Noradrenalin - Gebrauchsanweisung, Analoga, Wirkmechanismus

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zuletzt bearbeitet: 2023-12-15 07:39

Noradrenalin

Norepinephrine: Gebrauchsanweisung und Bewertungen

1. 1. Form und Zusammensetzung freigeben
2. 2. Pharmakologische Eigenschaften
3. 3. Anwendungshinweise
4. 4. Gegenanzeigen
5. 5. Art der Anwendung und Dosierung
6. 6. Nebenwirkungen
7. 7. Überdosierung
8. 8. Besondere Anweisungen
9. 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
10. 10. Anwendung bei älteren Menschen
11. 11. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
12. 12. Analoge
13. 13. Lagerbedingungen
14. 14. Abgabebedingungen von Apotheken
15. 15. Bewertungen
16. 16. Preis in Apotheken

Lateinischer Name: Noradrenalin

ATX-Code: C01CA03

Wirkstoff: Noradrenalin (Noradrenalin)

Produzent: LLC "Ellara" (Russland)

Beschreibung und Foto-Update: 2019-08-07

Noradrenalin ist ein alpha-adrenerger Agonist.

Form und Zusammensetzung freigeben

Das Arzneimittel wird in Form eines Konzentrats zur Herstellung einer Lösung zur intravenösen (i / v) Verabreichung hergestellt: klare, farblose oder leicht gelbliche Flüssigkeit (4 ml in einer neutralen Glasampulle, 5 Ampullen in einem Blisterstreifen, 1 oder 2 Packungen in einem Karton oder 5 oder 10) Ampullen mit einem Ampullen-Vertikutierer, 8 ml in einer Ampulle aus neutralem Glas, in einem Blisterstreifen 5 Ampullen, in einem Karton 1 oder 2 Packungen mit einem Ampullen-Vertikutierer, wenn die Ampullen eine Spitze oder einen Bruchring haben, den Vertikutierer nicht einsetzen; für Krankenhäuser: in Pappkartons 4, 5 oder 10 Blisterpackungen mit Ampullen oder in Pappkartons mit 50 oder 100 Packungen. Jede Packung enthält auch Anweisungen zur Verwendung von Noradrenalin.

1 ml Konzentrat enthält:

• Wirkstoffe: Noradrenalin-Bitartrat-Monohydrat (ausgedrückt als Noradrenalin-Bitartrat) - 2 mg (entspricht Noradrenalin-Base in einer Menge von 1 mg);
• zusätzliche Komponenten: Natriummetabisulfit (Natriumdisulfid), 1 M Salzsäurelösung oder 1 M Natriumhydroxidlösung, Natriumchlorid, Wasser zur Injektion.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Noradrenalin gehört zur Gruppe der biogenen Amine und ist ein Neurotransmitter. Der Wirkstoff zeichnet sich durch eine starke stimulierende Wirkung auf α-adrenerge Rezeptoren und eine mäßig stimulierende Wirkung auf β ₁ -adrenerge Rezeptoren aus. Wenn es selbst in geringen Konzentrationen in den Blutkreislauf gelangt, führt das Medikament zu einer generalisierten Vasokonstriktion, mit Ausnahme der Herzkranzgefäße, bei denen es aufgrund indirekter Einwirkung (aufgrund eines intensiveren Sauerstoffverbrauchs) eine Expansion verursacht. Dank dieses Effekts erhöhen die Mittel die Stärke und (ohne Vagotonie) die Häufigkeit der Myokardkontraktion, was zu einer Erhöhung des Schlaganfalls und des Minutenvolumens des Herzens führt.

Der Wirkungsmechanismus von Noradrenalin führt zu einem Anstieg des systolischen und diastolischen Blutdrucks (BP) sowie des zentralvenösen Drucks und des gesamten peripheren Widerstands (OPSS). Die kardiotropen Wirkung der Substanz wird mit seiner Aktivität gegen β assoziiert _l - adrenergen Rezeptoren des Herzens.

Pharmakokinetik

Nach intravenöser Verabreichung tritt die Wirkung von Noradrenalin ziemlich schnell auf, wird jedoch für einen kurzen Zeitraum beobachtet. Die Halbwertszeit (T _½) des Wirkstoffs beträgt durchschnittlich 1–2 Minuten. Das Mittel wird infolge der Wiederaufnahme und der metabolischen Transformation schnell aus dem Plasma ausgeschieden und passiert schwach die Blut-Hirn-Schranke.

