofort mit der Anwendung einer Erhaltungsdosis von Paliperidon zum Zeitpunkt der nächsten geplanten Injektion (die Anfangsdosis ist in der ersten Woche der Therapie nicht erforderlich).

Bei Patienten, die mit verschiedenen Dosen einer Suspension zur intramuskulären Verabreichung von Rispolept Konsta mit längerer Wirkung stabilisiert wurden, können die Gleichgewichtskonzentrationen des Wirkstoffs während der Erhaltungstherapie mit Xeplion einmal im Monat ähnliche Werte erreichen. Wenn die letzte Dosis von Rispolept Konst, die alle 2 Wochen verabreicht wurde, 25 betrug; 37,5 und 50 mg, dann sollte Xeplion einmal im Monat in einer Dosis von 50, 75 bzw. 100 mg verabreicht werden.

Die Stornierung des vorherigen Antipsychotikums erfolgt gemäß der Gebrauchsanweisung. Bei der Aufhebung von Xeplion sollte die verlängerte Freisetzung des Wirkstoffs berücksichtigt werden. Wie bei der Verwendung anderer Antipsychotika ist es notwendig, die Notwendigkeit einer fortgesetzten Therapie zur Vorbeugung extrapyramidaler Störungen regelmäßig zu bewerten.

Die Suspensionsspritze ist nur zur einmaligen Verabreichung vorgesehen. Schütteln Sie es vor dem Eingriff 10 Sekunden lang.

Nebenwirkungen

In klinischen Studien wurde festgestellt, dass sich am häufigsten aufgrund der Anwendung von Xeplion Schläfrigkeit, Beruhigung, Verstopfung, Übelkeit, Bauchschmerzen, Durchfall, Erbrechen, Schwindel, Reaktionen an der Injektionsstelle, Angstzustände, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Infektionen der oberen Atemwege, Parkinson entwickeln. Akathisie, Gewichtszunahme, Unruhe, Tachykardie, Zittern, Dystonie, Müdigkeit, Schmerzen des Bewegungsapparates. Dosisabhängig von diesen Störungen sind Schläfrigkeit und Beruhigung.

Die meisten Nebenwirkungen waren mäßig oder mild.

Mögliche Nebenwirkungen [> 10% - sehr häufig; (> 1% und 0,1% und 0,01% und <0,1%) - selten; <0,01% - sehr selten]:

