Lozarel
Lozarel: Gebrauchsanweisung und Bewertungen
- 1. Form und Zusammensetzung freigeben
- 2. Pharmakologische Eigenschaften
- 3. Anwendungshinweise
- 4. Gegenanzeigen
- 5. Art der Anwendung und Dosierung
- 6. Nebenwirkungen
- 7. Überdosierung
- 8. Besondere Anweisungen
- 9. Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
- 10. Verwendung in der Kindheit
- 11. Bei eingeschränkter Nierenfunktion
- 12. Bei Verletzungen der Leberfunktion
- 13. Anwendung bei älteren Menschen
- 14. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- 15. Analoge
- 16. Lagerbedingungen
- 17. Abgabebedingungen von Apotheken
- 18. Bewertungen
- 19. Preis in Apotheken
Lateinischer Name: Losarel
ATX-Code: C09CA01
Wirkstoff: Losartan (Losartan)
Hersteller: LEK dd (Slowenien)
Beschreibung und Foto-Update: 28.11.2018
Preise in Apotheken: ab 200 Rubel.
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Lozarel ist ein blutdrucksenkendes Medikament, ein Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonist.
Form und Zusammensetzung freigeben
Das Medikament ist in Form von Filmtabletten erhältlich: weiß mit einem gelben Farbton oder weiß, rund, bikonvex, mit einer Trennlinie auf einer Seite (30 Stück. In Blasen, in einem Karton 3 Blasen und Gebrauchsanweisung für Lozarel).
1 Tablette enthält:
- Wirkstoff: Kalium Losartan - 50 mg;
- Hilfskomponenten: Lactosemonohydrat, mikrokristalline Cellulose, Magnesiumstearat, kolloidales wasserfreies Siliciumdioxid, vorgelatinierte Stärke;
- Zusammensetzung der Filmhülle: Macrogol 400, Hypromellose, Titandioxid (E171), Hyprolose, Talk.
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik
Lozarel ist ein blutdrucksenkendes Medikament, dessen Wirkstoff Losartan ist, ein selektiver Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonist (Typ AT 1). In den glatten Muskelgeweben von Blutgefäßen, in den Geweben des Herzens, der Nebennieren, der Nieren gibt es AT 1 -Rezeptoren, die selektive Bindung von Angiotensin II an sie verursacht Vasokonstriktion, Freisetzung von Aldosteron und Proliferation glatter Muskeln. Die Wirkung von Losartan und seinem pharmakologisch aktiven Metaboliten zielt darauf ab, alle physiologisch wichtigen Wirkungen von Angiotensin II unabhängig von der Art seiner Herkunft zu blockieren. Gleichzeitig hat Losartan keine hemmende Wirkung auf Kinase II, ein Enzym, das Bradykinin abbaut.
Eine Manifestation der klinischen Wirkung nach der Einnahme von Lozarel ist eine Abnahme des gesamten peripheren Gefäßwiderstands, eine Abnahme der Aldosteronkonzentration im Blut, eine Abnahme des systolischen und diastolischen Blutdrucks (BP) und des Drucks im Lungenkreislauf. Darüber hinaus hat das Medikament eine harntreibende Wirkung, reduziert die Nachlast, verhindert das Auftreten von Myokardhypertrophie bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz - es hilft, die Belastungstoleranz zu erhöhen.
Vor dem Hintergrund einer Einzeldosis der Pille wird die maximale blutdrucksenkende Wirkung nach 6 Stunden erreicht und nimmt innerhalb von 24 Stunden allmählich ab. Nach 21 bis 42 Tagen regelmäßiger Verabreichung von Lozarel tritt die maximale blutdrucksenkende Wirkung auf. Hemmt nicht das Angiotensin-Converting-Enzym (ACE), beeinträchtigt nicht die Zerstörung von Bradykinin und verursacht keine Nebenwirkungen, die indirekt mit Bradykinin verbunden sind.
Bei arterieller Hypertonie ohne gleichzeitigen Diabetes mellitus mit Proteinurie reduziert die Einnahme von Tabletten die Proteinurie, die Ausscheidung von Immunglobulinen G und Albumin signifikant.
Losartan hilft bei der Stabilisierung des Harnstoffspiegels im Blutplasma, beeinflusst die autonomen Reflexe nicht und beeinflusst den Noradrenalinspiegel im Blutplasma lange Zeit nicht.
Bei Patienten mit arterieller Hypertonie hat eine tägliche Dosis von bis zu 150 mg keinen Einfluss auf den Gesamtcholesterinspiegel, das hochdichte Lipoproteincholesterin und die Triglyceride im Blutserum oder auf den Nüchternblutzucker.
