Januvia

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zuletzt bearbeitet: 2023-12-15 07:39

Januvia: Gebrauchsanweisung und Bewertungen

1. Form und Zusammensetzung freigeben
2. Pharmakologische Eigenschaften
3. Anwendungshinweise
4. Gegenanzeigen
5. Gebrauchsanweisung von Januvia: Methode und Dosierung
6. Nebenwirkungen
7. Überdosierung
8. Besondere Anweisungen
9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
10. Verwendung in der Kindheit
11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
13. Anwendung bei älteren Menschen
14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
15. Analoge
16. Lagerbedingungen
17. Abgabebedingungen von Apotheken
18. Bewertungen von Januvia
19. Preis für Januvia in Apotheken

Lateinischer Name: Januvia

ATX-Code: A10BH01

Wirkstoff: Sitagliptin (Sitagliptin)

Produzent: Merck Sharp & Dohme BV (Niederlande), Merck Sharp & Dohme SpA (Italien), Akrihin, JSC (Russland)

Beschreibung und Foto-Update: 24.10.2008

Januvia ist ein hypoglykämisches Medikament; Dipeptidylpeptidase-4-Inhibitor.

Form und Zusammensetzung freigeben

Darreichungsform Januvia - Filmtabletten: bikonvex, rund; bei einer Dosierung von 25 mg - hellrosa mit hellbeiger Tönung und Gravur "221"; in einer Dosierung von 50 mg - hellbeige, graviert mit "112"; in einer Dosierung von 100 mg - beige, graviert mit "277" (14 Stück in Blasen, in einem Karton 1, 2, 4, 6 oder 7 Blasen).

Zusammensetzung für 1 Tablette:

Wirkstoff: Sitagliptinphosphathydrat - 32,13 / 64,25 / 128,5 mg (entspricht dem Sitagliptingehalt - 25/50/100 mg);
Hilfskomponenten: mikrokristalline Cellulose, ungemahlenes Calciumhydrogenphosphat, Croscarmellose-Natrium, Magnesiumstearat, Natriumstearylfumarat;
Filmbeschichtung: in einer Dosierung von 25 mg - Opadray II Pink 85 F 97191; bei einer Dosierung von 50 mg - Opadray II Hellbeige 85 F 17498; in einer Dosierung von 100 mg - Opadray II Beige 85 F 17438 (Polyvinylalkohol, Titandioxid, Polyethylenglykol 3350, Talk, Eisenoxidgelb, Eisenoxidrot).

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Die aktive Komponente von Januvia ist Sitagliptin, ein hochselektiver Inhibitor des DPP-4-Enzyms (Dipeptidylpeptidase-4), das zur Behandlung von Typ-2-Diabetes mellitus bestimmt ist. In Bezug auf die chemische Struktur sowie die pharmakologische Wirkung unterscheidet sich Sitagliptin von Analoga von GLP-1 (Glucagon-ähnliches Peptid-1), Sulfonylharnstoff-Derivaten, Insulin, Biguaniden, γ-Rezeptor-Agonisten (aktiviert durch einen Peroxisom-Proliferator - PPAR-γ), α-Glycosidase-Inhibitoren und Analoga Amylin. Sitagliptin, das DPP-4 hemmt, erhöht dadurch die Konzentration von GLP-1 und GIP (glucoseabhängiges insulinotropes Peptid), zwei bekannten Hormonen der Inkretinfamilie, die 24 Stunden lang im Darm ausgeschieden werden und deren Spiegel als Reaktion auf die Nahrungsaufnahme ansteigt. Inkretine sind Teil des internen physiologischen Biosystems der Glukosehomöostase-Regulation. Sie fördern die Insulinsynthese und deren Sekretion durch β-Zellen der Bauchspeicheldrüse aufgrund der Signalübertragung intrazellulärer Mechanismen, die mit cyclischem AMP (Adenosinmonophosphat) verbunden sind, mit normalen oder erhöhten Blutzuckerspiegeln.

GLP-1 hemmt die erhöhte Sekretion von Glucagon durch α-Zellen der Bauchspeicheldrüse. Eine Abnahme der Glukagonspiegel vor dem Hintergrund einer Zunahme der Insulinkonzentration hilft, die Produktion von Glukose durch die Leber zu hemmen, was infolgedessen zu einer Abnahme der Glykämie führt.

Bei niedrigem Blutzucker wird der Einfluss von Inkretinen auf die Insulinsynthese und die Glukagonsekretion nicht beobachtet, sie beeinflussen die Freisetzung von Glukagon als Reaktion auf Hypoglykämie nicht. Unter natürlichen Bedingungen begrenzt das DPP-4-Enzym die Aktivität von Inkretinen und setzt sie schnell einer Hydrolyse und Zersetzung in inaktive Komponenten aus.