• Immunsystem: selten - Überempfindlichkeit; selten - anaphylaktische Reaktionen;
• hepatobiliäres System: häufig - erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen; selten - eine Erhöhung der Aktivität von Leberenzymen und Gamma-Glutamyltransferase; selten Gelbsucht;
• Atmungssystem: häufig - verstopfte Nase, Husten; selten - Keuchen, Schmerzen in der Pharyngeal-Laryngeal-Region, Dyspnoe, Epistaxis, Lungenstauung; selten - Schlafapnoe-Syndrom, Aspirationspneumonie, Dysphonie, Hyperventilation, Atemwegsverstopfung;
• Herz-Kreislauf-System: häufig - Tachykardie, Bradykardie, erhöhter Blutdruck; selten - orthostatische Hypotonie, verringerter Blutdruck, Leitungsstörung, atrioventrikuläre Blockade, EKG-Anomalien, posturales orthostatisches Tachykardiesyndrom, erhöhtes QT-Intervall im EKG, Herzklopfen, Vorhofflimmern; selten - Sinusarrhythmie, Hitzewallungen, Ischämie, Lungenembolie, tiefe Venenthrombose;
• Verdauungssystem: häufig - Übelkeit, Dyspepsie, Schmerzen im Oberbauch, Durchfall, Verstopfung, Zahnschmerzen, Erbrechen; selten - Gastroenteritis, Blähungen, Bauchbeschwerden, Trockenheit der Mundschleimhaut; selten - Darmverschluss, Pankreatitis, Stuhlinkontinenz, Dysphagie, Cheilitis, Stuhlsteine, Zungenödem;
• Nervensystem: sehr oft - Kopfschmerzen; häufig - Schläfrigkeit, Dyskinesie, Sedierung, Dystonie, Zittern, Parkinson, Schwindel, Akathisie, extrapyramidale Symptome; selten - psychomotorische Hyperaktivität, Dysgeusie, Anfälle (einschließlich epileptischer Anfälle), Parästhesien, Ablenkung der Aufmerksamkeit, Dysarthrie, Ohnmacht, Haltungsschwindel, Hypästhesie, schwere Dyskinesie; selten - Bewusstlosigkeit, diabetisches Koma, Kopfzittern, Ungleichgewicht, zerebrale Ischämie, malignes neuroleptisches Syndrom, vermindertes Bewusstseinsniveau, mangelnde Reaktion auf Reize, beeinträchtigte Koordination;
• Fortpflanzungssystem: selten - Unregelmäßigkeiten / Verzögerung der Menstruation, Amenorrhoe, Gynäkomastie, Vaginalausfluss, Galaktorrhoe, sexuelle / erektile Dysfunktion, Ejakulationsstörungen; selten - Ausfluss aus den Brustdrüsen, Vergrößerung / Verstopfung der Brustdrüsen, Schmerzen in den Brustdrüsen, Priapismus, Beschwerden in den Brustdrüsen;
• Harnsystem: selten - Harninkontinenz, Pollakiurie, Dysurie; selten verzögerte Urinausscheidung;
• Bewegungsapparat: häufig - Schmerzen in den Gliedmaßen, im Rücken, Schmerzen des Bewegungsapparates; selten - Muskelkrämpfe, Arthralgie, Nackenschmerzen, Gelenksteifheit; selten - Haltungsstörung, erhöhte Kreatinphosphokinaseaktivität, Muskelschwäche, Gelenkschwellung, Rhabdomyolyse;
• psychiatrische Störungen: sehr oft - Schlaflosigkeit; oft - Unruhe, Depression, Angst; selten - Schlafstörungen, verminderte Libido, Albträume, Nervosität, Manie, ein Zustand der Verwirrung; selten - emotionale Abflachung, Anorgasmie;
• Infektionen: häufig - Grippe, Infektionen der oberen Atemwege und der Harnwege; selten - Bronchitis, Ohrenentzündungen, Augeninfektionen, Mandelentzündung, Sinusitis, subkutaner Abszess, Blasenentzündung, Infektionen der Atemwege, Lungenentzündung, Entzündung des Unterhautfetts, Akarodermatitis; selten - Onychomykose;
• Kreislauf- / Lymphsystem: selten - eine Abnahme der Anzahl der weißen Blutkörperchen, eine Zunahme der Anzahl der Eosinophilen, Anämie, eine Abnahme des Hämatokrits; selten - Neutropenie, Thrombozytopenie, Agranulozytose;
• endokrines System: häufig - Hyperprolaktinämie; selten - unzureichende Sekretion von antidiuretischem Hormon; mit unbekannter Häufigkeit - Glukose im Urin;
• Stoffwechsel: häufig - Gewichtsverlust / Gewichtszunahme, Hyperglykämie, Anstieg der Plasmatriglyceridkonzentration; selten - Diabetes mellitus, Hyperinsulinämie, erhöhte Cholesterinkonzentration im Blut, Anorexie, erhöhter / verminderter Appetit; selten - diabetische Ketoazidose, Polydipsie, Wasserintoxikation, Hypoglykämie;
• Sinne: selten - Bindehautentzündung, verschwommenes Sehen, Schwindel, trockene Augen, Tinnitus, Ohrenschmerzen; selten - rotierender Nystagmus, unwillkürliche Bewegung des Augapfels, Rötung der Augen, Photophobie, Glaukom, erhöhte Tränenflussrate;
• Haut: oft - Hautausschlag; selten - Urtikaria, Alopezie, Erythem, Akne, trockene Haut, Ekzeme, Juckreiz; selten - seborrhoische Dermatitis, Hautausschlag, Schuppen, Hautverfärbungen, Angioödeme, Hyperkeratose;
• andere: häufig - asthenische Störungen, Schwäche, Fieber, lokale Reaktionen (in Form von Schmerzen, Juckreiz, Verhärtung an der Injektionsstelle); selten - Verhärtung an der Injektionsstelle, Unwohlsein, Gesichtsödem, Brustschmerzen, Brustbeschwerden, Gangstörungen, Ödeme (einschließlich leichter, peripherer und / oder generalisierter Ödeme), Sturz; selten - Unterkühlung, Schüttelfrost, Entzugssyndrom bei Neugeborenen, Fieber, verminderte Körpertemperatur, Durst, Zyste an der Injektionsstelle, Entzugssyndrom, Entzündung des subkutanen Gewebes, Abszess und / oder Hämatom an der Injektionsstelle.