Die Biotransformation von Noradrenalin wird in der Leber und anderen Geweben durch Methylierung durch Catechol-O-Methyltransferase und Desaminierung durch Monoaminoxidase (MAO) durchgeführt. Der endgültige Metabolit der Substanz ist 4-Hydroxy-3-methoxymaninsäure. Zwischenprodukte der metabolischen Transformation umfassen 3,4-Dihydroxymandelsäure und Normetanephrin. Metaboliten werden hauptsächlich zusammen mit dem Urin eliminiert, meist in Form von Sulfatkonjugaten und in geringerem Maße - in Form von Glucuroniden.

Anwendungshinweise

Die Verwendung von Noradrenalin wird zur schnellen Wiederherstellung des Blutdrucks im Falle einer akuten Abnahme empfohlen.

Kontraindikationen

Absolut:

• arterielle Hypotonie aufgrund von Hypovolämie, ausgenommen Fälle, in denen das Arzneimittel zur Aufrechterhaltung des koronaren und zerebralen Blutflusses bis zum Ende der Therapie zur Wiederauffüllung des zirkulierenden Blutvolumens (BCC) verwendet wird;
• geplante Vollnarkose von Cyclopropan und Halothan (aufgrund des erhöhten Risikos für Herzrhythmusstörungen);
• schwere Hypoxie und Hyperkapnie;
• Überempfindlichkeit gegen einen Bestandteil des Produkts.

Relativ (angesichts des Wirkmechanismus von Noradrenalin sollte das Medikament mit äußerster Vorsicht verschrieben werden):

• jüngster Myokardinfarkt;
• akute Herzinsuffizienz;
• schweres linksventrikuläres Versagen;
• Prinzmetals Angina;
• Verletzung des Herzrhythmus während der Infusion des Arzneimittels;
• unzureichende Durchblutung;
• Thrombose der koronaren, peripheren oder mesenterialen Gefäße (aufgrund der erhöhten Gefahr einer Zunahme der Infarktzone und der Entwicklung einer Ischämie);
• Diabetes mellitus oder Hyperthyreose;
• Schwangerschaft und Stillzeit;
• älteres Alter.

Noradrenalin, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung

Noradrenalin darf nur intravenös verabreicht werden.

Die Dosis des Arzneimittels wird vom Arzt individuell unter Berücksichtigung des klinischen Zustands des Patienten festgelegt.

Um das Risiko einer Extravasation und einer weiteren Nekrose zu verringern, sollte Noradrenalinlösung unter Verwendung zentralvenöser Zugangsvorrichtungen verabreicht werden. Vor Beginn der Behandlung oder während ihrer Durchführung müssen Hypoxie, Hypovolämie, Hyperkapnie und Azidose korrigiert werden.

Die empfohlene Anfangsdosis des Wirkstoffs und die Verabreichungsrate variieren zwischen 0,1 und 0,3 μg / kg pro Minute. Die Infusionsrate wird schrittweise durch Titration von 0,05–0,1 μg / kg pro Minute entsprechend dem beobachteten Druckeffekt erhöht, bis die gewünschte Normotonie erreicht ist. Um letzteres zu erreichen und aufrechtzuerhalten, sind individuelle Dosisunterschiede möglich. Ziel der Behandlung ist es, die Untergrenze des normalen systolischen Blutdrucks zu erreichen - 100–120 mm Hg. Kunst. unter Berücksichtigung des klinischen Zustands des Patienten. Die individuelle Dosis wird aufgrund der hohen Variabilität des Ansprechens auf die Behandlung auch abhängig vom Zustand des Patienten bestimmt.

Die Verwendung der Arzneimittellösung ist in Kombination mit einer angemessenen Auffüllung des BCC erforderlich. Aufgrund der Gefahr einer Nekrose ist darauf zu achten, dass das Medikament nicht in die Muskeln und unter die Haut injiziert wird.

Das Konzentrat muss in einer 5% igen Dextroselösung verdünnt werden und darf nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt werden. Abhängig von den Verabreichungsmethoden der Lösung wird empfohlen, Noradrenalin wie folgt zu verdünnen:

• Tropfer: 20 ml des Konzentrats werden in 480 ml Dextroselösung gelöst;
• Spritzeninfusionspumpe: 2 ml des Konzentrats werden in 48 ml Dextroselösung gelöst.