Pharmakokinetik
Nach oraler Verabreichung wird Losartan gut aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Während des ersten Durchgangs durch die Leber wird es durch Carboxylierung unter Beteiligung des CYP2C9-Isoenzyms und unter Bildung eines aktiven Metaboliten metabolisiert. Die systemische Bioverfügbarkeit von Losartan beträgt ca. 33%. Die maximale Konzentration (C max) des Wirkstoffs Lozarel im Blutserum ist nach ca. 1 Stunde und seines aktiven Metaboliten nach 3-4 Stunden erreicht. Die gleichzeitige Nahrungsaufnahme beeinflusst die Bioverfügbarkeit von Losartan nicht. Bei einer Dosis von bis zu 200 mg behält Losartan die lineare Pharmakokinetik bei.
Plasmaproteinbindung (hauptsächlich mit Albumin) - mehr als 99%.
V d (Verteilungsvolumen) beträgt 34 Liter.
Dringt fast nicht in die Blut-Hirn-Schranke ein.
Bis zu 14% der oral eingenommenen Losartan-Dosis werden in einen aktiven Metaboliten umgewandelt.
Die Plasma-Clearance von Losartan beträgt 600 ml / min, die renale Clearance 74 ml / min, der aktive Metabolit 50 ml / min bzw. 26 ml / min.
Über die Nieren werden ca. 4% unverändert in Form eines aktiven Metaboliten ausgeschieden - bis zu 6% der eingenommenen Dosis. Der Rest wird über den Darm ausgeschieden.
Die endgültige Halbwertszeit des unveränderten Wirkstoffs beträgt ca. 2 Stunden und sein aktiver Metabolit bis zu 9 Stunden.
Vor dem Hintergrund der Anwendung von Lozarela in einer Tagesdosis von 100 mg kommt es zu einer leichten Anreicherung von Losartan und seinem aktiven Metaboliten im Blutplasma.
Bei leichtem bis mittelschwerem Schweregrad der alkoholischen Leberzirrhose steigt die Losartan-Konzentration um das Fünffache und der aktive Metabolit um das 1,7-fache im Vergleich zu Patienten ohne diese Pathologie.
Die Konzentration von Losartan im Blutplasma bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance (CC) über 10 ml / min ist ähnlich wie bei Patienten mit normaler Nierenfunktion. Wenn CC weniger als 10 ml / min beträgt, steigt der Wert der Gesamtkonzentration des Arzneimittels (AUC) im Blutplasma um etwa das Zweifache.
Während der Hämodialyse werden Losartan und sein aktiver Metabolit nicht aus dem Körper entfernt.
Bei älteren Männern mit arterieller Hypertonie unterscheidet sich die Wirkstoffkonzentration im Blutplasma nicht signifikant von ähnlichen Parametern bei jungen Männern.
Bei arterieller Hypertonie bei Frauen ist die Plasmakonzentration von Losartan doppelt so hoch wie bei Männern. Der Gehalt des aktiven Metaboliten ist ähnlich. Dieser pharmakokinetische Unterschied hat keine klinische Bedeutung.
Anwendungshinweise
- arterieller Hypertonie;
- chronische Herzinsuffizienz - mit der Unwirksamkeit der Verwendung von ACE-Hemmern;
- arterielle Hypertonie bei Patienten mit linksventrikulärer Hypertrophie - um das Risiko von kardiovaskulären Komplikationen und Mortalität zu verringern;
- Nephropathie bei Typ-2-Diabetes mellitus - um das Risiko einer Proteinurie und Hyperkreatininämie zu verringern.
Kontraindikationen
- Syndrom der beeinträchtigten Absorption von Glucose oder Galactose, Galactosämie, Laktoseintoleranz;
- Schwangerschaftszeitraum;
- Stillen;
- Alter bis zu 18 Jahren;
- Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Arzneimittels.
Lozarel-Tabletten sollten bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion, gestörtem Wasser- und Elektrolythaushalt, vermindertem Blutkreislauf (BCC), Nierenversagen, bilateraler Nierenarterienstenose oder Stenose einer Arterie einer einzelnen Niere mit Vorsicht angewendet werden.
Lozarel, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung
Lozarel-Tabletten werden unabhängig von der Mahlzeit oral eingenommen.
Empfohlene Dosierung:
- arterielle Hypertonie: Anfangs- und Erhaltungsdosis - 50 mg einmal täglich. In Ermangelung einer ausreichenden klinischen Wirkung bei einigen Patienten kann die Dosis auf 100 mg erhöht werden. In diesem Fall werden die Tabletten 1 oder 2 Mal täglich eingenommen. Bei gleichzeitiger Therapie mit hohen Dosen von Diuretika sollte die Anwendung von Lozarel mit 25 mg (1/2 Tablette) 1 Mal pro Tag begonnen werden.