Nebenwirkungen, die bei der Risperidon-Therapie berichtet wurden (können auftreten, wenn Xeplion zusätzlich zu den oben genannten angewendet wird):

• Nervensystem: gestörte Gehirndurchblutung;
• Atmungssystem: Keuchen;
• Sehorgan: intraoperatives Absack-Iris-Syndrom;
• Verstöße an der Injektionsstelle (beobachtet bei Verwendung der injizierbaren Form von Risperidon) und allgemeine Störungen: Nekrose, Geschwür an der Injektionsstelle.

Am häufigsten treten an der Injektionsstelle leichte bis mittelschwere Schmerzen auf. Die Häufigkeit und Intensität des Schmerzsyndroms nimmt mit der Zeit ab. Deltamuskelinjektionen sind etwas schmerzhafter als Gluteusinjektionen. Andere Störungen an der Injektionsstelle waren meist mild und umfassten: oft Verhärtung; selten - Juckreiz; selten Knötchen.

Extrapyramidale Symptome umfassen die folgenden Begriffe:

• Dyskinesie: Dyskinesie, Choreoathetose, Muskelzuckungen, Myoklonus, Athetose;
• Parkinsonismus: Ruhe-Parkinson-Tremor, Hypokinesie, Muskelsteifheit, Glabellarreflexstörung, Hypersalivation, Muskelsteppigkeit, Parkinsonismus, Speichelfluss, Muskelspannung, maskenhaftes Gesicht, Parkinson-Gang, Bradykinesie, Akinesie der Hinterhauptmuskulatur, Steifheit der Hinterhauptmuskulatur;
• Dystonie: unwillkürliche Muskelkontraktionen, konvulsives Zusammenpressen des Kiefers, Zungenkrampf, Dystonie, Blepharospasmus, Zungenlähmung, Gesichtskrampf, Laryngospasmus, Opisthotonus, Pleurototonus, oropharyngealer Krampf, Myotonie, myogene Kontraktur, Hypertonie, Torticollis;
• Akathisie: Hyperkinesie, Restless-Legs-Syndrom, Akathisie, Unruhe;
• Tremor.

Die Liste enthält ein breiteres Spektrum von Symptomen, die möglicherweise eine nicht extrapyramidale Ätiologie aufweisen.

Die Gewichtszunahme ist dosisabhängig. Bei Verwendung von Placebo und Dosen von 25, 100 und 150 mg Xeplion wurde diese Verletzung mit einer Häufigkeit von 5, 6, 8 bzw. 13% festgestellt.

Mit einer antipsychotischen Therapie sind eine Verlängerung des QT-Intervalls, das Auftreten von Kammerarrhythmien (Kammerflimmern und Tachykardie), Tachykardien wie Pirouette, Herzstillstand und plötzlicher unerklärlicher Tod möglich. Es gibt auch Hinweise auf Fälle von venösen Thromboembolien (mit unbekannter Häufigkeit), einschließlich tiefer Venenthrombose und Lungenembolie.

Überdosis

Die Wahrscheinlichkeit einer Überdosierung von Xeplion durch Patienten ist gering, da das Medikament von Gesundheitspersonal verabreicht wird.