Aufgrund beider Verdünnungsvarianten in der für die intravenöse Verabreichung hergestellten Lösung beträgt die Endkonzentration an Noradrenalinbitartrat 0,08 mg / ml, was einer Noradrenalinbase von 0,04 mg / ml entspricht.

Nach dem Verdünnen sollte die Infusionslösung innerhalb von 12 Stunden verwendet werden.

Wenn ein großes Flüssigkeitsvolumen injiziert werden muss, muss dem Konzentrat eine große Menge Dextrose zugesetzt und daher eine Lösung mit einer geringeren Wirkstoffkonzentration zur Verabreichung verwendet werden. Wenn ein großes Flüssigkeitsvolumen nicht erwünscht ist, sollte dem Konzentrat weniger Dextrose zugesetzt werden, um eine konzentrierte Lösung zu erhalten.

Die Infusionsrate des Arzneimittels wird unter Berücksichtigung des Gewichts, der Dosierung und der Menge an Noradrenalin-Bitartrat des Patienten berechnet.

Die Berechnung der Infusionsrate einer Noradrenalinlösung mit einer Konzentration von 0,08 mg / ml * [gab die Infusionsrate (ml / h) / Dosierung (μg / kg / min) / Menge Noradrenalinbitartrat (mg / h) an]:

• Gewicht 50 kg: 1,875 / 0,05 / 0,15; 3,75 / 0,1 / 0,3; 7,5 / 0,2 / 0,6; 11,25 / 0,3 / 0,9; 18,75 / 0,5 / 1,5; 37,5 / 1/3; 75/2/6;
• Gewicht 60 kg: 2,25 / 0,05 / 0,18; 4,5 / 0,1 / 0,36; 9 / 0,2 / 0,72; 13,5 / 0,3 / 1,08; 22,5 / 0,5 / 1,8; 45/1 / 3,6; 90/2 / 7,2;
• Gewicht 70 kg: 2,625 / 0,05 / 0,21; 5,25 / 0,1 / 0,42; 10,5 / 0,2 / 0,84; 15,75 / 0,3 / 1,26; 26,25 / 0,5 / 2,1; 52,5 / 1 / 4,2; 105/2 / 8,4;
• Gewicht 80 kg: 3 / 0,05 / 0,24; 6 / 0,1 / 0,48; 12 / 0,2 / 0,96; 18 / 0,3 / 1,44; 30 / 0,5 / 2,4; 60/1 / 4,8; 120/2 / 9.6.

* Wenn eine andere Verdünnung des Konzentrats verwendet wird, muss der Wert der Lösungskonzentration in der verwendeten Formel geändert werden: Infusionsrate (ml / h) = Dosierung (μg / kg / min) × Patientengewicht (kg) × 60 (min) × 0,001 / 0,08 mg / ml.

Um das Auftreten einer arteriellen Hypertonie zu vermeiden, werden die Dosis der Lösung, die Dauer und die Geschwindigkeit ihrer Verabreichung auf der Grundlage der Daten aus der Kontrolle der Herzaktivität und unter der obligatorischen sorgfältigen Kontrolle des Blutdrucks festgelegt (bis die Normotonie erreicht ist, alle 2 Minuten und dann alle 5 Minuten während der gesamten Infusion).

Die Behandlung mit dem Medikament sollte schrittweise abgebrochen werden, da ein plötzlicher Entzug das Risiko einer akuten Hypotonie erhöht. Der Therapieverlauf dauert mehrere Stunden bis 6 Tage.