- chronische Herzinsuffizienz: Die Anfangsdosis beträgt 12,5 mg (1/4 Tablette) einmal täglich, alle 7 Tage wird die Dosis verdoppelt und schrittweise auf 50 mg pro Tag erhöht, wobei die Verträglichkeit des Arzneimittels berücksichtigt wird.
- Typ-2-Diabetes mellitus mit Proteinurie (um das Risiko einer Hyperkreatininämie und Proteinurie zu verringern): Die Anfangsdosis beträgt 50 mg einmal täglich. Abhängig von den Blutdruckindikatoren während der Behandlung kann die Dosis in 1 oder 2 Dosen auf 100 mg erhöht werden;
- arterielle Hypertonie bei Patienten mit linksventrikulärer Hypertrophie (Verringerung des Risikos für kardiovaskuläre Komplikationen und Mortalität): Die Anfangsdosis beträgt einmal täglich 50 mg und kann bei Bedarf auf 100 mg erhöht werden.
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (CC weniger als 20 ml / min), Lebererkrankungen in der Vorgeschichte, Dehydration, über 75 Jahren oder während der Dialyse sollte die anfängliche Tagesdosis von Lozarel in einer Menge von 25 mg (1/2 Tablette) verschrieben werden.
Nebenwirkungen
- aus den Atemwegen: häufig - Infektionen der oberen Atemwege, verstopfte Nase, Schwellung der Nasenschleimhaut, Pharyngitis, Dyspnoe, Husten, Bronchitis;
- seitens des Herz-Kreislauf-Systems: manchmal - dosisabhängige orthostatische Hypotonie, Herzklopfen, Nasenbluten, Tachykardie, Arrhythmien, Angina pectoris, Bradykardie, Vaskulitis, Myokardinfarkt;
- von den Sinnen und dem Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Müdigkeit, Schwindel, Schlaflosigkeit, Asthenie; manchmal - Schläfrigkeit, Schlafstörungen, Angstzustände, Gedächtnisstörungen, Migräne, periphere Neuropathie, Tremor, Ataxie, Parästhesie, Hypästhesie, Synkope, Depression, Sehbehinderung, Bindehautentzündung, Ohrensausen;
- aus dem Verdauungstrakt: häufig - Übelkeit, Bauchschmerzen, Durchfall, dyspeptische Symptome; manchmal - Mundtrockenheit, Geschmacksstörung, Zahnschmerzen, Blähungen, Verstopfung, Erbrechen, Anorexie, Gastritis, Leberfunktionsstörung, Hepatitis;
- vom Bewegungsapparat: häufig - Rücken-, Brust- und / oder Beinschmerzen, Krämpfe, Myalgie; manchmal - Arthralgie, Fibromyalgie, Arthritis; selten - Rhabdomyolyse;
- seitens des Immunsystems: manchmal - die Entwicklung von allergischen Reaktionen in Form von Urtikaria, Juckreiz, Hautausschlag, Angioödem;
- seitens des hämatopoetischen Systems: manchmal - Eosinophilie, Anämie, thrombozytopenische Purpura, Thrombozytopenie;
- aus dem Harnsystem: manchmal - häufiger Harndrang, Harnwegsinfektionen, beeinträchtigte Nierenfunktion;
- aus dem Fortpflanzungssystem: manchmal - verminderte Libido, Impotenz;
- dermatologische Reaktionen: manchmal - vermehrtes Schwitzen, trockene Haut, subkutane Blutung, Erythem, Lichtempfindlichkeit, Alopezie;
- Laborparameter: häufig - Hyperkaliämie; manchmal - ein erhöhter Gehalt an Harnstoff, Reststickstoff oder Kreatinin im Blutserum; sehr selten - Hyperbilirubinämie, ein moderater Anstieg der Aktivität von Alaninaminotransferase (ALT) und Aspartataminotransferase (AST);
- andere: Gicht.
Überdosis
Symptome: deutliche Blutdrucksenkung, Tachykardie, Bradykardie.
Behandlung: Zwangsdiurese, Ernennung einer symptomatischen Therapie. Die Hämodialyse ist unwirksam.
spezielle Anweisungen
Es sollte bedacht werden, dass Arzneimittel, die eine Wirkung auf das RAAS-System haben (Renin-Aldosteron-Angiotensin-System), die Serumkonzentration von Kreatinin und Harnstoff bei bilateraler Nierenarterienstenose oder Stenose einer Arterie einer einzelnen Niere erhöhen können.
Bei Patienten mit Dehydration muss vor der Ernennung von Losartan die Dehydration korrigiert werden, um das Risiko einer symptomatischen arteriellen Hypotonie zu verringern.
Die Langzeitanwendung von Losartan muss von einer regelmäßigen Überwachung des Kaliumgehalts im Blutplasma begleitet werden.