Die Hauptsymptome sind: eine Zunahme der bekannten pharmakologischen Wirkungen von Paliperidon, einschließlich Schläfrigkeit, Verlängerung des QT-Intervalls, Tachykardie, Lethargie, Blutdrucksenkung, extrapyramidale Störungen. Bei einer Überdosierung von oralem Paliperidon wurden Kammerflimmern und polymorphe ventrikuläre Tachykardien vom Pirouettentyp festgestellt.

Im Falle einer akuten Überdosierung muss die Wahrscheinlichkeit der Einnahme mehrerer Medikamente berücksichtigt werden.

Um die Notwendigkeit einer Therapie und Erholung zu beurteilen, sollten die verzögerte Freisetzung des Wirkstoffs und die verlängerte T _{1/2 von} Paliperidon berücksichtigt werden.

Therapie: Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Es wird gezeigt, dass allgemeine unterstützende Maßnahmen durchgeführt werden, um die Durchgängigkeit der Atemwege, eine ausreichende Belüftung der Lunge und eine Sauerstoffversorgung des Blutes sicherzustellen und aufrechtzuerhalten. Eine sofortige Überwachung der Herz-Kreislauf-Funktion ist erforderlich, einschließlich einer kontinuierlichen Überwachung eines Elektrokardiogramms (EKG), um mögliche Arrhythmien zu erkennen. Im Falle eines Kreislaufkollapses und einer Blutdrucksenkung sollten geeignete Maßnahmen ergriffen werden, beispielsweise die intravenöse Verabreichung von Sympathomimetika und / oder Lösungen. Wenn schwere extrapyramidale Symptome auftreten, werden Anticholinergika verschrieben. Eine sorgfältige Überwachung des Zustands des Patienten ist bis zu seiner vollständigen Genesung erforderlich.

spezielle Anweisungen

Xeplion wird nicht für Patienten mit akuter psychomotorischer Erregung oder in einem schweren psychotischen Zustand empfohlen, wenn eine sofortige Kontrolle der Symptome erforderlich ist.

Bei der Verschreibung des Arzneimittels vor dem Hintergrund von Herz-Kreislauf-Erkrankungen oder einer Verlängerung des QT-Intervalls in der Anamnese sowie in Kombination mit Arzneimitteln, die zu einer Verlängerung des QT-Intervalls führen können, ist Vorsicht geboten.

Es gibt Informationen über die Entwicklung von ZNS (neuroleptisches malignes Syndrom) während der Anwendung von Paliperidon. Es ist gekennzeichnet durch einen Anstieg der Körpertemperatur, Muskelsteifheit, Instabilität des autonomen Nervensystems, einen Anstieg der Serumkreatinphosphokinasekonzentration und Bewusstseinsstörungen. Es ist auch möglich, Myoglobinurie (Rhabdomyolyse) und akutes Nierenversagen zu entwickeln. Wenn Symptome auftreten, die auf NMS hindeuten, wird Xeplion abgebrochen.

Das Auftreten von Symptomen einer Spätdyskinesie, die durch rhythmische, unwillkürliche Bewegungen, hauptsächlich der Gesichtsmuskeln und / oder der Zunge, gekennzeichnet ist, erfordert die Abschaffung von Xeplion.

Während der Beobachtung nach der Registrierung wurden seltene Fälle der Entwicklung anaphylaktischer Reaktionen bei Patienten registriert, die zuvor orale Formen von Paliperidon oder Risperidon toleriert hatten. Wenn Überempfindlichkeitsreaktionen auftreten, muss Xeplion abgebrochen und die erforderlichen unterstützenden klinischen Maßnahmen ergriffen werden. Der Zustand wird überwacht, bis die Symptome verschwinden.

Vor dem Hintergrund der Verwendung des Arzneimittels gab es Fälle von Hyperglykämie, Diabetes mellitus und Verschlimmerung des bestehenden Diabetes mellitus. Es ist schwierig, den Zusammenhang zwischen der Anwendung von Xeplion und einem gestörten Glukosestoffwechsel festzustellen, der mit einem hohen Risiko für Diabetes mellitus bei Patienten mit Schizophrenie und schizoaffektiver Störung sowie mit einer breiten Prävalenz von Diabetes mellitus in der Allgemeinbevölkerung verbunden ist. Alle Patienten sollten auf Symptome von Diabetes mellitus und Hyperglykämie überwacht werden.