Nebenwirkungen

• Zentralnervensystem: Kopfschmerzen, Schwäche, Schlaflosigkeit, Angstzustände, Erbrechen, Übelkeit, verminderte Aufmerksamkeit, Verwirrtheit, Zittern, psychotische Zustände, Anorexie;
• Herz-Kreislauf-System: Gewebehypoxie und arterielle Hypertonie; Tachykardie, Bradykardie (vermutlich reflexartig aufgrund eines Anstiegs des Blutdrucks), ischämische Störungen (verbunden mit schwerer Vasokonstriktion, die Blässe und Kälte im Gesicht und in den Gliedmaßen verursachen kann); Gefühl von Herzklopfen, Arrhythmien, erhöhter Kontraktilität des Myokards aufgrund der β-adrenergen Wirkung des Arzneimittels auf das Herz (chronotrop und inotrop), akute Herzinsuffizienz; im Falle einer schnellen intravenösen Infusion - Schüttelfrost, Abkühlung der Extremitäten, Kopfschmerzen, Tachykardie;
• Immunsystem: vor dem Hintergrund einer Überempfindlichkeit gegen einen Bestandteil von Noradrenalin - Atembeschwerden, allergische Reaktionen;
• Atmungssystem: Schmerzen im Mediastinum und im Brustbein, Atembeschwerden, Atemnot, Atemversagen;
• Sehorgan: akutes Glaukom (bei anatomischer Veranlagung - Schließung des Winkels der vorderen Augapfelkammer);
• Harnsystem: Harnverhaltung;
• lokale Reaktionen: Reizung an der Injektionsstelle oder Entwicklung einer Nekrose.

Die langfristige Verabreichung des Arzneimittels zur Aufrechterhaltung des Blutdrucks ohne Wiederherstellung des BCC kann die folgenden unerwünschten Reaktionen hervorrufen:

• verminderter Nierenblutfluss;
• ausgeprägter viszeraler und peripherer Angiospasmus;
• Gewebehypoxie;
• verminderte Urinproduktion;
• erhöhte Serumlaktatspiegel im Blut.

Vor dem Hintergrund einer Überempfindlichkeit gegen die Auswirkungen von Noradrenalin (insbesondere bei Hyperthyreose) können bei Verwendung hoher / üblicher Dosen dyspeptische Symptome und ein signifikanter Anstieg des Blutdrucks auftreten, die mit Photophobie, Kopfschmerzen, Blässe der Haut, verstärktem Schwitzen, stechenden Brustschmerzen und Erbrechen einhergehen können.

Überdosis

Zu den Symptomen einer Überdosierung mit Noradrenalin gehören: ein signifikanter Anstieg des Blutdrucks, Vasospasmus der Haut, Anurie, Kollaps. Bei der Entwicklung solcher Nebenwirkungen, die mit einer Überdosierung verbunden sind, wird empfohlen, die Dosis nach Möglichkeit zu reduzieren.

spezielle Anweisungen

Die verdünnte Noradrenalinlösung sollte klar sein. Wenn vor der Infusion ein Sediment, eine Trübung oder eine Verfärbung in der Lösung festgestellt wurde, ist deren Einführung verboten.

Bei einem langen Behandlungsverlauf kann es zu einer Verringerung des Plasmavolumens kommen. Um die Entwicklung einer wiederkehrenden arteriellen Hypotonie vor dem Hintergrund des Arzneimittelentzugs zu verhindern, ist eine Korrektur erforderlich.

Wenn während der Infusion des Arzneimittels eine Herzrhythmusstörung auftritt, muss die Dosis reduziert werden.

Die gleichzeitige Anwendung von Noradrenalin mit MAO-Hemmern und Antidepressiva vom Triptyline- und Imipramin-Typ wird aufgrund des Risikos eines längeren und signifikanten Anstiegs des Blutdrucks nicht empfohlen.

Um die Gefahr einer Extravasation zu verringern, die zu einer Gewebenekrose führen kann, muss die Position der Nadel in der Vene beim Injizieren der Lösung ständig überwacht werden. Auch die Injektionsstelle von Noradrenalin muss häufig auf Infiltration (freier Fluss) überprüft werden. Aufgrund der Vasokonstriktion der Vene mit erhöhter Wandpermeabilität besteht die Gefahr, dass die Lösung in das an die Vene angrenzende Gewebe fließt. In diesem Fall wird empfohlen, die Infusionsstelle zu wechseln, um die Wirkung der lokalen Vasokonstriktion abzuschwächen.

Wenn das Arzneimittel aus dem Gefäß fließt oder außerhalb der Vene injiziert wird, kann es zu einer Blanchierung und später aufgrund der vasokonstriktorischen Wirkung des Arzneimittels auf die Blutgefäße zu einer Gewebezerstörung kommen. Wenn die Lösung über den venösen Blutfluss zur Injektionsstelle gelangt, sollte Phentolamin in einer Dosis von 5 bis 10 ml injiziert und in 10 bis 15 ml Kochsalzlösung verdünnt werden.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Das Medikament kann zur Verletzung der Plazenta-Durchblutung und zur Entwicklung einer Bradykardie beim Fötus beitragen. Vor dem Hintergrund der Anwendung von Noradrenalin ist auch eine Kontraktion der Gebärmutter möglich, die in der späten Schwangerschaft zu fetaler Asphyxie führen kann.