Einfluss auf die Fahrfähigkeit von Fahrzeugen und komplexe Mechanismen
Lozarel beeinträchtigt nicht die Fähigkeit des Patienten, Fahrzeuge, einschließlich eines Autos, zu fahren und mit komplexen Mechanismen zu arbeiten.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Die Anwendung von Lozarel ist während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.
Verwendung im Kindesalter
Die Wirksamkeit und Sicherheit der Anwendung von Losartan bei Patienten unter 18 Jahren wurde nicht nachgewiesen. Daher sollte Lozarel im Kindes- und Jugendalter nicht verschrieben werden.
Mit eingeschränkter Nierenfunktion
Bei der Behandlung von Patienten mit Niereninsuffizienz, bilateraler Nierenarterienstenose und Stenose einer Arterie einer einzelnen Niere ist Vorsicht geboten.
Die empfohlene Dosierung für Nierenfunktionsstörungen (CC weniger als 20 ml / min): Anfangsdosis - 25 mg (1/2 Tablette) 1 Mal pro Tag.
Bei Verletzungen der Leberfunktion
Bei der Behandlung von Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist Vorsicht geboten.
Die anfängliche Tagesdosis von Lozarel bei Patienten mit Lebererkrankungen in der Vorgeschichte sollte 25 mg (1/2 Tablette) betragen.
Anwendung bei älteren Menschen
Die empfohlene Dosierung für Patienten über 75 Jahre: Die Anfangsdosis von Lozarel beträgt 25 mg (1/2 Tablette) einmal täglich.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Mögliche Arzneimittelwechselwirkung bei gleichzeitiger Anwendung von Lozarel:
- Hydrochlorothiazid, Digoxin, Warfarin, Cimetidin, Phenobarbital, Ketoconazol, Erythromycin: Diese Medikamente verursachen keine pharmakokinetische Wechselwirkung mit Losartan.
- Rifampicin, Fluconazol: Der Spiegel des aktiven Metaboliten von Losartan im Blutplasma kann bei Einnahme von Rifampicin oder Fluconazol abnehmen.
- kaliumsparende Diuretika (einschließlich Spironolacton, Triamteren, Amilorid), Kaliumpräparate, kaliumhaltige Salze: das Risiko einer Hyperkaliämie steigt;
- NSAIDs (nichtsteroidale entzündungshemmende Arzneimittel), einschließlich Acetylsalicylsäure (in einer Tagesdosis von 3 g und mehr), selektive Cyclooxygenase-2-Inhibitoren: NSAIDs können die Wirksamkeit des Arzneimittels verringern, reversible Nierenfunktionsstörungen verursachen, einschließlich erhöhter Plasma-Kaliumspiegel und akutem Nierenversagen. insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion;
- Lithiumpräparate: Das Risiko eines klinisch signifikanten Anstiegs der Lithiumkonzentration im Blutplasma steigt. Daher ist die Kombination von Losartan und Lithium erst nach einer gründlichen Abwägung der Vorteile und Risiken zulässig und sollte von einer regelmäßigen Überwachung des Lithiumgehalts im Blutplasma begleitet werden.
- Diuretika, Betablocker, Sympatholytika: Es tritt eine additive Wirkung auf.
Analoge
Lozarels Analoga sind: Losartan, Bloktran, Lozap, Kozaar, Prezartan, Lotor, Agilosartan, Lorista, Losakor, Renikard, Vasotenz, Zisakar.
Lagerbedingungen
Von Kindern fern halten.
Bei Temperaturen bis 25 ° C lagern.
Die Haltbarkeit beträgt 2 Jahre.
Abgabebedingungen von Apotheken
Verschreibungspflichtig.
Bewertungen über Lozarelle
Das Feedback von Patienten und Spezialisten zu Lozarel ist positiv. Ärzte stellen fest, dass das Medikament zusätzlich zu seiner blutdrucksenkenden Wirkung eine zusätzliche harntreibende Wirkung hat. Empfang Lozarel reduziert die Belastung und verhindert den Beginn und die Entwicklung einer Myokardhypertrophie. Bei chronischer Herzinsuffizienz steigt die Fähigkeit, körperlicher Aktivität standzuhalten.
Bei Patienten mit Diabetes mellitus und Nephropathie lindert Lozarel Ödeme.
Der Preis von Lozarel in Apotheken
Der Preis für Lozarel für eine Packung mit 30 Tabletten kann zwischen 236 Rubel liegen.
Lozarel: Preise in Online-Apotheken
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Medikamentenname Preis Apotheke |
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Lozarel 50 mg Filmtabletten 30 Stk. RUB 200 Kaufen |
Anna Kozlova Medizinische Journalistin Über den Autor
Ausbildung: Staatliche Medizinische Universität Rostow, Fachgebiet "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, nur zu Informationszwecken bereitgestellt und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstmedikation ist gesundheitsschädlich!