Es gibt Informationen über eine signifikante Gewichtszunahme während der Anwendung von Xeplion. Daher sollte eine Kontrolle über das Körpergewicht des Patienten hergestellt werden.

Bei der Anwendung von Paliperidon vor dem Hintergrund möglicher prolaktinabhängiger Tumoren ist Vorsicht geboten, obwohl in epidemiologischen und klinischen Studien bisher kein direkter Zusammenhang zwischen Xeplion-Therapie und Brusttumorwachstum nachgewiesen wurde.

Paliperidon, das die Aktivität eines α-Blockers besitzt, kann bei einigen Patienten zur Entwicklung einer orthostatischen Hypotonie führen. In diesem Zusammenhang sollte Xeplion bei Patienten mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen, zerebrovaskulären Unfällen oder Erkrankungen, die zu einer Blutdrucksenkung führen, mit Vorsicht verschrieben werden.

Die Anwendung von Xeplion bei älteren Patienten mit Demenz wurde nicht untersucht. Paliperidon ist ein aktiver Metabolit von Risperidon, daher sollten die Erfahrungen mit der Therapie mit diesen Arzneimitteln berücksichtigt werden. Bei älteren Patienten mit Demenz, die Risperidon einnahmen, war die Mortalität bei Patienten, die Furosemid und Risperidon einnahmen, im Vergleich zu der Gruppe, die diese Arzneimittel als Monotherapie einnahm, erhöht. Die pathophysiologischen Mechanismen, die diese Beobachtung erklären, sind nicht bekannt. Bei der Verschreibung von Xeplion ist in solchen Fällen jedoch besondere Vorsicht geboten. Der Anstieg der Mortalität bei Patienten, die gleichzeitig andere Diuretika zusammen mit Risperidon einnahmen, wurde nicht gefunden. Unabhängig von der Therapie ist Dehydration ein häufiger Risikofaktor für die Mortalität, und ältere Patienten mit Demenz müssen sorgfältig überwacht werden.

Bei der Durchführung placebokontrollierter Studien wurde festgestellt, dass sich die Häufigkeit von zerebrovaskulären Unfällen (vorübergehend und Schlaganfall), einschließlich tödlicher Unfälle, im Vergleich zur Anwendung von Placebo bei älteren Patienten mit Demenz, die einige atypische Antipsychotika erhielten, verdreifacht. einschließlich Risperidon, Olanzapin und Aripiprazol. Der Mechanismus dieses Phänomens ist unbekannt.

Während des Therapiezeitraums wurde die Entwicklung von Leukopenie, Neutropenie und Agranulozytose festgestellt. Agranulozytose trat in sehr seltenen Fällen bei Beobachtungen nach der Registrierung auf. Bei Patienten mit einer klinisch signifikanten Abnahme der Leukozytenzahl in der Anamnese oder einer arzneimittelabhängigen Neutropenie / Leukopenie in den ersten Monaten der Therapie wird ein vollständiges Blutbild empfohlen. In Ermangelung anderer möglicher Ursachen sollte der Entzug von Xeplion bei der ersten klinisch signifikanten Abnahme der Leukozytenzahl in Betracht gezogen werden. Patienten mit klinisch signifikanter Neutropenie sollten auf Fieber oder Symptome einer Infektion überwacht werden. Wenn solche Anzeichen auftreten, sollte die Behandlung sofort begonnen werden. Patienten mit schwerer Neutropenie (mit einer absoluten Neutrophilenzahl von weniger als 1 × 10 ⁹/ l) Bis sich die Anzahl der Leukozyten normalisiert hat, wird Xeplion abgebrochen.