Während des Stillens muss das Medikament mit Vorsicht angewendet werden, da keine Daten über seine Fähigkeit vorliegen, in die Muttermilch ausgeschieden zu werden.

Während der Schwangerschaft / Stillzeit, vor Beginn der Infusion, sollte der erwartete Nutzen der Verwendung des Arzneimittels für die Mutter und die mögliche Bedrohung für den Fötus / das Kind sorgfältig abgewogen werden.

Anwendung bei älteren Menschen

Noradrenalin sollte bei älteren Patienten mit Vorsicht angewendet werden, da ältere Menschen besonders empfindlich auf seine Auswirkungen reagieren können.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

• Alpha-adrenerge Blocker (Prazosin, Doxazosin, Thalazosin, Phenoxybenzamin, Terazosin, Labetalol, Phentolamin) und andere Arzneimittel, die eine alpha-adrenerge Blockierungsaktivität aufweisen (Thioxanthene, Phenothiazine, Loxapin, Haloperidol): Es besteht eine Anti-Vasokonstriktor-Wirkung.
• Herzglykoside, trizyklische Antidepressiva, Chinidin: Die Gefahr von Arrhythmien ist verstärkt;
• Maprotilin, trizyklische Antidepressiva: Es besteht das Risiko einer erhöhten Druckwirkung, kardiovaskulärer Effekte, Arrhythmien und Tachykardie.
• Arzneimittel zur Inhalation Vollnarkose (Cyclopropan, Chloroform, Methoxyfluran, Halothan, Isofluran, Enfluran): Die Gefahr ventrikulärer Arrhythmien nimmt zu;
• Linezolid-, Procarbazin-, Furazolidon-, Selegilin-, MAO-Inhibitoren: Die Druckwirkung wird verlängert und verstärkt;
• blutdrucksenkende Medikamente und Diuretika: Die therapeutische Wirkung von Noradrenalin nimmt ab.
• Nitrate: Die antianginale Wirkung ist geschwächt.
• β-Blocker: Es gibt eine gegenseitige Abnahme der Wirkung;
• Oxytocin, Mutterkornalkaloide: erhöhte Vasopressor- und Vasokonstriktorwirkung;
• Schilddrüsenhormone: Das Risiko einer Koronarinsuffizienz vor dem Hintergrund der Angina pectoris ist erhöht;
• Doxapram, Kokain: Die hypertensive Wirkung verstärkt sich gegenseitig.

Analoge

Norepinephrin-Analoga sind: Norepinephrine Kaby, Norepinephrine, Norepinephrine Agetan, Norepinephrine, Levarterenol, Norexadrin usw.

Lagerbedingungen

An einem lichtgeschützten Ort außerhalb der Reichweite von Kindern bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Die Haltbarkeit beträgt 2 Jahre.

Abgabebedingungen von Apotheken

Verschreibungspflichtig

Bewertungen von Noradrenalin

Es gibt praktisch keine Bewertungen von Noradrenalin, die von Patienten an medizinischen Standorten hinterlassen wurden, da dieses Mittel normalerweise in kritischen, lebensbedrohlichen Fällen angewendet wird. In solchen Situationen können Patienten die Wirkung des Arzneimittels nicht angemessen einschätzen, und manchmal wissen sie nicht einmal, dass es in der Therapie verwendet wurde. Die Wirksamkeit der Behandlung mit einem alpha-adrenergen Agonisten hängt von der Professionalität und Erfahrung der Ärzte ab, die eine angemessene Intensivpflege anbieten.

Preis für Noradrenalin in Apotheken

Es gibt keine verlässlichen Daten zum Preis von Noradrenalin, da das Medikament derzeit nicht im Apothekennetz verfügbar ist. Die Kosten für ein Analogon des Arzneimittels Noradrenalin Agetan, eines Konzentrats zur Herstellung einer Lösung zur intravenösen Verabreichung (2 mg / ml), betragen im Durchschnitt: 10 Ampullen mit 4 ml - 1400 Rubel, 8 ml - 1850 Rubel.

Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor

Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!