Sitagliptin, das die Wirksamkeit von DPP-4 hemmt, verhindert somit die Hydrolyse von Inkretinen und erhöht das Wachstum der Plasmakonzentrationen der aktiven Formen von GLP-1 und GIP, wodurch die glukoseabhängige Freisetzung von Insulin erhöht und die Sekretion von Glukagon verringert wird. Bei Typ-2-Diabetes mellitus mit Hyperglykämie führt eine solche Korrektur der Insulin- und Glucagonsekretion zu einer Abnahme der Konzentration von HbA1c (glykosyliertem Hämoglobin) und einer Abnahme des Glucosespiegels, die sowohl auf nüchternen Magen als auch nach einem Belastungstest bestimmt werden.

Die Einnahme einer Dosis Januvia bei Typ-2-Diabetes mellitus führt zu einer 24-stündigen Hemmung des DPP-4-Enzyms, wodurch der Spiegel der zirkulierenden Inkretine GLP-1 und GIP 2-3-mal ansteigt, die Plasmakonzentration von Insulin und C-Peptid zunimmt und abnimmt Plasma-Glukagon-Konzentration, Nüchtern-Glukosespiegel sinken und nach Nahrungsaufnahme oder Glukosebelastung.

Pharmakokinetik

Die kinetischen Muster chemischer und biologischer Prozesse, die mit Sitagliptin im Körper von gesunden Personen und Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus auftreten, wurden umfassend untersucht. Eigenschaften, die für gesunden Freiwilligen nach oraler Verabreichung von 100 mg sitagliptin: Absorption - schnelle, TC _max - Wert (Zeit, um die maximale Konzentration zu erreichen) - 1-4 Stunden ab dem Zeitpunkt der Verabreichung; AUC (Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve) - 8,52 μmol / Stunde, dieser Indikator ist proportional zur eingenommenen Dosis; C _max - 950 nmol / l; T _1/2 (mittlere Halbwertszeit) - 12,4 Stunden. Die AUC von Sitagliptin nach der nächsten Dosis von 100 mg des Arzneimittels stieg nach Erreichen eines Gleichgewichtszustands nach Einnahme der ersten Dosis um ~ 14%. Die intra- und intersubjektive Variabilität der Substanz AUC ist vernachlässigbar.

Pharmakokinetische Eigenschaften von Januvia:

Absorption: Die absolute Bioverfügbarkeit von Sitagliptin beträgt ~ 87%; Die gemeinsame Verabreichung des Arzneimittels mit fetthaltigen Lebensmitteln hat keinen Einfluss auf seine Pharmakokinetik.
Verteilung: Nach einer Einzeldosis des Arzneimittels in einer Dosis von 100 mg betrug das durchschnittliche Verteilungsvolumen von Sitagliptin im Gleichgewichtszustand bei gesunden Probanden ~ 198 l. Die Plasmaprotein-Bindungsfraktion ist relativ gering (~ 38%);
Stoffwechsel: Bis zu 79% des Sitagliptins werden unverändert über die Nieren ausgeschieden, nur ein kleiner Teil der in den Körper gelangenden Substanz wird metabolisiert. nach oraler Verabreichung von ¹⁴ C-markiertem Sitagliptin wurden ~ 16% des radioaktiven Präparats in Form von Metaboliten ausgeschieden; 6 Sitagliptin-Metaboliten wurden in Spuren gefunden, die höchstwahrscheinlich keine DPP-4-hemmende Wirkung hatten;
Ausscheidung: Nach oraler Verabreichung von ¹⁴ C-markiertem Sitagliptin an gesunde Probanden wurden bis zu 100% des Arzneimittels innerhalb einer Woche ab dem Zeitpunkt der Verabreichung wie folgt ausgeschieden: über den Darm - 13%, Nieren - 87%. T _1/2 bei oraler Einnahme in einer Dosis von 100 mg ~ 12,4 h, renale Clearance ~ 350 ml / min.

Anwendungshinweise

Monotherapie: Patienten mit einer speziellen Diät und Bewegung werden als Medikament verschrieben, das die Blutzuckerkontrolle bei Typ-2-Diabetes verbessert.
Kombinationstherapie: In Kombination mit Metformin oder PPARγ-Rezeptoragonisten (Thiazolidindionen) wird Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus verschrieben, um die Blutzuckerkontrolle bei ineffektiver Ernährung und Bewegung in Kombination mit Monotherapie zu verbessern.

Kontraindikationen

Absolut:

Typ 1 Diabetes mellitus;
diabetische Ketoazidose;
die Zeit der Schwangerschaft und Stillzeit (Stillzeit);
Kinder und Jugendliche bis 18 Jahre;
Überempfindlichkeit gegen einen beliebigen Bestandteil des Arzneimittels.