Es gibt Informationen über die Entwicklung einer venösen Thromboembolie. Da Patienten, die Xeplion einnehmen, häufig eine hohe Wahrscheinlichkeit haben, eine venöse Thromboembolie zu entwickeln, müssen alle möglichen Risikofaktoren vor und während der Therapie berücksichtigt werden, und erforderlichenfalls sollten vorbeugende Maßnahmen ergriffen werden.

Vor der Verschreibung von Xeplion bei Patienten mit Parkinson-Krankheit oder Demenz mit Lewy-Körpern sollte der Arzt das Gleichgewicht zwischen den Vorteilen und Risiken der Entwicklung von NMS und dem Vorliegen einer Überempfindlichkeit gegen Antipsychotika beurteilen. Mögliche Manifestationen einer Überempfindlichkeit: extrapyramidale Symptome, Instabilität der Haltung mit häufigen Stürzen, Mattheit der Schmerzempfindlichkeit, Verwirrung.

Es gibt Informationen über die Fähigkeit von Xeplion, Priapismus zu induzieren. Priapismus wurde während der Kontrolle des Drogenkonsums nach dem Inverkehrbringen registriert. Wenn die Symptome des Priapismus nicht innerhalb von 3-4 Stunden von selbst verschwinden, sollte der Patient einen Arzt aufsuchen.

Eine Verschlechterung der Fähigkeit des Körpers, die Körpertemperatur zu senken, kann mit der Verwendung von Xeplion verbunden sein. Daher ist bei Patienten, die möglicherweise einem Anstieg der Körpertemperatur ausgesetzt sind, Vorsicht geboten.

In präklinischen Studien wurde festgestellt, dass Paliperidon eine antiemetische Wirkung hat. Dies kann die Symptome und Anzeichen einer Überdosierung bestimmter Medikamente oder bestimmter Erkrankungen, einschließlich Darmverschluss, Hirntumor oder Reye-Syndrom, maskieren.

Bei der Anwendung von IM Xeplion ist darauf zu achten, dass Paliperidon nicht versehentlich in ein Blutgefäß aufgenommen wird.

Die Entwicklung von ISDR (intraoperatives Flabby-Iris-Syndrom) wurde während der Kataraktoperation bei Patienten, die eine Xeplion-Therapie erhielten, festgestellt. ISDR erhöht das Risiko von Komplikationen im Zusammenhang mit dem Sehorgan während und nach der Operation. Der potenzielle Nutzen einer Absage von Xeplion vor der Operation wurde nicht festgestellt. Der Arzt sollte das mit dem Drogenentzug verbundene Risiko bewerten.

Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen

Während der Therapie wird empfohlen, keine Fahrzeuge zu fahren, bis die individuelle Empfindlichkeit für die Wirkung von Xeplion bestimmt ist.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

• Schwangerschaft: Xeplion kann nur in Fällen angewendet werden, in denen der erwartete Nutzen das mögliche Risiko überwiegt.
• Stillzeit: Die Anwendung des Arzneimittels ist kontraindiziert.

Die Wirkung von Xeplion auf Wehen und Geburt beim Menschen wurde nicht untersucht. Wenn eine Frau im dritten Trimenon der Schwangerschaft Paliperidon einnimmt, entwickelt das Neugeborene wahrscheinlich extrapyramidale Störungen und / oder unterschiedliche Schweregrade des Entzugssyndroms. Zu den Symptomen gehören Bluthochdruck, Unruhe, Hypotonie, Schläfrigkeit, Zittern, Stillen und Atemnot.

Es wurde festgestellt, dass Paliperidon in die Muttermilch übergeht.

Verwendung im Kindesalter

Xeplion wird nicht an Patienten unter 18 Jahren vergeben (Sicherheitsprofil wurde nicht untersucht).

Mit eingeschränkter Nierenfunktion

Anwendung abhängig von der Qualitätskontrolle:

• 50–80 ml / min: Xeplion wird mit Vorsicht verschrieben;
• <50 ml / min: Eine Therapie wird nicht empfohlen.

Bei Verletzungen der Leberfunktion

Die Anwendung von Xeplion bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung wurde nicht untersucht, weshalb bei der Verschreibung des Arzneimittels Vorsicht geboten ist.

Anwendung bei älteren Menschen

Bei der Verschreibung von Xeplion an ältere Patienten mit Demenz ist Vorsicht geboten.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Paliperidonpalmitat wird zu Paliperidon hydrolysiert. Daher sollten bei der Beurteilung der Möglichkeit von Arzneimittelwechselwirkungen die Ergebnisse von Studien mit Paliperidon zur oralen Verabreichung berücksichtigt werden.

Mögliche Wechselwirkungen:

• Arzneimittel, die das QT-Intervall verlängern, einschließlich Antiarrhythmika (Procainamid, Chinidin, Amiodaron, Disopyramid, Sotalol), Antihistaminika, Antipsychotika (Thioridazin, Chlorpromazin); Einige Arzneimittel gegen Malaria (Mefloquin), Antibiotika (Moxifloxacin, Gatifloxacin): Die Kombination erfordert Vorsicht, da Paliperidon das QT-Intervall verlängern kann.
• zentral wirkende Drogen, Alkohol: Erhöhte Auswirkungen auf das Zentralnervensystem, die Kombination erfordert Vorsicht;
• Levodopa, Dopaminrezeptoragonisten: Schwächung ihrer Wirkungen, die Kombination erfordert Vorsicht;
• Medikamente mit der Fähigkeit, orthostatische Hypotonie zu verursachen: eine additive Steigerung dieser Wirkung;
• Arzneimittel, die die Anfallsschwelle senken (Tramadol, Mefloquin, Butyrophenone, Phenothiazine, selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer, trizyklische Derivate usw.): Die Kombination erfordert Vorsicht;
• Carbamazepin: Abnahme des durchschnittlichen C _max und der AUC von Paliperidon; Zu Beginn der Anwendung von Carbamazepin sollte die Xeplion-Dosis überprüft und gegebenenfalls erhöht werden. Wenn Carbamazepin abgesetzt wird, kann die Dosis von Paliperidon im Gegenteil erhöht werden.
• Divalproex-Natrium (in Retardtabletten): Anstieg von C _max und AUC von Paliperidon; Bei gleichzeitiger Anwendung mit Valproat kann auf der Grundlage der klinischen Beurteilung des Patienten die Möglichkeit einer Verringerung der Xeplion-Dosis in Betracht gezogen werden.
• Risperidon, orales Paliperidon: Die kombinierte Langzeitanwendung erfordert Vorsicht.

Es liegen nur begrenzte Informationen zur Sicherheit der kombinierten Anwendung von Paliperidon und anderen Antipsychotika vor.

Analoge

Analoga von Xeplion sind: Invega, Trevikta, Risperidon-Ozon, Rispolept, Risset, Torendo usw.

Lagerbedingungen

Bei Temperaturen bis 30 ° C lagern. Von Kindern fern halten.

Die Haltbarkeit beträgt 2 Jahre.

Abgabebedingungen von Apotheken

Verschreibungspflichtig.

Bewertungen über Xeplion

Es gibt nur wenige Bewertungen zu Xeplion. Einige Patienten sind sowohl mit der Wirksamkeit als auch mit der Verträglichkeit des Arzneimittels zufrieden. Es wurde berichtet, dass es weniger Schläfrigkeit und weniger Müdigkeit verursacht als andere Antipsychotika. In anderen Fällen wurden schwerwiegende Nebenwirkungen berichtet.

Preis für Xeplion in Apotheken

Der ungefähre Preis für Xeplion (1 Spritze) beträgt:

• 50 mg / ml - 9300-14.100 Rubel;
• 75 mg / ml - 10.500–20.375 Rubel;
• 100 mg / ml - 12.500-5.054 Rubel;
• 150 mg / ml - 14.500–33.534 Rubel.

Xeplion: Preise in Online-Apotheken

Medikamentenname Preis Apotheke

Xeplion 100 mg / ml Suspension zur intramuskulären Verabreichung von Langzeitwirkung 1 ml 1 Stk. RUB 25.973 Kaufen

Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor

Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!