Relative Kontraindikationen: Januvia sollte bei Nierenversagen mit Vorsicht eingenommen werden. Patienten mit mittelschwerem bis schwerem Nierenversagen und Nierenerkrankungen im Endstadium, die eine Hämodialyse erfordern, benötigen eine Dosisanpassung von Sitagliptin.

Gebrauchsanweisung von Januvia: Methode und Dosierung

Januvia-Tabletten werden unabhängig von der Mahlzeit oral eingenommen.

Die empfohlene Dosierung für die Monotherapie sowie in Kombination mit Metformin oder einem PPARγ-Agonisten (Thiazolidindione) beträgt 100 mg einmal täglich.

Wenn der Patient vergessen hat, eine andere Pille einzunehmen, sollte diese so bald wie möglich eingenommen werden, unmittelbar nachdem er daran gedacht hat, den Termin zu überspringen, jedoch keine doppelte Dosis zuzulassen.

Nebenwirkungen

Januvia allein und in Kombination mit anderen Hypoglykämika wird im Allgemeinen gut vertragen. Die Gesamtinzidenz unerwünschter Nebenwirkungen sowie die Inzidenz des Absetzens von Sitagliptin aufgrund unerwünschter Wirkungen waren laut klinischen Studien ähnlich wie nach der Einnahme von Placebo.

Nebenwirkungen ohne identifizierten Zusammenhang mit der Aufnahme von Sitagliptin in einer Tagesdosis von 100 und 200 mg, die jedoch häufiger auftreten als bei Patienten, die Placebo erhalten (≥ 3% der Fälle): Infektion der oberen Atemwege, Nasopharyngitis, Kopfschmerzen, Durchfall, Arthralgie.

Andere Nebenreaktionen von Januvia:

Magen-Darm-Trakt (Magen-Darm-Trakt): Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall;
Labordaten (nicht als klinisch signifikant angesehen): ein leichter Anstieg der Harnsäure (Fälle von Gichtentwicklung wurden nicht aufgezeichnet); eine leichte Abnahme der Konzentration der gesamten alkalischen Phosphatase, teilweise verbunden mit einer geringen Abnahme der Knochenfraktion der alkalischen Phosphatase; eine schwache Zunahme des Leukozytengehalts aufgrund einer Zunahme der Anzahl von Neutrophilen (das Phänomen wurde in den meisten Studien festgestellt, jedoch nicht in allen Fällen);
Herz-Kreislauf-System: Es gab keine klinisch signifikanten Veränderungen der Vitalfunktionen und des Elektrokardiogramms (EKG), einschließlich des QTc-Intervalls.

Überdosis

Klinische Studien an gesunden Freiwilligen haben gezeigt, dass Sitagliptin in einer Einzeldosis von 800 mg im Allgemeinen gut vertragen wird. In einem Einzelfall gab es eine minimale klinisch unbedeutende Änderung des QTc-Intervalls. Die Einnahme von Tagesdosen über 800 mg beim Menschen wurde nicht untersucht.

Im Falle einer Überdosierung wird empfohlen, unterstützende Standardmaßnahmen durchzuführen: Entfernen nicht absorbierter Arzneimittelrückstände aus dem Magen-Darm-Trakt, ständige Überwachung der Vitalfunktionen, einschließlich EKG, sowie Verschreibung einer symptomatischen Behandlung, falls erforderlich.

Das Medikament ist schlecht dialysiert (für eine 3-4-stündige Hämodialysesitzung werden nach klinischen Beobachtungen nur 13,5% der Dosis aus dem Körper ausgeschieden). Bei nachgewiesener klinischer Notwendigkeit kann eine verlängerte Dialyse verschrieben werden. Derzeit liegen keine Daten zur Wirksamkeit der Sitagliptin-Ausscheidung während der Peritonealdialyse vor.

spezielle Anweisungen

Klinischen Studien zufolge entwickelte sich nach Einnahme von Januvia als Monotherapie-Medikament oder im Rahmen einer komplexen Behandlung mit Metformin / Pioglitazon eine Hypoglykämie bei Patienten mit einer ähnlichen Häufigkeit wie bei der Anwendung von Placebo.

Die gemeinsame Anwendung des Arzneimittels in Kombination mit Arzneimitteln, die eine Hypoglykämie verursachen können, beispielsweise Insulin oder Sulfonylharnstoffderivaten, wurde nicht untersucht.

Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen

Studien zur Untersuchung der Wirkung von Januvia auf die Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen und die Konzentrationsfähigkeit wurden nicht durchgeführt. Eine negative Wirkung des Arzneimittels auf diese Indikatoren ist jedoch nicht zu erwarten.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Aufgrund des Mangels an Daten aus kontrollierten Studien zur Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels bei schwangeren Frauen wird Januvia wie andere hypoglykämische Mittel zur oralen Verabreichung nicht zur Anwendung während der Schwangerschaft empfohlen.

Es gibt keine Daten zur Freisetzung von Sitagliptin während der Stillzeit, daher wird das Medikament während des Stillens nicht verschrieben.

Verwendung im Kindesalter

Nach den Anweisungen wird Januvia in der pädiatrischen Praxis nicht angewendet.

Mit eingeschränkter Nierenfunktion

Patienten mit Niereninsuffizienz benötigen eine Dosisanpassung von Januvia, für die empfohlen wird, die Nierenfunktion vor Beginn des Kurses zu beurteilen und sie dann während der Therapie regelmäßig zu wiederholen.

Dosisanpassung in Abhängigkeit vom Grad des Nierenversagens und der Kreatinin-Clearance (CC):

leichtes Nierenversagen, CC> 50 ml / min (Serumkreatininkonzentration: bei Männern - weniger als 1,7 mg / dl; bei Frauen - weniger als 1,5 mg / dl): Dosisanpassung ist nicht erforderlich;
mäßiges Nierenversagen, CC von 30 bis 50 ml / min (Serumkreatininkonzentration: bei Männern - 1,7-3 mg / dl; bei Frauen - 1,5-2,5 mg / dl): Tagesdosis - 50 mg pro Dosis;
schweres Nierenversagen, CC <30 ml / min (Serumkreatininkonzentration: bei Männern - mehr als 3 mg / dl; bei Frauen - mehr als 2,5 mg / dl); Endstadium eines chronischen Nierenversagens mit der Notwendigkeit einer Hämodialyse oder Peritonealdialyse: Tagesdosis - 25 mg pro Dosis; Die Tabletten können unabhängig vom Dialyseplan eingenommen werden.

Bei Verletzungen der Leberfunktion

Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung benötigen für Januvia keine Dosisanpassung. Bei schwerer Leberfunktionsstörung wurde die Wirkung des Arzneimittels nicht untersucht.

Anwendung bei älteren Menschen

Das Alter der Patienten hat keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Sitagliptin. Die Konzentration der Substanz ist bei älteren Menschen im Alter von 65 bis 80 Jahren ~ 19% höher als bei jungen Patienten. Solche Änderungen erfordern keine Korrektur des Januvia-Dosierungsschemas.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Metformin, Rosiglitazon, Glibenclamid, Simvastatin, Warfarin, orale Kontrazeptiva: Sitagliptin hat keinen klinisch signifikanten Einfluss auf ihre Pharmakokinetik;
Digoxin: Sitagliptin erhöht seine AUC um 11% und das durchschnittliche C _max - um 18%; Ein solcher Anstieg wird als klinisch nicht signifikant angesehen. Eine Änderung der Digoxin- und Januvia-Dosen ist nicht erforderlich.
Cyclosporin - ein starker Inhibitor von P-Glykoprotein (bei oraler Einnahme in einer Dosis von 600 mg gleichzeitig mit oraler Verabreichung von Januvia in einer Einzeldosis von 100 mg): Es gab einen Anstieg der AUC und des C _{max von} Januvia um 29% bzw. 68%; Ein solcher Anstieg wird als klinisch nicht signifikant angesehen, Änderungen der Dosen von Januvia und Cyclosporin sind wie bei anderen Inhibitoren von P-Glykoprotein (z. B. Ketoconazol) nicht erforderlich.

Bei der Durchführung einer populationspharmakokinetischen Analyse unter Beteiligung kranker und gesunder Freiwilliger bei der Anwendung einer Vielzahl von Begleitmedikamenten, von denen etwa die Hälfte über die Nieren ausgeschieden wird, wurden keine klinisch signifikanten Reaktionen dieser Medikamente auf die Pharmakokinetik von Sitagliptin festgestellt.

Analoge

Die Analoga von Januvia sind: Galvus, Nesina, Komboglyza XR, Ongliza, Trajenta usw.

Lagerbedingungen

Bei 30 ° C lagern. Von Kindern fern halten.

Die Haltbarkeit beträgt 2 Jahre.

Abgabebedingungen von Apotheken

Verschreibungspflichtig.

Bewertungen über Januvia

Januvia wird in der Regel bei neu diagnostiziertem Diabetes mellitus angewendet und ist laut Übersichten für die Behandlung von Patienten mit nicht insulinabhängigem Diabetes sowohl in Monotherapie als auch in Kombination wirksam.

In den Bewertungen von Januvia werden unter anderem die hohen Kosten des Arzneimittels angegeben.

Preis für Januvia in Apotheken

Der geschätzte Preis für Januvia (Tabletten in einer Dosierung von 100 mg, 28 Stück in einer Packung) beträgt 1.450 Rubel.

Maria Kulkes Medizinjournalistin Über den Autor

Ausbildung: Erste Moskauer Staatliche Medizinische Universität nach I. M. Sechenov, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!